Ципробай при цистите дозировка

Ципробай (производство — Германия) представляет собой препарат, обладающий широким спектром антибактериальной активности и относящийся к группе фторхинолонов. Действующее вещество ‑ ципрофлоксацин.

  • Таблетки с содержанием (в пересчете на ципрофлоксацин) действующего вещества ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 250 мг и 500 мг.
  • Раствор для инфузий (содержание ципрофлоксацина в одном 100-миллилитровом флаконе 200 мг и 100 мг.

Ципробай эффективен в лечении цистита при применении и в таблетированной форме и в виде инфузий. Последние назначаются при отсутствии у пациента, по какой-либо причине, возможности принимать таблетки.

Для терапии цистита у женщин в периоде до наступления менопаузы показан однократный прием таблеток (250 мг) или разовое внутривенное введение раствора (100 мг). Лечение лиц пожилого возраста проводится меньшими дозами. При нарушениях функций почек расчет дозы осуществляется индивидуально.

Таблетки принимаются натощак с небольшим количеством воды.

В случае неосложненного цистита препарат применяется однократно (1 день).

Действующее вещество препарата, ципрофлоксацин, эффективен в отношении многих грамположительных (стрептококки, стафилококки) и грамотрицательных (в том числе, синегнойной палочки) бактерий. Меньшей чувствительностью отличаются анаэробы. Резистентность (устойчивость бактерии к действию антибиотика) при приеме Ципробая развивается медленно. Устойчивы к данному средству антибактериальной терапии некоторые виды уреаплазмы, энтерококков, нокардии. Ципробай не действует на возбудителя сифилиса.

Бактерицидное (губительное по отношению к бактериям) действие Ципробая обусловлено способностью действующего компонента нарушать биохимические процессы (синтез белков и пр.) в клетке бактерии.

После приема перорально ципрофлоксацин всасывается быстро, свободно распределяется в жидкостях и тканях организма, выводится преимущественно почками.

Показанием к применению Ципробая являются инфекционные поражения (осложненные и неосложненные):

  • дыхательных путей;
  • среднего уха и придаточных пазух;
  • глаз;
  • мочевыводящих путей и/или почек;
  • половых органов (включая простатит, аднексит);
  • брюшной полости (перитонит и пр.);
  • суставов и костей;
  • мягких тканей и кожи и т.д.

Также эффективен препарат для:

  • лечения сепсиса и гонореи;
  • лечения или профилактики инфекций у больных со сниженным иммунитетом;
  • лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы;
  • терапии осложнений, обусловленных синегнойной палочкой, у детей с муковисцидозом и др.
  • Совместное применение с тизанидином из-за высокого риска развития побочных эффектов.
  • Индивидуальная непереносимость ципрофлоксацина или других фторхинолоновых препаратов.
  • Период роста у лиц младше 18 лет (за исключением подтвержденного заболевания сибирской язвой и осложнений, вызванных синегнойной палочкой, у больных муковисцидозом).
  • Грудное вскармливание и беременность.

С осторожностью Ципробай применяется при:

  • заболеваниях ЦНС (эпилепсии, судорожных припадках);
  • почечной недостаточности (сопровождающейся также печеночной недостаточностью);
  • инсульте или органических поражениях головного мозга;
  • снижении кровотока в сосудах мозга;
  • психических заболеваниях (психозах, депрессиях);
  • пожилом возрасте пациента.

Наиболее частыми (до 10%) побочными действиями являются:

С частотой до 1%, но выше 0.1%, отмечались:

  • повышенная утомляемость, слабость;
  • рвота;
  • боли в области живота;
  • изменения в формуле крови;
  • артралгии;
  • головокружения;
  • головная боль;
  • расстройства сна;
  • спутанность сознания;
  • беспокойство;
  • крапивница;
  • зуд и некоторые другие.

Также, но с гораздо меньшей частотой, отмечались и иные побочные эффекты.

  • Не смешивать инфузионный раствор с другими несовместимыми растворами для инфузий.
  • Вынимать флакон с инфузионным раствором непосредственно перед использованием из-за светочувствительности содержимого.
  • Не хранить раствор в холодильнике.
  • При появлении первых же признаков тендинита прекратить прием препарата.
  • Во время терапевтического курса и на протяжении пары дней по его окончании избегать контакта с УФ-излучением от искусственных и природных источников из-за риска развития реакции фотосенсибилизации, характерной для фторхинолонов.
  • С осторожностью использовать при приеме кофеина, теофиллина и пр.
  • Обеспечить потребление достаточного количества жидкости.
  • Соблюдать осторожность при занятии деятельностью, требующей быстроты реакций и концентрации внимания.
  • Обратиться за консультацией к врачу на предмет совместимости Ципробая с применяемыми лекарственными препаратами (одни из них снижают свою активность при совместном приеме, другие увеличивают, третьи изменяют активность самого антибиотика).

Ципрофлоксацин, Ципрофлоксацина гидрохлорид, Ципролет, Ципромед, Алципро, Бетаципрол, Ифиципро, Квинтор и другие.

