В составе одной таблетки препарата Зофлокс содержится 200 или 400 мг действующего вещества офлоксацина + кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль 6000, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гидроксипропилметилцелюлоза, тальк.
Раствор для инъекций содержит в 1 мл 2 мг офлоксацина, хлорид натрия, воду очищенную.
Лекарство выпускают в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток, по 5 или 10 штук в ячейковой упаковке, одна упаковка в картонной пачке. Цвет: белый или почти белый.
Также препарат выпускается во флаконах по 100 мл, один флакон в картонной пачке.
Антибактериальное.
Препарат – антимикробное средство из группы фторхинолонов, обладающее широким спектром действия. Его бактерицидное воздействие на организм объясняется способностью блокировать фермент ДНК-гиразу вредоносных бактерий.
Лекарство активно по отношению к грамотрицательным бактериям: Escherichia coli, Shigella spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Serratia spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Legionella pneumophila, Chlamydia spp., Salmonella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma spp., Acinetobacter spp. Препарат способен бороться с грамположительными (Staphylococcus spp., Streptococcus spp) агентами.
Средство не способно противостоять Pseudomonas spp., Enterococcus faecalis, анаэробным бактериям и Streptococcus pneumoniae.
При употреблении таблеток уже через один-два часа лекарство достигает своей максимальной концентрации в плазме крови. Для раствора данный показатель постигается после инфузии, которая длится около часа.
Биодоступность достигает 95%. Антибиотик способен преодолевать плацентарный барьер, выделяться с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 25%.
Метаболизируется лишь малая часть активного вещества, большинство же выводится в неизмененном виде через почки или кал.
У пациентов с заболеваниями почек или печени процесс выведения офлоксацина может замедляться.
- для лечения инфекций верхних и нижних мочевыводящих путей;
- приинфекциях дыхательных путей;
- для лечения не усложненной гонореи уретры и цервикального канала;
- при различных инфекциях кожи, суставов и мягких тканей;
- при негонококковом уретрите и цервиците.
- при аллергии на его компоненты, вещества, производные фторхинолонов;
- пациентам после ЧМТ, инсультов, воспалительных заболеваний головного мозга со сниженным судорожным порогом;
- при эпилепсии;
- больным тендинитомв том числе в анамнезе;
- при некомпенсированной гипогликемии;
- при приеме лекарств, не сочетаемых с данным антибиотиком.
Могут возникнуть следующие побочные эффекты от приема лекарства:
- крапивница, высыпания на коже, приливы, гнойники, синдром Стивенса-Джонсона, чувствительность к свету, расслоение ногтей, нарушения в пигментации кожного покрова;
- почечная недостаточность, нефрит;
- зуд, гипергидроз, эритема, острый генерализованный экзематозный пустулез;
- тендинит, миалгия, разрыв мышц, миопатия, мышечная слабость, судороги мышц;
- анафилактический шок, анафилактоидные реакции, тахикардия, одышка, жар, шок, эозинофилия,васкулит;
- артериальнаягипотензия, желудочковая аритмия, коллапс, увеличение интервала QT на электрокардиограмме;
- лейкопения, эозинофилия, анемия, агранулоцитоз, нейтропения;
- головокружение и головные боли, бессонница, депрессия, возбужденность, судороги, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления, тремор и судороги, галлюцинации, мысли о суициде, нарушения координации движений;
- вертиго, нарушения восприятия слуха, зрения, нюха, шум в ушах, раздражение глаз;
- тошнота, гастралгия, болезненные ощущения в области желудка, рвота, метеоризм, энтероколит, нарушение микрофлоры кишечника;
- бронхоспазм, аллергический пневмонит, назофарингит;
- повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, желтуха;
- у больных сахарным диабетом могут развиться гипер- или гипогликемия.
У пациентов, больных порфирией, могут возникнуть острые приступы заболевания, утомление.
Режим дозирования должен устанавливать лечащий врач, в зависимости от вида инфекции и очага поражения.
Дозировка для взрослых может составлять от 400 до 800 мг в сутки.
Если суточная дозировка менее 400 мг, то ее можно принимать за один раз. Если дозировку разделяют на два приема, то таблетки следует принимать каждые 12 часов.
