Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Монурал – современный антибиотик широкого спектра действия, который применяется в лечении воспалительных заболеваний мочевыводящих путей. Действующее вещество Монурала – фосфомицин.
Это лекарственное средство почти сразу после приема легко всасывается из пищеварительного тракта и быстро накапливается в моче. Через 2 часа достигает максимально высокой концентрации, достаточной для губительного воздействия на микроорганизмы.
Препарат эффективен против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе устойчивых к другим антибиотикам. Монурал находится в организме до 48 часов, после чего 90% препарата выводится почками и 10% — кишечником. Двух суток вполне достаточно, чтобы достичь стойкого терапевтического эффекта.
Монурал выпускается в виде белых гранул, легко растворяющихся в воде и расфасованных в многослойные бумажные пакетики по 2 г и 3 г. Пакетики ламинированы полиэтиленом и упакованы по 1-2 шт. в картонную коробку.
В состав гранул, кроме фосфомицина, входят также вспомогательные вещества – апельсиновый или мандариновый ароматизаторы, сахароза, сахарин.
- Детский возраст до 5 лет;
- повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата;
- почечная недостаточность тяжелой степени.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, изжога, понос. При обильном питье эти явления обычно исчезают.
- Аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда.
- В случае передозировки может появиться диарея (понос).
Как принимать Монурал?
Содержимое пакетика следует растворить в 1/3 стакана воды. Выпить за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды, так как прием препарата вместе с пищей замедляет его всасывание в организме. Принять лекарство желательно на ночь, после опорожнения мочевого пузыря. Обычно достаточно одного пакетика на курс лечения.
Нельзя принимать Монурал одновременно с Метоклопрамидом, так как может уменьшиться концентрация фосфомицина в плазме и моче; эффекта от лечения препаратом не будет.
Пациентам, страдающим сахарным диабетом, следует учитывать, что в состав препарата входит сахароза.
Во время приема препарата нельзя употреблять спиртные напитки.
Дозировка Монурала
Стандартная дозировка для взрослых – 3 г в сутки однократно.
В некоторых случаях врач может назначить повторный прием лекарства через сутки:
- Рецидивирующие бактериальные инфекции;
- пожилой возраст пациента;
- тяжелое течение заболевания:
- отсутствие результата после первого приема лекарства.
Для профилактики инфекций мочевыводящей системы при диагностике или урологическом вмешательстве препарат принимается дважды: за 3 часа до планируемого вмешательства или исследования и через 24 часа после первого приема.
Больным с почечной недостаточностью Монурал нужно назначать с осторожностью. Рекомендуется либо увеличить интервал между приемами препарата, либо уменьшить дозу.
Во время беременности у женщин достаточно часто возникает цистит. Монурал наилучшим образом подходит для лечения цистита у беременных, не вызывая при этом патологий у плода.
Огромным плюсом Монурала является его однократный прием, в то время как курс лечения у других антибиотиков длится минимум 5-7 дней. Следующий положительный момент – лекарство практически не имеет противопоказаний и побочных явлений. Оно обычно хорошо переносится пациентами.
Но назначить однократный прием Монурала беременной женщине может только врач после тщательного осмотра. Т.к., хотя целенаправленных исследований о влиянии препарата на развитие беременности не проводилось, но известно, что фосфомицин может преодолевать плацентарный барьер. Поэтому Монурал назначают беременным только по жизненным показаниям или в случаях, когда эффект от лечения значительно превышает потенциальный риск для плода.
Следует учесть, что женщинам, которые болели циститом и раньше, до беременности, Монурал может не помочь. Его придется комбинировать с другими препаратами.
В первый триместр беременности вообще нежелателен прием лекарств, в том числе и Монурала. Именно в этот период идет активное формирование внутренних органов малыша.
В период лактации, при назначении кормящей матери Монурала, грудное вскармливание на период лечения придется прекратить, т.к. фосфомицин может попадать в грудное молоко.
Монурал прекрасно подходит для лечения цистита. Доказано, что он эффективен против большинства бактерий, вызывающих это заболевание. К тому же, помимо бактерицидных свойств, препарат снижает способность микроорганизмов фиксироваться на стенках мочевого пузыря.
Лечение острого цистита необходимо начинать сразу, чтобы предупредить переход заболевания в хроническую форму. При обострении хронического цистита принять антибиотик нужно в первый же день.
