Офлоксацин инструкция по применению при цистите

Оfloxacin (Офлоксацин) по данным Европейской Ассоциации Урологов и заключению ученых, проводивших клинические испытания в сфере урогенитальных патологий в США, признан в настоящее время, наиболее эффективным, результативным и безопасным антибиотиком. Характеризуется, как первое лечебное средство фторхинолиновой группы антибактериальных препаратов с почти 100% биодоступностью при пероральном применении.

Способность препарата к избирательной концентрации в зонах воспаления и отсутствии негативного воздействия на бифидо и лактобактерии, позволило применять Офлоксацин при цистите и лечении иных инфекционных заболеваний, даже в виде монотерапии.

Эффективность препарата обеспечивает его основное действующее вещество – ципрофлоксацин, обладающий высоким бактерицидным и противомикробным эффектом. Мишенью ципрофлоксацина является подавление бактериальной ДНК-гиразы, несущей в себе генетический код клеточной пролиферации. Вследствие чего нарушается клеточный цикл бактерий – синтез бактериальных ДНК, рост и деление бактериальных клеток.

Высокая активность препарата отмечается по отношению к грам (+) и грам (-) аэробной флоры и патогенов, продуцирующих ферменты против Бета лактамных антибиотиков (цефалоспоринового, пенициллиновго ряда и иных групп) и различных разновидностей атипичных штаммов возбудителя, локализующегося внутри клетки.

Способность препарата к высокой активности, быстрому проникновению и всасыванию в ЖКТ, создание повышенных концентраций противобактериального средства в тканях-мишенях и почти полное отсутствие белкового и аминокислотного метаболизма в тканях печени, позволило использовать Офлоксацин в различных схемах комбинированного лечения обширного ряда заболеваний.

Хорошая переносимость и активность по отношению к более 94% патогенной флоры, вызывающей инфекционные реакции воспаления в организме, определили область применения Офлоксацина и назначение его при лечении различных заболеваний инфекционно-воспалительного характера:

в лечении патологий дыхательной системы и терапии ЛОР заболеваний (воспаление слизистой глотки, выстилки уха, и оболочки гортани, бронхита, пневмонии и синуситов);
при купировании инфекционно-воспалительных реакций в суставных и костных тканях;
при инфицировании ран на коже и лечении инфекций послеожогового характера;
при процессах инфекционного поражения органов мочевыделительной системы;
при воспалительных инфекциях в системе желчевыделения и органах брюшины;
в терапии половых инфекций, и инфекций в органах, расположенных в зоне малого таза (при лечении воспаления яичников, поражении слизистой выстилки матки и маточных труб, орхита и воспаления простаты, кольпита или эпидидимита);
купирование офтальмологических инфекций (кератит, конъюнктивит, либо блефарит);
при менингите и септицемии;
при уреаплазмозе, хламидиозе, гонореи и смешанных инфекциях;
в комплексном лечении сложной формы туберкулеза, мультизернистой формы ВИЧ-инфекции, онкологических заболеваний и СПИДа.

Довольно редкое явление, когда терапия инфекционно-воспалительного поражения слизистой выстилки моче-пузырного резервуара ограничивается назначением препаратов на натуральной основе, обладающих свойством противовоспалительной активности.

Лишь своевременное назначение антибиотикотерапии обеспечивает быстрое купирование неприятной симптоматики и минимизирует проявление рецидивов и хронизацию инфекционно-воспалительных процессов.

Среди разнообразия различных лекарственных средств, подавляющих патогенную флору, Офлоксацин включают в лечебную терапию часто, потому как он имеет ряд преимущественных отличий от аналогичных препаратов. Его особенность обусловлена:

Высокой бактерицидной активностью и широким спектром воздействия, включая инфекционные патологии, спровоцированные штаммами, устойчивых к препаратам цефалоспоринов, аминогликозидов или ЛС пенициллинового ряда.
Благоприятной фармакокинетикой – быстрое всасывание в ЖКТ, высокой биодоступностью, быстрым достижением высокой концентрации в крови и тканях (спустя 0,5 часа после приема его концентрация превышает бактерицидную почти в 5 раз), длительным периодом полувыведения (до 8 часов, что вдвое превышает выведение иных антибиотиков и позволяет назначать препарат дважды в сутки, либо однократно).
Меньшей частотой развития кишечных расстройств и дисбиозов по сравнению с иными антибиотиками.
Наличием постантибиотических эффектов.
Низкой вероятностью развития устойчивости патогенной микрофлоры.
Благоприятным профилем безопасности.