Лекарство принимают за полчаса-час до еды, запивая большим количеством воды, не разделяя и не раскусывая.
Инъекции производят внутривенно, капельно. Продолжительность инфузии – от 30 до 60 минут. Максимальная разовая дозировка – 200 мг. Как только представляется возможным, рекомендуется перейти на таблетированную форму.
Максимальная суточная дозировка – 800 мг офлоксацина.
Инструкция по применению Зофлокса:
- при инфекциях мочевыводящих путей назначают от 200 до 400 мг в день;
- при заболеваниях дыхательных путей – по 400 мг в сутки;
- больным гонореейназначают 400 мг средства один раз;
- при уретрите, цервиците, инфекциях мягких тканей и мышц суточная дозировка также составляет 400 мг (разделяют на два приема).
Как правило, продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней. При необходимости более длительного лечения курс не должен длиться более 60 дней.
Дозировка при нарушении в работе почек
Количество антибиотика рекомендуется снизить.
Если клиренс креатинина составляет
- от 20 до 50 мл в минуту, то дозировка – от 100 до 200 мг в день;
- меньше 20 мл в мин. – 100 мг в сутки.
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, не следует превышать 100 мг в день.
Лицам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени, не рекомендуется принимать более 400 мг препарата в день.
Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота, боли в области желудка, головная боль, спутанность сознания, головокружение, судороги, поражения на слизистой ЖКТ, нефрит.
В качестве терапии, если с момента передозировки прошло менее часа, производят промывание желудка, меры по устранению симптомов передозировки. Гемодиализ неэффективен. Следует внимательно следить за работой сердца (ЭКГ).
При сочетанном приеме лекарства и бикарбоната натрия, ингибиторов карбоангидразы или цитратов повышается риск развития кристаллурии и нефротоксичных эффектов.
Прием Зофлокса в сочетании с гипотензивными средствами может привести к сильному понижению АД.
Хинолоны, офлоксацин в частности, ингибируют систему цитохрома Р450. Поэтому препарат нельзя сочетать с Циклоспорином, теофилином, кофеином, метилксантином и Варфарином, их период полувыведения значительно увеличится.
Противопоказано сочетать лекарство с препаратами, продлевающими интервал QT – Прокаинамидом, Амиодароном, трициклическими антидепрессантами, макролидами, Соталолом, Хинидином.
При сочетании лекарства с антагонистами витамина К необходимо постоянно контролировать деятельность системы сворачивания крови.
Сочетание офлоксацин – нестероидные противовоспалительные препараты, метилксантины или производные нитромидазола повышает риск развития осложнений на почки и снижает противосудорожный порог.
Интервал между приемом антацидов кальция, магния, алюминия, сукральфата, железа, мультивитаминов с цинком и лекарства должен составлять не менее двух часов.
Сочетание препарата с Инсулином и прочими противодиабетическими средствами может вызвать гипо- или гипергликемию.
Одновременный прием лекарства с Циметидином, Метотрексатом, Пробенецидом и Фуросемидом может повысить плазменную концентрацию антибиотика.
При диагностике туберкулеза, при определении опиатов или порфиринов в моче для повышения точности анализов следует прекратить прием препарата.
Хранить в оригинальной упаковке, в прохладном, темном месте.
Во время прохождения курса антибиотика рекомендуется избегать продолжительного воздействия солнечных лучей или посещения солярия. Возможна фотосенсибилизация.
Перед тем, как начать лечение офлоксацином, следует провести посев микрофлоры на чувствительность к антибиотику.
Во время терапии средством необходимо пить много жидкости. Для пациентов с нарушениями в работе почек суточную дозировку рекомендуется скорректировать.
Если во время или после лечения средством возникла сильная диарея, особенно с примесями крови, возможно пациент болен псевдомембранозным колитом. В таком случае офлоксацин необходимо отменить и назначить Ванкомицин, Метронидазол или Тейкопланин.
При подозрении на тендинит, проблемы с сердцем или нервной системой, гипо- или гиперкалиемию, анафилактические или анафилактоидные реакции, препарат необходимо отменить.