При передозировке препарат может оказывать токсическое воздействие на почки. Поэтому при значительном превышении дозы помимо стандартных мер (применения рвотных препаратов, промывания желудка, создания кислой реакции мочи, введения большого количества жидкости) показан контроль почечной функции и прием кальций- и магнийсодержащих антацидов.

источник

Ципробай: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ciprobay

Действующее вещество: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Производитель: BAYER PHARMA (Германия)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Ципробай – антибактериальное лекарственное средство группы фторхинолонов.

Лекарственные формы выпуска Ципробая:

  • раствор для инфузий: прозрачный, цвет – от несколько желтоватого до бесцветного (во флаконах по 50 или 100 мл, в картонной пачке 1 флакон);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, цвет – белый или почти белый со слегка желтоватым оттенком, форма (в зависимости от дозировки 250/500 мг) – круглая или капсуловидная; на одной стороне таблетки риска, по одну сторону от которой тиснение CIP, по другую – указание дозировки «250» или «500»; на другой стороне таблетки тиснение в виде изображения логотипа фирмы-изготовителя – креста BAYER (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 1 блистер).

Состав 1 мл инфузионного раствора Ципробай:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: 20% молочная кислота, хлористоводородная кислота 1н, хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки Ципробай:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин – 250 или 500 мг (моногидрат гидрохлорида ципрофлоксацина – 291 или 582 мг);
  • вспомогательные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния – 2,5/5 мг, кукурузный крахмал – 36,5/73 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 27,5/55 мг, стеарат магния – 2,5/5 мг, кросповидон – 15/30 мг;
  • оболочка: макрогол 4000 – 1,3/2 мг, диоксид титана – 1,3/2 мг, гипромеллоза – 3,9/6 мг.

Действующее вещество Ципробая (ципрофлоксацин) – синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, обладающий широким спектром действия.

Ципрофлоксацин активен in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидный эффект вещества обусловлен процессом ингибирования бактериальных топоизомераз II типа (топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV), без которых невозможны репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация бактериальной ДНК.

На резистентность in vitro к ципрофлоксацину зачастую оказывают влияние многоступенчатые точечные мутации ДНК-гиразы и бактериальных топоизомераз. Данный процесс протекает медленно.

Единичные мутации обуславливают скорее снижение чувствительности, чем развитие клинической устойчивости, однако результатом множественных мутаций в основном становятся развитие клинической резистентности к ципрофлоксацину и перекрестная резистентность к препаратам хинолонового ряда.

Причиной формирования резистентности к ципрофлоксацину может быть снижение проницаемости клеточной стенки бактерий (данный механизм характерен для Pseudomonas aeruginosa) и/или эффлюкс (активация выведения из микробной клетки). Имеются сообщения о развитии резистентности, которая обусловлена кодирующим геном Qnr, локализованным на плазмидах. Механизмы резистентности, приводящие к инактивации цефалоспоринов, пенициллинов, тетрациклинов, макролидов и аминогликозидов, вероятно, не оказывают влияния на антибактериальную активность ципрофлоксацина. Резистентные к указанным препаратам микроорганизмы могут быть чувствительными к действию ципрофлоксацина.

Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) обычно ниже минимальной бактерицидной концентрации (МБК) не более чем в 2 раза.

Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам приводит следующие пограничные значения минимальной ингибирующей концентрации для ципрофлоксацина в клинических условиях:

  • Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.: чувствительный – 0,5 мг/л или менее, резистентный – более 1 мг/л;
  • Staphylococcus spp. (при высокодозной терапии) и Acinetobacter spp.: чувствительный – 1 мг/л или менее, резистентный – более 1 мг/л;
  • Streptococcus pneumoniae: чувствительный – менее 0,125 мг/л, резистентный – более 2 мг/л. Дикий тип данного микроорганизма не чувствителен к ципрофлоксацину и отнесен в категорию микроорганизмов с промежуточной чувствительностью;
  • Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis: чувствительный – 0,5 мг/л или менее, резистентный – более 0,5 мг/л. Штаммы, значение МИК для которых превышает пороговое соотношение чувствительные/умеренно-чувствительные, являются очень редкими – сообщений о них до сих пор не было. При обнаружении подобных колоний тесты на идентификацию и определение противомикробной чувствительности необходимо повторить, а полученные результаты должны быть подтверждены данными анализа колоний в референсной лаборатории. До получения доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, которые превышают использующийся в настоящее время порог резистентности, обнаруженные микроорганизмы необходимо рассматривать как резистентные. Возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae, имеющих низкую чувствительность к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина – от 0,125 до 0,5 мг/л). Доказательства клинического значения низкой резистентности при вызванных H. Influenzae инфекциях дыхательных путей отсутствуют;
  • Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis: чувствительный – 0,03 мг/л или менее, резистентный – более 0,06 мг/л;
  • пограничные значения, которые не связаны с видами микроорганизмов: чувствительный – 0,5 мг/л или менее, резистентный – более 1 мг/л. Для определения критериев, не зависящих от распределения МИК для специфических видов, в основном использовались данные фармакодинамики/фармакокинетики. Эти данные являются верными только для видов с не определенным специфичным порогом чувствительности и не могут применяться для тех видов, для которых не рекомендовано проведение тестирования чувствительности. У определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться с течением времени и зависеть от географического региона, поэтому при назначении Ципробая (особенно для терапии серьезных инфекций) желательно получить местную информацию о резистентности.