Применяется Монурал при цистите однократно, в указанной выше дозе (см. Дозировка Монурала).
Подробнее о цистите
В интернете можно найти множество отзывов по применению Монурала. Большинство из них положительные, но изредка можно встретить и негативные отклики.
В положительных отзывах высоко оценивается эффективность препарата при всего лишь однократном приеме, отсутствие побочных действий. Лечение Монуралом большинство пациентов называет очень удобным, а стоимость – приемлемой.
В негативных откликах упоминается о том, что препарат «не помогает», но не говорится, в какой ситуации и когда применялся Монурал, соблюдалась ли дозировка, назначил ли лекарство врач, или больной решил заняться самолечением.
источник
Лекарство Монурал содержит в своем составе 3.754 или 5.631 грамма фосфомицина трометамола (что соответствует 2 или 3 граммам фосфомицина), а также ароматизатор (мандариновый и апельсиновый), сахарозу и сахарин.
Гранулы для приготовления р-ра для приема внутрь, расфасованные по 2 и 3 г в пакетики из ламинированной бумаги, по 1 или 2 пакетика в пачке.
Обладает широким спектром антимикробной активности, оказывает бактерицидное действие.
Подавляет процесс синтеза бактериальной клеточной стенки (в частности, его первый этап).
Специфическое действие фосфомицина проявляется в его способности инактивировать энолпирувил-трасферазу, что обеспечивает отсутствие перекрестной лекарственной резистентности и исключает вероятность синергизма с другими противомикробными средствами (in vitro отмечается синергизм с пипемидиновой кислотой, цефалексином, амоксициллином).
Действие активного вещества препарата направлено на уничтожение и предотвращение дальнейшего размножения бактерий, которые являются возбудителями ИМП. Следовательно, средство является антибиотиком.
Антибиотик Монурал выпускается в виде характерно пахнущих гранул белого цвета. В качестве активно действующей субстанции в препарат входит производное фосфоновой кислоты — фосфомицин. Являясь структурным аналогом фосфоэнол пирувата, вещество проявляет активность в отношении большинства Грам (+) и Грам (-) бактерий.
Антибактериальная активность препарата in vitro включает большую часть обычных Грам (+) микроорганизмов: энтерококков (включая фекальный), стафилококков (включая золотистый и сапрофитический).
Также к действию препарата чувствительны Грам (-) возбудители: кишечная палочка, цитробактер, энтеробактерии, клебсиеллы (включая клебсиеллу пневмонии), протей мирабилис, морганелла моргани, серрации, псевдомонады.
In vitro средство снижает адгезию (слипание) ряда микроорганизмов на уротелии.
При приеме внутрь из пищеварительного тракта всасывается быстро. В организме распадается на трометамол (вещество не обладает антибактериальной активностью) и фосфомицин.
Биодоступность разовой дозы Монурала 3 г может варьировать от 34 до 65%. ТCmax 2–2,5 ч, показатель Сmax находится в пределах 22–32 мкг/мл. T1/2 — 4 ч.
Фосфомицин находится в не связанном с плазменными белками состоянии, не метаболизируется, накапливается преимущественно в моче.
При однократном приеме 3 г препарата в моче создается высокая концентрация (от 1,053 до 4,415 г/л), которая на 99% является бактерицидной для большинства возбудителей ИМП.
МПК фосфомицина для этих возбудителей — 128 мг/л. В моче она поддерживается на протяжении 24–48 часов, что предполагает проведение однодозного курса лечения. Выводится почками (в неизмененном виде). От 18 до 28% принятой дозы в неизмененном виде экскретируется с калом.
Такие препараты, как Фосфомицин и Монурал, применяются для лечения острых приступов бактериального цистита (в том числе рецидивирующего), бактериального неспецифического уретрита, асимптомной массивной бактериурии (в том числе у беременных), послеоперационных ИМП.
В профилактических целях их назначают при трансуретральных диагностических исследованиях и хирургическом вмешательстве.
Цистит относится к категории заболеваний, которые, хотя и не представляют угрозы для жизни, все же способны причинить больному массу страданий. Симптомы цистита, возникнув один раз, впоследствии, как правило, возвращаются снова и снова.
Препарат Монурал — это антибактериальное средство широкого спектра действия. В отличие от бактериостатических препаратов, которые способны только затормозить рост и размножение микроорганизмов, он провоцирует гибель бактерий.