Именно данная отличительная характеристика препарата дала основание применять Офлоксацин от цистита при различных его клинических проявлениях. Хорошая эффективность препарата отмечается и при распространении инфекционно-воспалительных реакций в органы половой и мочевыделительной системы.

При терапии цистита, возможно применение двух фармакологических форм препарата – таблетированной, и при тяжелых случаях, в виде растворимых форм. Хотя основное действующее вещество в препаратах одинаково, вспомогательные компоненты разные. Именно этот факт определяет назначение ЛС в соответствии тяжести клинических симптомов.

Как принимается при цистите Офлоксацин, его дозировка и курс лечения определяется по характеру клинических проявлений, сопутствующих фоновых патологий, наличию провоцирующих факторов и возраста пациентки.

При терапии неосложненной острой клиники болезни назначаются короткие курсы АБТ (антибиотикотерапии) – 3 или 5-дневные. Но при хронической рецидивирующей клинике заболевания, полная патогенная эрадикация (уничтожение) требует продолжительной АБТ – не менее одной, полутора недель.

При инфекционно-воспалительном поражении тканей моче-пузырного резервуара таблетки от цистита Офлоксацин назначаются в дозировке, не превышающей 200 мг в течение дня, либо разделяют на два раза по 100 мг на прием. При клинике хронического латентного течения, что случается обычно у девушек молодого возраста по причине присутствия фоновых патологий, вызванных, как правило, половыми инфекциями, назначение Офлоксацина считается препаратом выбора среди иных фторхинолоновых ЛС.

На время лечения пациентам противопоказан солнечный загар или искусственное облучение, употребление алкогольных и газированных напитков, в том числе и минеральных вод. Пациентам в возрасте для поддержания сердечно-сосудистой системы и нормализации состава крови, одновременно с лекарственной терапией рекомендуется прием липофильных и гидрофобных витаминов (К).

Самостоятельный прием препарата и необоснованная коррекция схемы терапии чревато непредвиденными последствиями, поэтому, чтобы исключить определенные риски, необходимо четко соблюдать разработанную врачом схему лечения и соблюдать временной режим приемов.

Основным противопоказанием к применению препарата служит непереносимость отдельных компонентов, входящих в состав ЛС. Запрещен препарат для некоторых категорий пациентов:

больных эпилепсией и пациентов склонных к мышечным судорогам;
с наличием ферментативных нарушений, страдающих моторной дисфункцией кишечника;
при терапии заболевания у женщин в положении и в периоде лактации;
с большой долей осторожности назначается больным с наличием в анамнезе СД;
патологических проблем с почками (суточная дозировка снижается вдвое) и печенью (суточная доза препарата должна составлять не более 400 мг.);
при наличии патологий в кровеносной системе и заболеваний ЦНС (показания для снижения базовой дозировки).

Не назначается Офлоксацин и пациентам, не достигшим 18-летнего возраста. Применение в педиатрии обусловлено исключительным случаем, когда иные антибиотики не проявили состоятельности в лечении цистита у ребенка.

Отзывы врачей о Офлоксицине при лечении цистита основаны на длительных клинических исследованиях. Отмечается:

Высокая эффективность препарата, даже когда иные популярные антибиотики оказываются нерезультативными.
Патогенная резистентность к компонентам препарата низкая, отличается медленным развитием.
Отличная совместимость в комбинации с иными антибактериальными препаратами, что позволяет включать Офлоксацин в схему комплексного лечения инфекционно-воспалительных процессов.
По сравнению с иными группами антибиотиков, препарат обладает более длительным воздействием на патогенную флору, что обусловлено возможностью высокой биодоступности и способностью к накоплению высокой концентрации препарата в пораженных тканях.
При лечении запущенных форм цистита, препарат характеризуют, как надежное, мощное и эффективное средство, не имеющее аналогов по структурному строению и наличию действующего вещества.