Данные, полученные Институтом клинических и лабораторных стандартов для пограничных значения МИК и диффузионного тестирования с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина, приведены ниже.

Для Enterobacteriaceae, Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa и других бактерий, которые не относятся к семейству Enterobacteriaceae:

  • МИК: чувствительный – менее 1 мг/л, промежуточный – 2 мг/л, резистентный – более 4 мг/л. Данный воспроизводимый стандарт является верным только для тестов с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB), который инкубируют при температуре 35±2 °С с доступом воздуха в течение 16–20 часов (для штаммов Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae, других бактерий, не относящихся к семейству Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis и Enterococcus spp.), в течение 20–24 часов для Acinetobacter spp. либо в течение 24 часов для.Y. pestis (при недостаточном росте инкубация должна проводиться еще в течение 24 часов);
  • диаметр зоны задержки роста: чувствительный – более 21 мм, промежуточный – от 16 до 20 мм, резистентный – менее 15 мм. Данный воспроизводимый стандарт может применяться только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением агара Мюллера-Хинтона, инкубация которого проводится в течение 16–18 часов с доступом воздуха при температуре 35±2 °С;
  • МИК: чувствительный – менее 1 мг/л, промежуточный и резистентный – информация отсутствует. Данный воспроизводимый стандарт может применяться только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности с Haemophilus parainfluenzae и Haemophilus influenzae и с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ), инкубация которой проводится в течение 20–24 часов с доступом воздуха при температуре 35°±2 °С;
  • диаметр зоны задержки роста: чувствительный – более 21 мм, промежуточный и резистентный – информация отсутствует. Данный воспроизводимый стандарт можно применять только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением НТМ, инкубация которых проводится в 5% CO2 в течение 16–18 часов при температуре 35°С±2 °С.

Для Neisseria gonorrhoeae:

  • МИК: чувствительный – менее 0,06 мг/л, промежуточный – от 0,12 до 0,5 мг/л, резистентный – более 1 мг/л;
  • диаметр зоны задержки роста: чувствительный – более 41 мм, промежуточный – от 28 до 40 мм, резистентный – менее 27 мм.

Данные воспроизводимые стандарты применимы только к тестам чувствительности (раствор агара для МИК и диффузионные тесты с использованием дисков для зон) с применением гонококкового агара и 1% установленной ростовой добавки в течение 20–24 часов в 5% CO2 при температуре 36±1 °С (не более 37 °С).

Для Neisseria meningitides:

  • МИК: чувствительный – менее 0,03 мг/л, промежуточный – 0,06 мг/л, резистентный – более 0,12 мг/л. Данный воспроизводимый стандарт может применяться только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB) с добавлением 5% крови овец, инкубация которого проводится в 5% СО2 в течение 20–24 часов при температуре 35±2 °С;
  • диаметр зоны задержки роста: чувствительный – более 35 мм, промежуточный – от 33 до 34 мм, резистентный – менее 32 мм. Данный воспроизводимый стандарт можно применять только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB) с добавлением определенной 2% ростовой добавки, инкубация которого проводится с доступом воздуха в течение 48 часов при 35±2 °С.

Для Bacillus anthracis и Yersinia pestis установлены следующие значения МИК:

  • чувствительный – менее 0,25 мг/л;
  • промежуточный и резистентный – информация отсутствует.

Данный воспроизводимый стандарт является верным только для тестов с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB), который инкубируют при температуре 35±2 °С с доступом воздуха в течение 16–20 часов (для штаммов Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae, других бактерий, не относящихся к семейству Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis и Enterococcus spp.), в течение 20–24 часов для Acinetobacter spp. либо в течение 24 часов для Y. pestis (при недостаточном росте инкубация должна проводиться еще в течение 24 часов).

Для Francisella tularensis установлены следующие значения МИК:

  • чувствительный – менее 0,5 мг/л;
  • промежуточный и резистентный – информация отсутствует.

Распространение приобретенной резистентности к ципрофлоксацину у некоторых штаммов может изменяться с течением времени, а также зависеть от географического региона. Именно поэтому желательно при тестировании чувствительности штамма учитывать местную информацию о резистентности (особенно актуально при терапии тяжелых инфекций). Если оказывается, что местная распространенность резистентности делает сомнительной пользу применения Ципробая в отношении, по крайней мере, нескольких типов инфекций, то необходимо получить консультацию специалиста.

In vitro была зафиксирована активность ципрофлоксацина в отношении таких чувствительных штаммов микроорганизмов:

  • анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Francisella tularensi, Vibrio spp., Haemophilus influenzae, Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Legionella spp., Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Brucella spp., Yersinia pestis;
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, Bacillus anthracis;
  • другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis.