Механизм действия Монурала реализуется за счет способности фосфомицина нарушать процесс синтеза бактериальной клеточной стенки. Как результат — развитие клетки прекращается, и клетка погибает.
На сегодняшний день Монурал при цистите считается одним из наиболее действенных средств.
Результаты исследований, которые проводились в ведущих клиниках мира, подтверждают его действенность при заболеваниях урологической сферы (та самая “одна таблетка от цистита”, о которой мечтает большинство пациентов) и быстрое достижение хорошего терапевтического эффекта (порошок достаточно принять два раза).
Антибиотик действует направленно против возбудителей цистита, а также против большинства Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов, что позволяет применять его в качестве эмпирической терапии, то есть еще до получения сведений о возбудителе и его чувствительности к препарату.
Фармакокинетические особенности фуромицина способствуют созданию длительной стабильной концентрации активного вещества даже после приема 1 разовой дозы.
Кроме того, вещество практически в полном объеме выводится почками, что исключает вероятность развития дисбактериоза при применении Монурала. А прием средства коротким курсом позволяет избежать развития резистентности патогенных микроорганизмов к нему.
Препарат отличают хорошая переносимость и отсутствие негативного влияния на развитие плода, поэтому лекарство Монурал от цистита у женщин может применяться даже во время беременности: в большинстве стран оно является одним из препаратов выбора при лечении асимптомной бактериурии и ИМП у беременных женщин.
Инструкции относительно того, как принимать Монурал при цистите, следующие: для мужчин и женщин показан однократный прием 3 грамм, для детей — 2 грамм предварительно разведенного в трети стакана воды препарата.
В тяжелых случаях взрослым разрешается через 24 часа повторить прием средства в той же дозе.
Для лечения пиелонефрита Монурал применяют не слишком часто. Однако антибактериальный эффект средства проявляется не только в мочевом пузыре, но и на всем протяжении мочевыводящих путей. И именно это делает целесообразным его назначение в том числе и при пиелонефрите.
В подобных случаях схема лечения подбирается индивидуально, а препарат используется в комбинации с другими ЛС.
Противопоказания к назначению Монурала:
- детский возраст (средство не применяется у детей моложе пятилетнего возраста);
- тяжелая степень почечной недостаточности, которая характеризуется снижением показателя Clcr ниже 10 мл/мин;
- гиперчувствительность.
Побочные действия препарата могут проявляться в виде реакций со стороны пищеварительного тракта (понос, тошнота, изжога, рвота), а также в виде реакций гиперчувствительности (высыпания на коже, зуд).
Для устранения неприятных явлений со стороны ЖКТ обычно достаточно увеличить объем потребляемой жидкости.
Лекарство принимают внутрь, натощак, после опорожнения мочевого пузыря, лучше — перед сном (но не ранее, чем спустя два часа после ужина). Перед приемом содержимое пакета (для взрослых — 3 грамма) растворяют в трети стакана воды.
Пожилым людям, а также при рецидивирующей инфекции, через 24 часа после первого приема рекомендуется повторно выпить еще одну разовую дозу Монурала.
Для предупреждения инфицирования мочевыводящих путей во время операции или трансуретральной диагностической процедуре пациенту дают одну разовую дозу за 3 часа до и через 24 часа после процедуры.
Если у пациента обнаружена почечная недостаточность, доза должна быть уменьшена, а интервалы между приемами раствора — увеличены.
Детский Монурал — это двухграммовые пакетики с гранулами. В педиатрии препарат может применяться для лечения пациентов старше пятилетнего возраста. Разовая доза — 1 пакет. Давать ребенку лекарство можно только 1 раз.
Важным свойством Монурала является то, что при пероральном приеме максимальная концентрация в моче достигается в течение 3-4 часов, при этом фосфомицин характеризуется продолжительным периодом полураспада (порядка 48-72 часов).
Благодаря этому стабильная концентрация активно действующей субстанции поддерживается в течение длительного времени даже после прима 1 дозы препарата.
Отзывы свидетельствуют о том, что степень выраженности болевого синдрома и дизурии существенно уменьшаются уже в течение нескольких часов после приема раствора.
На вопрос “Как часто можно пить Монурал?” врачи отвечают так: препарат принимают только при наличии симптомов заболевания; если же симптомы возникают слишком часто (раз в месяц, например), речь, вероятнее всего, идет о хронической форме заболевания, и лечение в этом случае должно подбираться только на основании результатов комплексного обследования.