По отзывам пациентов – купирование воспалительного процесса в моче-пузырной слизистой выстилке, подавление тревожной симптоматики и нормализация отхода урины отмечаются почти сразу, после начала приема препарата. Многие пациенты отмечают полное отсутствие побочных эффектов (по официальной статистике – побочные эффекты отмечались не более чем у 0,09% пациентов).

Производство аналогов Офлоксацина налажено производителями известных отечественных и зарубежных фирм – Японии, США, Восточной и Западной Европы.

Цены на отечественные аналоги – «Ашоф», «Веро-Офлоксацин», «Глауфос», «Данцил», «Джеофлокс» с различными дозировками колеблются в фармацевтической сети от 24 до 156 рублей.

«Заноцин» — от 176 до 273 рублей;
«Заноцин ОД» от 310 р.
«Офло», «Офлокс», «Офлоксабол», «Офлоксацин СОЛОфарм», «Офлоксацин ДС», «Тариферид» «Тарицин» «Унифлокс» — от 42 р. до 370 рублей.

«Зофлокс» — от 200 до 220 рублей.

«Офлоксацин Зентива», «Офлоксацин Протекх», «Офлоксацин Сандоз», «Офлоксацин ШТАДА», «Офлоксацин (Ofloxacin)», «Офлоксацин-OBL» «Офлоксацин-Промед», «Офлоксацин-Тева», «Офлоксацин-ФПО», «Офломак», «Офлоцид форте», «Рофло» — от 170 до 220 рублей.

Многочисленные исследования в области применения Офлоксацина при терапии цистита показали эффективность препарата. При своевременном начале лечения с применением данного препарата, дальнейшее распространение инфекции и купирование патологической симптоматики достигается в самые минимальные сроки после начала лечения.

источник

Когда в борьбе с воспалением мочевого пузыря применение НПВС оказывается недостаточным или малоэффективным, врач назначает терапию антибиотиками. Выбор наиболее подходящего медикамента для каждого клинического случая является залогом быстрого устранения дискомфорта, неприятных симптомов и возвращения к нормальному ритму жизни. В комплексном лечении особая роль отводится противомикробным средствам, одним из которых считается «Ofloxacin».

Антибиотик широкого спектра является представителем группы фторхинолонов и часто назначается в комбинированной терапии заболеваний инфекционно-воспалительной природы как у женщин, так и у мужчин. В урологии используется в качестве эффективного средства в борьбе с острой и хронической формой цистита, а также другими нарушениями мочевыделительной системы.

Проникая в организм, быстро подавляет активную деятельность патогенных бактерий, устраняя неприятные проявления, и нормализуя мочеиспускание.

Благодаря исключительной биодоступности, активное вещество хорошо всасывается стенками ЖКТ. Высокой концентрации в крови лекарство достигает спустя 1-3 часа после приема и длительное время сохраняется в организме. Время выведения «Офлоксацина» составляет 5-10 часов, что позволяет принимать его 1-2 раза в сутки. Отличительной особенностью является его способность быстро внедряться в клетки, что важно при лечении внутриклеточных инфекций. Среди аналогов своей группы «Офлоксацин» подвергается биотрансформации в наименьшей степени – менее 10 %. Поэтому из организма с мочой выводится почти в неизменном виде.

Наиболее активно «Офлоксацин» используется в урологии для профилактики и терапии инфекционных патологий мочевыводящих путей. Это обусловлено следующими свойствами препарата:

доказанная клиническая и микробиологическая эффективность;
абсолютная безопасность;
воздействие на возбудителей инфекции в ситуации, когда другие препараты оказываются бесполезными;
активное воздействие на патогенные микробы, в том числе уропатогены;
низкий уровень микробной резистентности;
способность быстро проникать в организм;
сохранение высокой концентрации как в крови, так и в моче;
удобство применения;
хорошая переносимость пациентами.