Имеются данные о варьирующей степени чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Providencia spp., Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter baumann, Peptostreptococcus spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Pseudomonas fluorescens, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Propionibacterium acnes.

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают следующие микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Mycoplasma genitalium, Listeria monocytogene, Stenotrophomonas maltophilia, Ureaplasma urealitycum, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, анаэробные микроорганизмы (за исключением Propionibacterium acnes, Peptostreptococus spp., Mobiluncus spp.).

При внутривенном введении максимальная концентрация ципрофлоксацина в крови достигается в конце инфузии. При данном способе введения фармакокинетика ципрофлоксацина в диапазоне доз до 400 мг была линейной.

При введении Ципробая 2 или 3 раза в сутки внутривенно не была отмечена кумуляция ципрофлоксацина и его метаболитов.

Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы крови на 20–30% и присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Вещество свободно распределяется в жидкостях и тканях организма, при этом концентрация в сыворотке крови значительно меньше концентрации в тканях. Объем распределения вещества в организме – 2–3 л/кг.

Биотрансформация ципрофлоксацина происходит в печени. В крови могут обнаруживаться небольшие концентрации четырех метаболитов ципрофлоксацина:

  • диэтилципрофлоксацин (М1);
  • сульфоципрофлоксацин (М2);
  • оксоципрофлоксацин (М3);
  • формилципрофлоксацин (М4).

Антибактериальная активность in vitro первых трех метаболитов сопоставима с аналогичным показателем налидиксовой кислоты. Метаболита М4 проявляет антибактериальную активность in vitro, которая присутствует в меньшем количестве и соответствует аналогичному показателю норфлоксацина.

Выведение ципрофлоксацина из организма осуществляется преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Незначительный объем вещества выводится через ЖКТ. Общий клиренс составляет от 0,48 до 0,60 л/ч/кг, почечный – от 0,18 до 0,3 л/ч/кг. С желчью выводится около 1% вводимой дозы Ципробая, при этом в желчи наблюдаются высокие концентрации ципрофлоксацина.

Период полувыведения Ципробая у больных с неизмененной функцией почек составляет от 3 до 5 часов. При нарушениях функции почек данный показатель увеличивается.

Исследования с участием детей показали, что значения максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой «концентрация – время» (AUC) не зависят от возраста. Многократное применение Ципробая в дозе 10 мг на 1 кг массы тела 3 раза в сутки не приводило к заметному увеличению значений данных показателей.

У десяти детей в возрасте до 1 года с диагнозом «тяжелый сепсис» после инфузии продолжительностью 1 час при дозе 10 мг на 1 кг массы тела значение Сmax препарата составляло 6,1 мг/л (диапазон 4,6–8,3 мг/л), а у детей в возрасте 1–5 лет – 7,2 мг/л (диапазон 4,7–11,8 мг/л). Значения AUC для соответствующих возрастных групп составили 17,4 мг*ч/л (диапазон 11,8–32 мг*ч/л) и 16,5 мг*ч/л (диапазон 11–23,8 мг*ч/л). Данные значения соответствуют диапазону, который актуален при применении терапевтических доз для взрослых пациентов.

Фармакокинетический анализ у детей с различными инфекциями позволил сделать вывод, что предполагаемое среднее время полувыведения Ципробая у детей составляет от 4 до 5 часов.

Согласно инструкции, Ципробай назначается для лечения инфекций (неосложненных и осложненных), которые вызваны микроорганизмами, проявляющими чувствительность к действию ципрофлоксацина.

  • инфекции следующих органов/систем организма: мочевыводящие пути, почки, глаза, суставы, кости, половые органы (включая простатит и аднексит), брюшная полость (включая перитонит, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта или желчевыводящих путей), мягкие ткани, кожа;
  • инфекции дыхательных путей – препарат рекомендован при пневмониях, которые вызваны Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Legionella spp., Branhamella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp.;
  • средний отит и синусит (инфекции среднего уха и придаточных пазух, в особенности, если они вызваны грамотрицательными микроорганизмами, в т. ч. Pseudomonas spp. либо Staphylococcus spp.);
  • сепсис;
  • гонорея;
  • инфекции (лечение и профилактика) у больных со сниженным иммунитетом (например, при нейтропении или на фоне применения иммунодепрессантов);
  • избирательная деконтаминация (обеззараживание) кишечника у больных со сниженным иммунитетом;
  • сибирская язва в легочной форме (лечение и профилактика).
  • осложнения, вызванные Pseudomonas aeruginosa, у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких (лечение);
  • сибирская язва в легочной форме (лечение и профилактика).
  • комбинированное применение с тизанидином (связано с увеличением плазменной концентрации тизанидина в крови и развитием клинически значимых побочных реакций, например, гипотензии, сонливости);
  • возраст до 18 лет, за исключением терапии осложнений муковисцидоза легких, ассоциированных с Pseudomonas aeruginosa (дети 5–17 лет), и лечения и профилактики сибирской язвы в легочной форме (в случаях возможного/подтвержденного инфицирования Bacillus anthracis);
  • беременность и период лактации (безопасность/эффективность у этой категории больных изучена не была);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также гиперчувствительность к иным препаратам из группы фторхинолонов.