Несмотря на обилие информации о лечении цистита таблетками Монурал, следует знать, что ни таблетки, ни лекарственные формы для парентерального применения под торговой маркой Монурал не выпускаются. Единственной доступной формой препарата являются гранулы для приготовления микстуры для приема внутрь.
Риск передозировки препаратом Монурал минимален.
Если есть основания предполагать передозировку, больному назначают форсированный диурез и — при необходимости — симптоматическое лечение.
Не рекомендуется принимать Монурал в комбинации с метоклопрамидом, поскольку последний способствует снижению сывороточной концентрации фосфомицина и его концентрации в моче.
Препарат может храниться в обычных условиях.
Всасывание фосфомицина замедляется при одновременном приеме пищи, из-за чего препарат следует применять за 2 часа до или спустя 2 часа после еды.
Больным с сахарным диабетом нужно учитывать, что в состав гранул Монурал входит сахароза. Ее концентрация в одном двухграммовом пакете — 2,1, в трехграммовом — 2,213 грамма.
Применение антибиотиков широкого спектра действия (в том числе фосфомицина трометамола) может стать причиной возникновения антибиотикоассоциированного (в том числе псевдомембранозного) колита.
Поэтому при возникновении у пациента сильной диареи в период лечения или после приема Монурала следует учитывать вероятность этого диагноза.
В случае его подтверждения должно быть незамедлительно назначено соответствующая терапия. Препараты, ингибирующие перистальтику, в подобных случаях противопоказаны.
источник
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом.
| 1 пак. | |
| фосфомицина трометамол | 3.754 г, |
| в т.ч. фосфомицин | 2 г |
Вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.
Пакеты многослойные ламинированные (1) — пачки картонные.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом.
| 1 пак. | |
| фосфомицина трометамол | 5.631 г, |
| в т.ч. фосфомицин | 3 г |
Вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.
Пакеты многослойные ламинированные (1) — пачки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой).
Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; грамотрицательных микрорганизмов: Еsherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. C max достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).
T 1/2 из плазмы — 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% — с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T 1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
— острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
— бактериальный неспецифический уретрит;
— бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
— послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
— профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.
— тяжелая степень почечной недостаточности (КК Взрослым препарат назначают по 3 г 1 раз/сут. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе 3 г через 24 ч.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают в дозе 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после первого приема.
Детям в возрасте старше 5 лет препарат назначают в дозе 2 г только однократно.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.
Перед приемом гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Препарат принимают 1 раз/сут натощак за 2 ч до или после еды (предпочтительно перед сном), предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.
Риск передозировки минимален.
Лечение: форсированный диурез.
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
Детям в возрасте старше 5 лет препарат назначают в дозе 2 г только однократно.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.
При тяжелой степени почечной недостаточности (КК Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
источник
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Популярный антибиотик для лечения цистита и инфекций мочевыделительной системы – это Монурал. Рассмотрим особенности его применения, механизм действия, аналоги.
Цистит или воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря – это одно из самых распространенных заболеваний мочевыделительной системы. Он имеет несколько видов и форм. Чаще всего у пациентов диагностируют инфекционную, бактериальную форму.
- Из-за анатомического строения мочеполовой системы чаще всего с циститом сталкиваются женщины, мужчины намного реже.
- Воспаление развивается из-за нарушения вагинальной микрофлоры, перенесенной инфекции, из-за несоблюдения личной гигиены, эндокринных патологий, переохлаждения организма или как осложнение других заболеваний.
- Без своевременной диагностики и правильного лечения патология принимает хронический характер, проявляясь частыми рецидивами и нарастающей болезненной симптоматикой.
Очень часто для лечения используют противомикробные средства системного применения. В данную фармакологическую группу входит Монурал. Он представляет собой антибактериальное средство широкого спектра действия с активным компонентом – фосфомицин.
Фосфомицин – это производное фосфоновой кислоты, структурный аналог пирувата фосфоэнола. Проявляет бактерицидное действие в отношении таких микроорганизмов:
- Грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp., Staphylococcus saprophyticus.
- Грамотрицательные бактерии: Citrobacter spp., Еsherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Proteus mirabilis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Serratia spp.
Активный компонент монурала ингибирует первый этап синтеза мембран стенок микробов, что приводит к их гибели. Лекарство относится к рецептурным, поэтому отпускается только по врачебному рецепту.