Использование «Офлоксацина» в терапии цистита и других инфекций мочевыводящих путей подтверждено многочисленными отзывами как пациентов, так и урологов. Однако, несмотря на вышеперечисленные достоинства, его не рекомендуется применять без назначения специалиста.

Наиболее частым заболеванием ИМП считается воспаление слизистого эпителия мочевого пузыря. При острой неосложненной форме патологии целесообразно назначать короткие курсовые приемы антибактериальных препаратов – не дольше 3-5 дней. Однако при хроническом рецидивирующем течении заболевания такая терапия неприемлема. В этом случае продолжительность приема должна составлять не менее 7-10 дней.

Одним из достоинств препарата является разнообразие выпускаемых форм:

таблетки, покрытые оболочкой, для перрорального приема;
раствор для парентерального применения.

В обоих случаях действующим компонентом выступает офлоксацин, хотя вспомогательные вещества различаются. Форма лекарственного средства выбирается в зависимости от тяжести патологии и особенности клинического случая. Таблетка, покрытая оболочкой, содержит 200 или 400 мг активного элемента, а раствор для инъекций – 200 мг.

Согласно инструкции, стандартна дозировка при неосложненном воспалительном процессе умеренного характера составляет 100 мг дважды в день или единовременный суточный прием 200 мг лекарственного средства. При остром цистите она может быть увеличена вдвое, то есть составлять 200 мг при двухразовом употреблении. Следует заметить, что принимать одну таблетку 400 мг медикамента разово категорически запрещено.

Заболевание, имеющее запущенную или хроническую форму, показано лечить в течение длительного времени повторяющимися курсами с перерывом в 5-7 дней. Каждый из них не должен превышать 28 дней. Для повышения терапевтического эффекта допускается чередование антибактериальных препаратов. Однако заменять один медикамент другим в пределах курса не рекомендуется.

«Офлоксацин» при цистите, отзывы о котором в большинстве своем положительные, является самым эффективным препаратом среди фторхинолонов второго поколения. Наиболее высокая активность выражена в отношении внутриклеточных патогенов (мико- и уреаплазм, хламидий), грамотрицательных бактерий. Основными преимуществами перед иными аналогами данной группы являются:

оказывает бактерицидное и противомикробное действие;
не влияет на лакто- и бифидобактерии;
обладает исключительной биодоступностью при приеме внутрь;
сохраняет высокую концентрацию в клетках и тканях;
выводится почками в неизменном виде;
сохраняет высокую активность независимо от pH-среды;
имеет длительный период полувыведения – 7-10 часов.

Несмотря на деликатное воздействие препарата на организм, его применение в некоторых случаях сопряжено с определенными рисками. При строгом соблюдении протокола лечения, разработанного лечащим врачом, они сводятся к минимуму.

Самостоятельная корректировка дозировки препарата может привести к появлению побочных эффектов, а в ряде ситуаций и к развитию осложнений.

Существует ряд состояний, при которых прием антибиотика категорически запрещен или назначается с особой осторожностью.

Повышенная чувствительность к действующему компоненту либо одному из вспомогательных веществ, входящих в состав.
Острая или хроническая печеночная или почечная недостаточность.
Расстройства деятельности центральной нервной системы.
Тяжелые патологии сердца и сосудов, перенесенные инфаркты и инсульты.
Эпилепсия, черепно-мозговые травмы, судорожные припадки иной этиологии.
Атеросклероз сосудов головного мозга.
Болезни крови.
Системные заболевания (сахарный диабет).

Применение препарата противопоказано женщинам в период беременности и лактации, детям и подросткам, не достигшим 18 лет. Несмотря на то, что проведенные исследования не подтвердили вероятность токсичного воздействия на детский организм, препарат назначается детям в случае крайней необходимости. Это ситуации, угрожающие здоровью или жизни маленьких пациентов.