Относительные (назначение Ципробая требует осторожности в случаях наличия следующих болезней/состояний):

  • болезни центральной нервной системы: эпилепсия, понижение порога судорожной готовности или отягощенный анамнез по судорожным припадкам, снижение кровотока в сосудах мозга, инсульт или органические поражения головного мозга;
  • почечная недостаточность, в том числе сопровождающаяся печеночной недостаточностью;
  • психические заболевания: психоз, депрессия;
  • пожилой возраст.

Ципробай в таблетках принимают внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, натощак.

Принимать препарат можно независимо от еды. Действующее вещество всасывается быстрее при приеме Ципробая натощак. Таблетки не рекомендуется запивать молочными продуктами либо продуктами, которые обогащены кальцием (например, молоком, йогуртом, соками с повышенным содержанием кальция). При соблюдении обычного режима питания всасывание препарата не нарушается.

При невозможности принимать препарат перорально Ципробай назначают в виде инфузионного раствора. После улучшения состояния больного переводят на прием препарата внутрь.

Инфузионный раствор Ципробая вводят внутривенно медленно в крупную вену, длительность инфузии – не меньше 1 часа. Препарат можно вводить в комбинации с иными совместимыми инфузионными растворами.

В случае отсутствия иных назначений, взрослым рекомендовано соблюдение следующего режима дозирования (таблетки/инфузионный раствор):

  • инфекции дыхательных путей (доза зависит от состояния больного и тяжести течения болезни): 2 раза в день по 250 или 500 мг/2 раза в день по 200–400 мг;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей в остром течении: 2 раза в день по 125 мг либо 1–2 раза в день по 250 мг/2 раза в день по 100 мг;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей: 2 раза в день по 250 или 500 мг/2 раза в день по 200 мг;
  • цистит у женщин до менопаузы: однократно 250 мг/однократно 100 мг;
  • экстрагенитальная гонорея: 2 раза в день по 125 мг/2 раза в день по 100 мг;
  • неосложненная гонорея в остром течении: однократно 250 мг/однократно 100 мг;
  • диарея: 1–2 раза в день по 500 мг/2 раза в день по 200 мг;
  • другие инфекции: 2 раза в день по 500 мг/2 раза в день по 200–400 мг;
  • сибирская язва в легочной форме (лечение и профилактика): 2 раза в день по 500 мг/2 раза в день по 400 мг;
  • инфекции в особо тяжелом течении, которые представляют угрозу жизни, включая перитонит, септицемию, стрептококковую пневмонию, инфекции суставов и костей, в особенности при наличии Pseudomonas, Streptococcus или Staphylococcus: 2 раза в день по 750 мг/3 раза в день по 400 мг.

Для терапии пожилых больных показано применение как можно более низких доз Ципробая, которые подбирают на основании тяжести состояния и клиренса креатинина.

Детям, в случаях отсутствия иных назначений, рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования Ципробая (таблетки/инфузионный раствор):

  • осложнения муковисцидоза легких, вызванные Pseudomonas aeruginosa (лечение у детей 5–17 лет): 2 раза в день по 20 мг/кг (максимально – 1500 мг)/3 раза в день по 10 мг/кг (максимально – 1200 мг); курс – от 10 до 14 дней;
  • легочная форма сибирской язвы: 2 раза в день по 15 мг/кг (максимально: разовая доза – 500 мг, суточная – 1000 мг)/2 раза в день по 10 мг/кг (максимально: разовая доза – 400 мг, суточная – 800 мг). Начинать терапию следует сразу после инфицирования (предполагаемого либо подтвержденного). Общая длительность курса – 60 дней.

Максимальные суточные дозы Ципробая для взрослых при нарушениях почечной функции (в зависимости от клиренса креатинина либо плазменной концентрации креатинина в крови) (таблетки/инфузионный раствор):

  • 31–60 мл/мин/1,73 м 2 либо 1,4–1,9 мг/100 мл: 1000 мг/800 мг;
  • до 30 мл/мин/1,73 м 2 либо от 2 мг/100 мл: 500 мг/400 мг.

Схема применения при нарушениях почечной функции и гемодиализе аналогична вышеописанной. В дни проведения гемодиализа Ципробай принимают после процедуры гемодиализа. При наличии нарушений функции почек и печени препарат применяют аналогично описанной выше схеме.

У амбулаторных пациентов при функциональных нарушениях почек и перитонеальном диализе назначают Ципробай 500 мг внутрь либо внутриперитонеально, добавляя инфузионный раствор к диализату из расчета 50 мг ципрофлоксацина на 1 л диализата (каждые 6 часов).

Безопасность и эффективность применения препарата у детей с почечной/печеночной недостаточностью не изучены.

Длительность курса применения Ципробая определяется тяжестью болезни и его клиническим/бактериологическим контролем. Важно не прерывать терапию как минимум еще на протяжении 3 дней после исчезновения лихорадки либо иных клинических симптомов болезни.