Препарат содержит лактозу. Для пациентов с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозно-галактозной мальабсорбции лекарство принимать не следует.
Во время продолжительной терапии антибиотиками могут развиваться оппортунистические инфекции или расти резистентные микроорганизмы.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь, чтобы снизить риск развития осложнений.
источник
Зофлокс: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Zoflox
Действующее вещество: Офлоксацин (Ofloxacin)
Производитель: A.S. Mustafa Nevzat Ilac Sanayii, Турция
Актуализация описания и фото: 18.10.2018
Зофлокс – препарат, оказывающий противомикробное действие.
Лекарственные формы выпуска:
- таблетки, покрытые оболочкой: белые, продолговатые, с поперечной риской; на изломе – белого цвета, однородной консистенции (по 5 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер);
- раствор для инфузий: прозрачный, от светло-желтого цвета до бесцветного (в бесцветных стеклянных флаконах по 100 мл, в картонной пачке 1 флакон).
- действующее вещество: офлоксацин – 200 или 400 мг;
- дополнительные компоненты: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеарат магния;
- оболочка: OPADRY (Y-1-7000) (пленочное покрытие).
Состав 100 мл инфузионного раствора:
- действующее вещество: офлоксацин – 200 мг;
- дополнительные компоненты: хлорид натрия, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Зофлокс является противомикробным средством широкого спектра действия из группы фторхинолонов, которое действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу. Производит бактерицидный эффект.
Офлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, и атипичных быстрорастущих микобактерий.
К действию препарата проявляют чувствительность: Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bordetella pertussis, Staphylococcus epidermidis, Providencia spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Vibrio parahaemolyticus, Proteus spp., Brucella spp., Bordetella parapertussis, Staphylococcus spp., Propionibacterium acnes, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter jejuni, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Serratia spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi.
Различной чувствительностью к офлоксацину обладают: pneumoniae и viridans, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Serratia marcescens, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Mycobacterium fortuitum, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.
Нечувствительны в большинстве случаев: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium difficile).
На Treponema pallidum не действует.
После приема внутрь наблюдается полная (95%) и быстрая абсорбция офлоксацина. Связь с белками плазмы – 25%, биодоступность – более 96%, время достижения максимальной концентрации – от 1 до 2 часов.
Максимальная концентрация зависит от дозы, после однократного приема 200 и 400 мг она составляет соответственно 2,5 и 5 мкг/мл. Пища не оказывает значимого влияния на биодоступность, но может замедлять всасывание.
После проведения разовой внутривенной инфузии на протяжении 60 минут в дозе 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения – 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения 4 доз.
Кажущийся объем распределения составляет 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), дыхательная система, мягкие ткани, кожа, кости, желчь, органы малого таза и брюшной полости, моча, секрет предстательной железы, слюна; хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при невоспаленных/воспаленных мозговых оболочках (14–60%).
Метаболизм происходит в печени (около 5%) с образованием диметилофлоксацина и N-оксид офлоксацина. Период полувыведения не зависит от дозы и находится в диапазоне от 4,5 до 7 часов. Выводится в неизмененном виде почками (75–90%) и с желчью (около 4%). Внепочечный клиренс – меньше 20%.
После однократного приема 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 часов. Замедление может происходить при печеночной/почечной недостаточности. При гемодиализе удаляется 10–30% препарата. Не кумулирует.
- инфекционно-воспалительные болезни почек, желчевыводящих и мочевыводящих путей, органов малого таза, брюшной полости, половых органов, включая пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит, сальпингит, кольпит, орхит, оофорит, цервицит, эпидидимит, параметрит, простатит (кроме бактериального энтерита);
- инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, суставов, кожи, костей, мягких тканей, включая бронхит, ларингит, пневмонию, фарингит, синусит, средний отит;
- менингит;
- септицемия (инфузионный раствор);
- хламидиоз, гонорея;
- профилактика инфекций у пациентов с нарушениями иммунного статуса (в т. ч. при нейтропении).