Как любой антибактериальный препарат, «Офлоксацин» может вызвать в период терапии побочные реакции организма, которые проявляются:

головными болями;
тошнотой;
метеоризмом;
изменениями режима сна, появлением бессонницы;
нарушениями в работе пищеварительной системы (запоры, диарея);
тахикардией;
снижением артериального давления;
аллергическими реакциями (крапивница, зуд, мультиформная эритема, отек Квинке).

В редких случаях могут наблюдаться:

суставные или мышечные боли;
гипогликемия;
буллезный дерматит;
почечная недостаточность;
повышение уровня креатинина в почках;
изменения в составе крови.

Превышение объема лекарственного средства, рекомендуемого к приему, способно привести к передозировке. При возникновении данной ситуации пациент жалуется на сильные головные боли, дезориентацию в пространстве, снижение слуха, затруднения дыхания. Последствиями приема большой дозы медикамента могут стать повышение температуры тела, тошнота и рвота, печеночная недостаточность, изменения состава крови (развитие анемии, тромбоцито- и лейкопении).

Поскольку антидота для вывода из данного состояния не существует, пациенту показано проведение симптоматической терапии, в том числе промывание желудка и обильное питье.

Антибиотик не рекомендуется принимать одновременно с поливитаминными комплексами, антацидами, нитрофуранами, а также медикаментами, содержащими железо, магний и цинк, поскольку данные элементы влияют на эффективность действующего вещества. Совместный прием антибактериального препарата с НПВС снижает судорожный порог, и способен вызвать припадки. Применение средств, понижающих уровень сахара в крови при диабете, вместе с антибиотиком может привести к развитию тяжелой гипогликемии.

«Офлоксацин» может назначаться в комбинации с макролидами, b-лактамами, которые усиливают лечебное воздействие первого. Совместимость с алкоголем отсутствует, поскольку спиртные напитки нейтрализуют фармакологический эффект антибиотика. В некоторых случаях они проводят к тяжелым последствиям.

Перед началом курса терапии пациент должен ознакомиться с особенностями воздействия препарата на организм, и учесть некоторые специфические моменты.

«Офлоксацин» обладает способностью снижать скорость психических реакций. В связи с этим пациент должен отказаться от вождения транспортного средства и выполнения работы, требующей повышенного внимания.
Во время терапии необходимо избегать воздействия прямых солнечных лучей.
Пациентам с печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу, составляющую 400 мг.
При почечных патологиях рекомендуемая доза должна быть уменьшена вдвое.
Пожилым людям одновременно с антибиотиком показан прием витамина К.
При функциональных расстройствах ЦНС рекомендуется снизить дозировку препарата вдвое.
Запрещено принимать медикамент дольше двух месяцев.

В свободной продаже через аптечную сеть представлено множество заменителей «Офлоксацина», которые по фармакологическим свойствам приравниваются к данному антибиотику. Все они содержат в своем составе аналогичное активное вещество. В перечень наиболее часто назначаемых препаратов входят:

Ввиду существующих различий между ними, врач выбирает максимально подходящий. Аналогичный медикамент может быть назначен в случае неэффективности первого или при непереносимости какого-либо из его компонентов.

Среди реальных отзывов можно встретить самые различные точки зрения на действие и применение «Офлоксацина» при лечении цистита и других инфекций мочевыводящих путей. Кому-то препарат подошел, а кто-то вынужден был заменить его аналогом. Мнения врачей также отличаются друг от друга.

Соколова Мария, врач-уролог

«Фторхинолоны на протяжении длительного времени успешно применяются в лечении инфекций мочевыводящих путей. «Офлоксацин», являющийся представителем этой группы, отвечает принципам рациональной антибактериальной терапии. В связи с этим считается целесообразным его назначение для профилактики и лечения циститов, пиелонефритов и других урологических заболеваний. А наличие парентеральной и перроральной лекарственной формы повышает удобство его применения как в амбулаторной практике, так и в стационарном лечении».