Средняя продолжительность курса:

  • острая неосложненная гонорея и цистит: 1 день;
  • инфекции мочевыводящих путей, почек, брюшной полости: 1 неделя;
  • остеомиелит: до 2 месяцев;
  • нейтропения у больных с ослабленным иммунитетом: на протяжении всего периода нейтропении;
  • иные инфекции: 1–2 недели.

При инфекционных процессах, вызванных стрептококками, терапию рекомендуется проводить на протяжении как минимум 10 дней, что связано с вероятностью развития поздних осложнений. Лечение вызванных хламидиями инфекций необходимо проводить в течение такого же периода.

Ципробай совместим со следующими растворами:

  • физиологический раствор;
  • раствор Рингера;
  • лактатный раствор Рингера;
  • 5% и 10% раствор глюкозы (декстрозы);
  • 10% раствор фруктозы;
  • 5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0,225% или 0,45% раствором хлорида натрия.

Полученный после смешивания раствор рекомендуется использовать как можно быстрее, что связано с микробиологическими причинами, а также чувствительностью препарата к воздействию света.

При отсутствии подтвержденной совместимости препараты/растворы вместе вводить не следует. Видимые признаки несовместимости: выпадение осадка, изменение цвета или помутнение раствора.

Частота появления побочных реакций (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

источник

Бактерицидное действие.

Фармакодинамика

Активное вещество представляет собой искусственно созданный антибактериальный препарат обширного спектра действия из фармакологической группы фторхинолонов.

Ципрофлоксацин наиболее активен против грамнегативных бактерий (включая Pseudomonas aeruginosa) и таких грампозитивных бактерий, как стрептококки и стафилококки. Анаэробные микроорганизмы в целом более резистентны к ципрофлоксацину.

Действует как на делящиеся микроорганизмы, так и на пребывающие в фазе покоя. Препарат подавляет фермент ДНК-гиразу, из-за чего нарушаются репликация молекул ДНК и биосинтез других белков микроорганизмов.

При использовании ципрофлоксацина не отмечалось случаев появления плазмидной устойчивости. Бактерии, включающие плазмиды, также очень чувствительны к ципрофлоксацину.

При использовании ципрофлоксацина не вырабатывается одновременная резистентность к антибиотикам иных групп: аминогликозидам, бета-лактамным антибиотикам, макролидам, тетрациклинам, сульфаниламидам, производным нитрофурана или триметоприма. Поэтому препарат эффективен против микроорганизмов, резистентных к антибиотикам указанных выше групп.

Ципрофлоксацин также сохраняет действие на возбудителей, устойчивых к иным ингибиторам гиразы.

К ципрофлоксацину чувствительны нижеперечисленные патогенные микроорганизмы родов Salmonella, Vibrio, Campylobacter, Neisseria, Shigella, Citrobacter, Proteus, Providencia, Klebsiella, Acinetobacter spp, Legionella, Staphylococcus, Branhamella, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia, Haemophilus, Brucella, Yersinia, Aeromonas, Plesiomonas, Enterobacter, а также Serratia marcescens, Hafnia alvei, Esherichia coli, Edwardsiella tarda, Morganella morganii, Moraxella catarrhlis, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida.

Следующие микроорганизмы имеют варьирующую чувствительность к ципрофлоксацину: роды Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, а аткже Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Streptococcus agalactiae, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, стрептококки типа Viridans, Mycobacterium tuberculosis и fortuitum.

Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium и Nocardia asteroides считаются нечувствительными к ципрофлоксацину.

Анаэробные микроорганизмы в основном умеренно чувствительны или резистентны к ципрофлоксацину.

Препарат не эффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема быстро всасывается в тонком кишечнике. Наибольшая концентрация в крови достигается спустя 1-2 часа. Биодоступность приближается к 75-80%. Связь с белками плазмы достигает 25-30%. Активное вещество быстро распределяется в тканях организма. Концентрация препарата в тканях значительно больше его концентрации в крови.

Метаболизируется в печени. В крови выявляются 4 метаболита в небольших концентрациях. Выводится из организма в основном почками; незначительная часть – через пищеварительный тракт. 1% дозы выделяется с желчью. Время полувыведения обычно составляет 4-5 часов.