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- понижение судорожного порога, включая состояния после перенесенных черепно-мозговых травм, инсульта либо воспалительных процессов, локализованных в центральной нервной системе;
- эпилепсия (включая отягощенный анамнез);
- беременность и период грудного вскармливания;
- наличие индивидуальной непереносимости входящих в состав препарата компонентов.
Относительные (болезни/состояния, при наличии которых требуется осторожность):
- органические поражения центральной нервной системы;
- атеросклероз сосудов головного мозга;
- хроническая почечная недостаточность;
- отягощенный анамнез по нарушениям мозгового кровообращения;
- возраст до 18 лет.
Режим дозирования Зофлокса определяется индивидуально. Препарат назначается с учетом течения инфекции (тяжести и локализации), чувствительности микроорганизмов к действию препарата, печеночной/почечной функции и общего состояния пациента.
- таблетки: внутрь целиком, запивая водой, предпочтительнее до/во время приема пищи; взрослым обычно назначают по 200–800 мг в день, кратность применения – 2 раза в день, доза до 400 мг может применяться 1 раз в день (предпочтительно в утреннее время), курс – 7–10 дней; при лечении гонореи назначают однократно 400 мг;
- инфузионный раствор: внутривенно капельно; начальная доза – 200 мг (в 5% растворе глюкозы), продолжительность инфузии – 30–60 минут; вводить можно только свежеприготовленные растворы. Инфекции мочевыводящих путей – 100 мг 1–2 раза в день, инфекции половых органов и почек – 100–200 мг 2 раза в день, инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, суставов, костей, брюшной полости, септические инфекции, бактериальный энтерит – 200 мг (при необходимости – 400 мг) 2 раза в день; при улучшении состояния пациента переводят на прием препарата внутрь. Суточная доза для профилактики инфекций при сниженном иммунитете – 400–600 мг.
После того, как исчезнут симптомы болезни, и произойдет полная нормализация температуры, терапию необходимо продолжать еще минимум 3 дня. Длительность курса при сальмонеллезе – 7–8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей – от 3 до 5 дней.
Рекомендации по применению офлоксацина у пациентов с нарушениями почечной функции (в зависимости от клиренса креатинина):
- 20–50 мл/мин: при кратности применения 2 раза в день разовую дозу снижают в 2 раза либо препарат назначается 1 раз в день в полной разовой дозе;
источник
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а также Chlamydia spp.
Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., особенно бета-гемолитических стрептококков).
К офлоксацину умеренно чувствительны Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
К офлоксацину не чувствительны анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus).
Устойчив к действию β-лактамаз.
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции, но может замедлить ее скорость. C max в плазме крови достигается через 2 ч.
Связывание с белками — 25%. Офлоксацин широко распределяется в тканях и жидкостях организма (органы мочевыводящей системы, половые органы, предстательная железа, легкие, ЛОР-органы, желчный пузырь, кости, кожа).
Выводится с мочой в неизмененном виде (около 80% за 24 ч). Концентрации офлоксацина в моче существенно превышали МПК 90 для большинства микроорганизмов после приема последней дозы (по 300 мг 2 раза/сут в течение 14 дней). Небольшая часть активного вещества (около 4%) выводится с калом. T 1/2 составляет 6 ч. У пациентов старческого возраста при КК в среднем 50 мл/мин возможно увеличение T 1/2 до 13.3 ч.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, ухудшение аппетита, сухость во рту, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, запор; редко — нарушения функции печени, некроз печени, желтуха, гепатит, перфорация кишечника, псевдомембранозный колит, кровотечения из ЖКТ, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, повышение активности печеночных ферментов, включая ГГТ и ЛДГ, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, усталость, сонливость, нервозность; редко — судороги, тревога, когнитивные изменения, депрессия, патологические сновидения, эйфория, галлюцинации, парестезии, синкопе, тремор, спутанность сознания, нистагм, суицидальные мысли или попытки, дезориентация, психотические реакции, паранойя, фобия, ажитация, агрессивность, эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, атаксия, нарушения координации, обострение экстрапирамидных нарушений, нарушение речи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница, васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, конъюнктивит.