Лечение воспаления мочевого пузыря напрямую зависит от причины заболевания, его стадии, характера течения. Основная задача терапии – это уничтожение болезнетворных возбудителей. Рациональное и обоснованное применение антибиотиков позволяет полностью вылечить хроническую форму болезни за 1-2 недели, а острые симптомы купировать за пару дней.
При лечении острой инфекции нижних мочевых путей Монурал применяют однократно. Одного пакетика препарата вполне достаточно, чтобы снять болезненные симптомы и победить инфекцию.
Высокая эффективность медикамента основана на его фармакологических свойствах:
- Бактерицидный и бактериостатический эффект в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
- Быстрое всасывание после приема внутрь. Длительный период полураспада обеспечивает высокую концентрацию лекарства в моче в течение 48-72 часов. Максимальная концентрация наблюдается через 3-4 часа после приема однократной дозы в 3 г.
- Антиадгезивное действие – через 72 часа после однократного приема лекарства концентрация фосфомицина в урине превышает подавляющую концентрацию болезнетворных возбудителей в 16 раз. Благодаря этому бактерии не могут внедряться в стенки мочевого пузыря и оказывать свое патогенное действие.
- Антибиотик создает высокие концентрации в моче и на 95% выводится с уриной в неизменном виде. Высокая эффективность монурала при его однократном приеме позволяет предупредить появление резистентных форм бактерий.
Монурал при цистите относится к препаратам первой линии для лечения острого воспаления. Он разрешен к применению во время беременности и лактации, а также для профилактики инфекционных осложнений после диагностических и хирургических вмешательств на органах мочеполовой системы.
источник
Монурал: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Monural
Действующее вещество: фосфомицин (fosfomycin)
Производитель: Замбон Свитцерланд Лтд (Zambon Switzerland Ltd) (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 19.08.2019
Цены в аптеках: от 286 руб.
Монурал – антибиотический препарат, применяемый при лечении заболеваний мочеполовой системы.
Монурал выпускают в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь: белых, с мандариновым запахом (по 2 или 3 г в ламинированных многослойных пакетах, по 1 или 2 пакета в картонной пачке).
В состав 1 г гранул входит:
- Активное вещество: фосфомицин – 2 или 3 г (в форме трометамола фосфомицина – 3,754 или 5,631 г соответственно);
- Вспомогательные компоненты: сахарин, мандариновый и апельсиновый ароматизаторы, сахароза.
Монурал оказывает бактерицидное действие.
Активное вещество препарата – трометамол фосфомицина, относится к числу антибиотиков широкого спектра действия, производных фосфоновой кислоты. Механизм его действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий.
В качестве структурного аналога фосфоэнола пирувата вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. Благодаря этому наблюдается необратимое, специфическое и избирательное ингибирование указанного фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с прочими классами антибактериальных средств и возможность синергизма (синергизм отмечается с цефалексином, амоксициллином, пипемидовой кислотой).
Проявляет активность по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Morganella morganii, Serratia spp., Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp., Proteus mirabilis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp.
Также фосфомицин способствует уменьшению адгезии ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Трометамол фосфомицина после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При однократном приеме 3000 мг вещества биологическая доступность составляет от 34 до 65%. Время достижения Cmax (максимальной концентрации), которая в плазме составляет 22–32 мкг/мл, варьирует от 2 до 2,5 часов.
С белками плазмы фосфомицина трометамол не связывается, в организме диссоциирует на трометамол и фосфомицин, в дальнейшем не метаболизируется. Накапливается, главным образом, в моче. При приеме разовой дозы выше 3000 мг в моче наблюдается высокая концентрация (1053–4415 мг/л), для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей она на 99% бактерицидная. МПК (минимальная подавляющая концентрация) –128 мг/л, поддерживается в моче на протяжении 24–48 часов, что позволяет проводить однодозовый курс лечения.
T1/2 (период полувыведения) из плазмы составляет 4 часа. Выводится почками в неизмененном виде (до 95%), при этом создаются высокие концентрации в моче. Примерно 5% выводится с желчью.
При умеренном снижении почечной функции, включая ее физиологическое снижение у пожилых пациентов, T1/2 фосфомицина несколько удлиняется, при этом его концентрация в моче сохраняется на терапевтическом уровне.
- Бактериальный неспецифический уретрит;
- Бактериальный цистит (острое течение);
- Рецидивирующий бактериальный цистит (острые приступы);
- Инфекции мочевыводящих путей в послеоперационном периоде;
- Бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
- Инфекции мочевыводящих путей при проведении хирургических вмешательств и трансуретральных диагностических исследований (для профилактики).