  • Средний отитисинусит, вызванные грамнегативными микроорганизмами.
  • Инфекции органов дыхания. Рекомендуется принимать при пневмониях, спровоцированных бактериями родов Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas, Haemophilus, Legionella, Branhamella и Staphylococcus, а также Esherichia coli.
  • Инфекции глаз.
  • Инфекции органов брюшной полости.
  • Гонорея.
  • Инфекции органов выделительной и половой систем.
  • Инфекции органов опорно-двигательной системы.
  • Инфекции тканей и кожи.
  • Сепсис.
  • Селективная деконтаминация кишечника у лиц со сниженным иммунитетом.
  • Лечение или профилактика инфекций у лиц со сниженным иммунитетом.
  • Предупреждение и лечение сибирской язвы в легочной форме.
  • Терапия осложнений, вызванных Ps. aeruginosa, у лиц с муковисцидозом легких 5-17 лет.
  • Предупреждение и лечение сибирской язвы в легочной форме.
  • Одновременное использование с Тизанидином из-за побочных эффектов, связанных с повышением сывороточной концентрации Тизанидина.
  • Гиперчувствительность к составляющим лекарства или другим средствам из группы фторхинолонов.
  • Необходимо с осторожностью назначать препарат при болезнях нервной системы, психических расстройствах, почечной недостаточности и в пожилом возрасте.
  • Реакции со стороны органов пищеварения: тошнота, диарея, боли в живот, анорексия, рвота, гипербилирубинеми,изменение уровня АЛТ и АСТ, щелочной фосфотазы, желтуха, кандидоз рта,псевдомембранозный колит, некроз печени, гепатит, панкреатит.
  • Реакции со стороны кожи: сыпь, крапивница, зуд, реакции фоточувствительности, макуло-папулезная сыпь, петехии, узловатая эритема, многоформная эритема,высыпания на коже.
  • Общие реакции: боли в конечностях, астения, боли в спине, кандидоз, боли в груди.
  • Реакции со стороны кроветворения: лейкопения, эозинофилия, анемия, лейкоцитоз, лейкопения, изменение уровня протромбина, тромбоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение деятельности костного мозга, агранулоцитоз.
  • Реакции со стороны мочеполовой сферы: вагинальный кандидоз,повышение содержаниякреатинина и мочевины, дизурия, гломерулонефрит, острая недостаточность работы почек, задержка мочи, полиурия, альбуминурия, гематурия, кристаллурия, уретральные кровотечения, интерстициальный нефрит.
  • Реакции со стороны костно-мышечного аппарата: миалгии, артралгии, миастения,отек суставов, тендинит,разрыв сухожилий, обострение признаков миастении.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, ажитация, головная боль, расстройства сна, беспокойство, мигрень, спутанность сознания, потливость, парестезии, галлюцинации, кошмарные сновидения, тревожность, тремор, депрессия, гиперестезия, судороги, периферическая паралгезия, бессонница, судорожные припадки,обморочные состояния, психозы, атаксия, внутричерепная гипертензия, усиление мышечного тонуса, гиперестезия, неустойчивая походка, мышечные подергивания.
  • Со стороны сенсорных органов: нарушение вкуса, шум в ушах, нарушения слуха и зрения, паросмия, нарушения вкуса, аносмия.
  • Локальные реакции: воспалительные реакции в области инъекции, тромбофлебит.
  • Реакции со стороны кровообращения: обморочные состояния, симптомы вазодилатации, тахикардия, снижение давления, васкулит.
  • Аллергические реакции: лихорадка, анафилактические реакции,кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, синдром Лайелла.
  • Со стороны дыхания: отек гортани, диспноэ.
  • Прочие реакции:гипергликемия,периферические отеки, повышение концентрации амилазы и липазы.

Инструкция по применению Ципробая рекомендует принимать таблетки внутрь натощак, не раскусывая и запивая водой. Препарат разрешено употреблять вне зависимости от приема пищи. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. В данном случае таблетки запрещено запивать молоком или продуктами, обогащенными кальцием.

Режимы дозирования для взрослых

При инфекциях органов дыхания исходя из тяжести заболевания можно назначать по 250 мг или 500 мг препарата в таблетках дважды в день или по 200-400 мг раствора препарата внутривенно также дважды в день.

При острых инфекциях органов мочевыводящих путей без осложнений назначают по 125 мг раз в день или 250 мг препарата в таблетках 1-2 раза в день; раствор применяется в дозе 100 мг дважды в день внутривенно.

При осложненных инфекциях органов мочевыводящих путей рекомендуют по 250-500 мг препарата в таблетках дважды день; раствор применяется в дозе 200 мг дважды в день внутривенно.

При лечении экстрагенитальной гонореи рекомендуют принимать по 125 мг дважды в день (таблетки) или по 100 мг дважды в день (раствор).

При лечении острой гонореи неосложненного характера рекомендуют использовать препарат в таблетках в разовой дозе 250 мг или в форме раствора в однократной дозе 100 мг.

При лечении диареи рекомендуют принимать Ципробай в таблетках по 500 мг 1-2 раза в сутки или вводить в форме раствора по 200 мг дважды в сутки.

При других инфекциях назначают по 500 мг препарата в таблетках дважды в сутки или 200-400 мг раствора дважды в сутки.

При терапии особо тяжелых инфекциях (септицемия, поражения костей и суставов, стрептококковая пневмония, перитонит) назначают по 750 мг лекарства в таблетках дважды в день или 400 мг препарата в форме раствора трижды в день.

Для профилактики и терапии сибирской язвы в легочной форме принимают по 500 мг (таблетки) дважды в сутки или по 400 мг (раствор) также дважды в сутки.

При терапии пожилых пациентов следует применять наиболее низкие эффективные дозировки ципрофлоксацина.