Со стороны половой системы: зуд в области наружных гениталий у женщин, вагинит, выделения из влагалища; редко — жжение, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, дисменорея, меноррагия, метроррагия, вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — остановка сердца, отеки, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, пальпитация, вазодилатация, церебральный тромбоз, отек легких, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, учащение мочеиспускания, задержка мочи, анурия, полиурия образования камней в почках, почечная недостаточность, нефрит, гематурия, альбуминурия, кандидурия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, тендинит, мышечная слабость, обострение миастении.
Со стороны обмена веществ: редко — жажда, уменьшение массы тела, гипер- или гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства), ацидоз, увеличение в сыворотке ТГ, холестерола, калия.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, выделения из носа, остановка дыхания, диспноэ, бронхоспазм, стридор.
Со стороны органов чувств: редко — ухудшение слуха, тиннит, диплопия, нистагм, нарушение четкости зрительного восприятия, нарушения вкуса, обоняния, фотофобия.
Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация, гиперпигментация, везикуло-буллезные высыпания.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, кровотечения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, обратимое угнетение костно-мозгового кроветворения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, петехии, экхимозы, увеличение протромбинового времени.
Прочие: боли в грудной клетке, фарингит, повышение температуры тела, боли в теле; редко — астения, озноб, общее недомогание, носовое кровотечение, повышенное потоотделение.
При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух- и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Эти препараты не следует применять в течение 2 ч до или в течение 2 ч после приема офлоксацина.
При одновременном применении офлоксацина и НПВС повышается риск развития стимулирующего действия на ЦНС и судорог.
При одновременном применении с теофиллином возможно повышение его концентрации в плазме крови (в т.ч. в равновесном состоянии), увеличение T 1/2 . Это повышает риск развития побочных реакций, связанных с действием теофиллина.
При одновременном применении офлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и метронидазолом отмечено аддитивное взаимодействие.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек и печени.
В период лечения требуется проводить контроль уровня глюкозы в крови. При длительной терапии необходимо периодически контролировать функции почек, печени, картину периферической крови.
При применении офлоксацина следует обеспечить достаточную гидратацию организма, пациент не должен подвергаться ультрафиолетовому облучению.
В экспериментальных исследованиях мутагенный потенциал не выявлен. Длительные исследования по определению канцерогенности офлоксацина не проводились.
В исследованиях на молодых животных нескольких видов офлоксацин вызывал артропатию и остеохондроз.
Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния на фертильность у крыс.
источник
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер ЛС-000264
Торговое название препарата: Зофлокс
Международное непатентованное название: офлоксацин
Химическое название: (+-)-9-Фтор-2,3-Дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.
Состав: Активное вещество: офлоксацин — 200 или 400 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат; оболочка: пленочное покрытие OPADRY (Y-1-7000).
Описание: таблетки белого цвета, в форме капсул (продолговатые), на изломе однородной консистенции белого цвета, с поперечной риской.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, фторхинолон.
Код АТХ: [J01MA01].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика: Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность — свыше 96%, связь с белками плазмы — 25%, время достижения максимальной концентрации (ТСтах) при пероральном приеме — 1-2 ч, максимальная концентрация (Стах) после приема в дозе 100 мг, 300 мг 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6.9 мг/л и зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся объем распределения — 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спиномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения — 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками — 75-90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.
Показания к применению
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; септицемия (только для в/в введения), менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).
Противопоказания
Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.
Способ применения и дозы
Внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослым — по 200-800 мг в сутки, курс лечения — 7-10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг/сут.
Таблетки принимают целиком, запивая водой до или во время еды. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения — 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения — 3-5 дней.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, васкулит, коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эксудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10 — 30% препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пищевые продукты, антациды, содержащие А13+, Са2+, Mg2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию — повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препартами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Особые указания:
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае — 7.5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 200 и 400 мг.
1 блистер содержит 10 таблеток по 200 мг.
1 блистер содержит 5 таблеток по 400 мг.
По 1 блистеру в картонную коробку с инструкцией по применению.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Изготовитель:
«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.», Турция.
№5/1 34349, Гейреттепе, Стамбул, Турция.
Дистрибьютор:
ООО «АСФАРМА-РОС», г.Казань.
источник