«Офлоксацин» – медикамент широкого спектра. Воздействует на все виды инфекции, в том числе ИМП. На мой взгляд, не является препаратом выбора, поскольку имеет очень много побочных действий. Кроме того, он противопоказан беременным и кормящим матерям, людям, страдающим печеночной и почечной недостаточностью, патологиями головного мозга».

«У меня после родов выявили цистит. При обращении к врачу прошла несколько курсов лечения различными препаратами. Положительного эффекта не могла добиться почти год. Потом случайно попала на прием к одному урологу по совету своей подруги. По результатам анализов он посоветовал пить «Офлоксацин» на протяжении 10 дней. Как оказалось, причиной была кишечная палочка. Пройдя курс терапии антибиотиком, полностью избавилась от болезни».

источник

Воспаление мочевого пузыря вызывают условно болезнетворные микробы. Для их устранения используют антибиотики. Пациент выбирает лекарственное средство из перечня препаратов, рекомендованных врачом. Если наряду с циститом диагностированы сопутствующие заболевания, гинеколог или уролог назначает Офлоксацин.

Антибиотик выпускают в таблетках по 200, 400 мг, растворе для парентерального введения. Лекарственные формы препарата различаются по составу вспомогательных компонентов.

Дозировку Офлоксацина при цистите устанавливает врач в зависимости от выраженности клинических симптомов. Самостоятельно менять количество принимаемого препарата опасно. Суточная доза составляет 200 мг. Как принимать Офлоксацин при цистите? Таблетки рекомендуют употреблять однократно между завтраком и обедом или дробно, запивая стаканом воды. Повторно лекарство принимают между дневным и вечерним приемом пищи.

Врач-уролог о цистите: Не покупайте дорогих препаратов, не все они лечат цистит, я провел исследования и нашел наиболее эффективное и дешевое средство!

По усмотрению врача количество лекарства удваивается. Курс лечения составляет 3-10 суток. Парентеральное введение практикуют при госпитализации больного.

Во время приема препарата могут возникнуть перечисленные негативные явления:

расстройства пищеварения — тошнота, рвота, понос;
вагиниты;
депрессия, расстройства сна;
галлюцинации, судороги;
нарушение координации движений;
мускульные и суставные боли;
ожоги кожи при длительном воздействии ультрафиолета, нельзя посещать солярии, а также пляжи.

Фторхинолоны несовместимы с алкоголем, нестероидными антифлогистантами.

Прием препарата противопоказан в нижеперечисленных случаях:

беременность;
лактация;
возраст моложе 18;
хронические заболевания почек;
сердечно-сосудистые нарушения;
управление транспортным средством;
сахарный диабет.

Пациенты оставили противоречивые отзывы о препарате. Офлоксацин быстро снимает боль при цистите, отите и останавливает воспалительные процессы в репродуктивных органах. Жалобы связаны с развитием дисбактериоза, головными болями, бессонницей.

Ирина, 30 лет: «Только это средство помогло мне при лечении цистита:

Негативные явления вызваны передозировкой либо индивидуальной гиперчувствительностью к активному веществу.

Офлоксацин — антибиотик фторхинолоновой группы, который часто назначают при цистите и других заболеваниях. Препарат обладает побочными действиями, имеет обширный перечень противопоказаний. Поэтому принимать самостоятельное решение об использовании антибиотика недопустимо.

источник

Офлоксацин – фторхинолоновый антибактериальный препарат с широким спектром бактерицидного действия. Наряду с другими фторхинолонами относится к препаратам выбора в лечении многих воспалений бактериальной природы, а в урологической практике используется наиболее активно. Врачи очень часто назначают антибиотик пациентам при цистите и прочих инфекционных воспалениях мочевыводящих путей.