- Тяжелая степень почечной недостаточности (при клиренсе креатинина меньше 10 мл в минуту);
- Возраст до 5 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Кормящим и беременным женщинам Монурал назначают только в случаях, если предполагаемая польза от терапии выше возможного вредя для ребенка и плода.
Монурал принимают внутрь, растворив в 1/3 стакана воды, натощак – за 2 часа до или после приема пищи (предпочтительнее – в вечернее время перед сном), предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Взрослым, как правило, назначают однократно 3 г препарата в 1 прием. При лечении тяжелых или рецидивирующих инфекций, а также пожилым пациентам может потребоваться повторный прием Монурала через 24 часа в такой же дозе.
Для профилактики инфицирования мочевыводящих путей при диагностических трансуретральных процедурах и хирургических вмешательствах за 3 часа до их проведения и через 24 часа после первого приема назначают по 3 г препарата.
Детям от 5 лет Монурал назначают только однократно в дозе 2 г.
Больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу и увеличить перерыв между приемами препарата.
Риск развития передозировки Монурала минимальный.
Терапия: форсированный диурез.
Больным сахарным диабетом при назначении Монурала нужно учитывать, что в состав гранул одного пакета по 2 г входит 2,1 г сахарозы, по 3 г – 2, 213 г сахарозы.
Беременность и период лактации являются относительными противопоказаниями к применению Монурала. Проведение лечения возможно только после оценки соотношения пользы и возможного риска.
Согласно инструкции, Монурал противопоказан пациентам младше 5 лет.
источник
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь.
1 пакет 6 г содержит:
активное вещество — фосфомицина трометамол 3,754 г (эквивалентно 2,0 г фосфомицина);
вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,06 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,100 г.
1 пакет 8 г содержит:
активное вещество — фосфомицина трометамол 5,631 г (эквивалентно 3,0 г фосфомицина);
вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,07 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,213 г.
Гранулы белого цвета с запахом мандарина.
Фармакодинамика.
Монурал ® содержит фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] — антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-В-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также препарат способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия препарата объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками.
Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterrococcus faecalis. Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов gIpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.
Фармакокинетика.
Всасывание: При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.
Распределение: Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приема.
Фосфомицин не связывается белками плазмы и преодолевает плацентарный барьер.
После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.
Выведение: Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почками путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнаруживается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени — с калом (18-28% дозы). Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема препарата позволяет предположить, что препарат подвержен кишечнопечёночной рециркуляции.
Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Препарат кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:
- острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
- бактериальный неспецифический уретрит;
- бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
- послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.
Повышенная чувствительность к фосфомицину, другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ® применяют один раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2-3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Взрослым и детям от 12 до 18 лет: по 1 пакету (3 г) 1 раз в день однократно.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах Монурал ® принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.
Детям от 5 лет до 12 лет: по 1 пакету (2 г) 1 раз в день однократно. С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах Монурал ® принимают 2 раза по 2 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.
В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.
У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными и проходят спонтанно.
Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при использовании препарата Монурал ® , в ходе клинических испытаний или пост-регистрационного наблюдения.
Частота реакций указана следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до ® , наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, «металлический» привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса.
Лечение при передозировке — симптоматическое и поддерживающее.
В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.
При совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.
Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.
Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичный эффект.
Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов антивитамина K. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определенные классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возникает, необходимо исключить повторный прием фосфомицина и провести адекватное лечение.
Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до смертельного колита. Диарея, в особенности тяжелая, непрекращающаяся и/или с кровью, во время или после лечения препаратом Монурал ® (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приема препарата Монурал ® . При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.
Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приема обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.
Препарат противопоказан пациентам, проходящим гемодиализ.
Пациентам сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете препарата Монурал ® с дозировкой 2 г или 3 г фосфомицина содержится 2,100 г или 2,213 г сахарозы, соответственно.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, данный препарат противопоказан.
Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что применение препарата может вызвать головокружение.
При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 2 г и 3 г.
По 6 г или 8 г препарата помещают в пакеты из 4-х слойной ламинированной фольги (бумага-полиэтилен-алюминий-полиэтилен). 1 или 2 пакета помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Список Б. Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Замбон Свитцерланд Лтд.,
Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон Груп С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17.
источник