Режимы дозирования для детей

Для терапии осложненной формы муковисцидоза легких, спровоцированной P. aeruginosa, у лиц в 5-17 лет назначают 20 мг/кг препарата (таблетки) дважды в день (но не более 1500 мг) или вводят внутривенно 10 мг/кг раствора трижды в день (но не более 1200 мг). Длительность лечения составляет обычно 10-14 дней.

Для предупреждения и лечения сибирской язвы в легочной форме назначают 15 мг/кг препарата (таблетки) дважды в день (но не более 500 мг за прием или 1000 мг в сутки) или вводят внутривенно 10 мг/кг раствора дважды в день (но не более 400 мг за прием или 800 мг в сутки).

Прием лекарства следует начинать непосредственно после подтвержденного или предполагаемого инфицирования.

Суммарная продолжительность терапии ципрофлоксацином при указанной форме сибирской язвы равна 60 дней.

Продолжительность применения

Длительность лечения зависит от формы и тяжести болезни. Важно продолжать терапию еще как минимум 3 дня после полного исчезновения симптомов болезни.

Средняя длительность лечения: один день — при острой гонорее неосложненного характера и цистите; до одной недели – при поражениях мочевыводящих путей, почек или брюшной полости; на протяжении периода нейтропении у лиц с ослабленным иммунитетом; до двух месяцев – при лечении остеомиелита; 1-2 недели – при иных инфекциях.

При стрептококковых инфекциях из-за риска осложнений лечение необходимо продолжать не менее 10 дней.

При хламидийных инфекциях терапию также необходим проводить не менее 10 дней.

Применение раствора

Раствор ципрофлоксацина вводится внутривенным способом не менее часа. Его следует вводить в крупную вену медленно, что позволяет местные побочные реакции. Раствор можно использовать изолированно или одновременно с иными совместимыми растворами.

Совместимость с иными растворами

Раствор ципрофлоксацина фармакологически и физиологически совместим с раствором Рингера, физраствором, раствором 5% или 10% глюкозы, раствором 10% фруктозы.

Раствор, полученный путем смешивания ципрофлоксацина с иным совместимым раствором, следует применять как можно быстрее из-за его светочувствительности и по микробиологическим причинам.

При хранении раствора препарата Ципробай в условиях низких температур не исключено образование осадка, он растворяется при нагревании раствора до комнатной температуры. Не рекомендуется хранить такую форму лекарства в холодильнике.

Раствор препарата светочувствителен. Флакон следует извлекать из коробки непосредственно перед использованием. При воздействии прямых солнечных лучей гарантированная стабильность составляет 3 дня.

При передозировке в некоторых случаях выявлялось обратимое токсическое действие на почки. Поэтому при лечении передозировки, кроме стандартных мероприятий (прием рвотных препаратов, промывание желудка, введение жидкости, закисление мочи), необходимо также следить за работой почек и употреблять магнийсодержащие и кальцийсодержащие антациды, понижающие всасывание ципрофлоксацина. Антидот неизвестен.

Совместный прием пероральных форм ципрофлоксацина и минеральных добавок, сукральфата или препаратов, содержащих алюминий, магний, кальций понижает всасывание ципрофлоксацина.

Следует избегать совместного применения лекарства и молочных продуктов или напитков, богатых минералами, поскольку при этом абсорбция активного вещества может уменьшаться.

При сочетанном использовании с Омепразола не исключено снижение наибольшей концентрации препарата в крови.

Одновременный прием с Теофиллином вызывает повышение концентрации последнего в крови и возникновение побочных явлений.

При одновременной терапии Циклоспорином наблюдалось повышение уровня креатинина в крови.

Одновременное применение Варфарина усиливает эффекты действие последнего.

При одновременном применении ципрофлоксацина может увеличиваться концентрация Метотрексата в крови.

Метоклопрамид стимулирует абсорбцию ципрофлоксацина. При этом биодоступность последнего не изменяется.

Ципрофлоксацин может использоваться в комбинации с иными антибиотиками.

Хранить в сухом темном месте при температуре менее 25°С. Не замораживать. Беречь от детей.

Для таблеток – 5 лет, для раствора – 4 года.

При амбулаторном лечении больных с пневмонией, вызванной пневмококками, ципрофлоксацин не рекомендовано использовать как лекарство первого выбора.

Больным с эпилепсией и заболеваниями нервной системы в связи с угрозой появления побочных реакций препарат следует использовать лишь по строгим показаниям.

При возникновении тяжелой и продолжительной диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит, требующий немедленной отмены лекарства и назначения лечения.

Следует учитывать концентрацию хлорида натрия в растворе ципрофлоксацина при терапии пациентов, у которых ограничено потребление натрия.

При совместном внутривенном введении ципрофлоксацина и средств для общей анестезии (барбитуратов) необходим регулярный контроль ЭКГ и артериального давления.

При первых симптомах тендинита применение ципрофлоксацина необходимо прекратить, а также исключить любые физические упражнения и проконсультироваться с врачом.

Ципрофлоксацин является ингибитором CYP1А2. Необходимо соблюдать осторожность при совместном его применении с препаратами, метаболизирующимися указанным изоферментом.

Лицам, принимающим лекарство, следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом.

источник