Офлоксацин обладает всеми свойствами, которыми должен характеризоваться антибактериальный препарат, применяемый при цистите и прочих инфекциях мочевыводящих путей. Это:

высокая эффективность;
высокая активность по отношению ко всем возбудителям, вызывающим воспаление органов мочевыводящей системы;
бактерицидная активность к штаммам, устойчивым к другим видам антибиотиков;
низкая устойчивость возбудителей к антибиотику;
отсутствие взаимодействия с другими антибиотиками – макролидами, защищенными пенициллинами (при необходимости может использоваться в комбинированной терапии);
высокая биодоступность (порядка 95 %);
одинаковая биодоступность всех форм препарата (таблеток и инъекций), не требующая коррекции доз при замене одной лекарственной формы другой (основное отличие от Ципрофлоксацина);

Около 20 лет назад было установлено, что фторхинолоны способны вызывать поражения костной и суставной ткани, нарушать процессы формирования костного скелета в детском и подростковом возрасте. С тех пор эти лекарственные средства запрещено применять беременным и кормящим, детям и подросткам до 12 или 18 лет (зависит от конкретного препарата), за исключением состояний, угрожающих жизни пациента.

Офлоксацин среди всех фторхинолонов считается самым безопасным. По данным некоторых исследований антибиотик, назначаемый пациентам детского и подросткового возраста по жизненным показаниям, не вызывал негативных реакций со стороны костной ткани (ни острой, ни накопительной). Во время лечения пациентов с сопутствующими хроническими болезнями суставов случаев обострения выявлено не было.

Офлоксацин действует на большое число возбудителей, подавляет грамположительную и грамотрицательную, аэробную и анаэробную флору, включая бактерии, продуцирующие пенициллиназу (фермент, способный разрушать некоторые другие антибиотики). Оказывает пагубное влияние на микоплазмы, хламидии, микобактерии, легионеллы и некоторых простейших.

Максимальную активность антибиотик проявляет в отношении некоторых представителей грамотрицательной флоры – энтеробактерий, кишечной палочки, возбудителей гемофильной инфекции. К другим видам грамотрицательных бактерий, а также к грамположительным коккам и микобактериям препарат менее активен. Устойчивостью к Офлоксацину характеризуются бактероиды, пептококки, клостридии и некоторые другие.

После приема антибиотик хорошо абсорбируется (биодоступность 95 %) из пищеварительного тракта, распределяется по тканям и жидкостям организма. Наивысшие показатели плазменных концентраций действующего компонента отмечаются через час, максимум – три часа.

Таблетки пьются во время либо перед приемом пищи. Дозировки Офлоксацина подбираются с учетом формы заболевания, тяжести течения воспаления, возрастной категории пациента и наличия сопутствующих болезней, в том числе нарушений работы печени и почек. Может назначаться в суточных дозах от 0,200 г до 0,800 г с периодичностью приема – дважды в сутки. Суточные дозы менее 0,400 г можно принимать однократно, желательно – в утренние часы. При цистите чаще всего антибиотик рекомендуется по 0,100 г дважды в день, либо по 0,200 г – однократно.

Длительность терапевтического курса зависит от типа возбудителя, вызвавшего цистит, эффективности проводимого лечения, и может составлять от недели до 10 дней. При неосложненных инфекциях мочевого пузыря это время сокращается до 3–5 дней.

Обычно применение антибиотика советуют продолжать еще трое суток после того, как исчезли все симптомы воспаления, нормализовалась температура.

Прием Офлоксацина при цистите у большинства пациентов побочных реакций не провоцирует. Однако в редких случаях последствиями лечения могут стать нарушения в работе системы пищеварения, расстройства нервного характера, проблемы с сердцем, сосудами и прочими системами организма.

Негативное действие антибиотика на нервную систему проявляется расстройствами сна (кошмары, беспокойный сон), повышенной тревожностью, появлением страхов и галлюцинаций. Развивается депрессия. Пациенты испытывают головокружение, головную боль, жалуются на непроизвольное дрожание (тремор) конечностей, онемение в руках и ногах, судороги.
Редко возникают расстройства восприятия цвета, запаха. Изменяются вкусовые ощущения, ухудшается слух, нарушается равновесие и координация движений.
Офлоксацин может спровоцировать нежелательные побочные явления со стороны костно-мышечного аппарата: возникают мышечные (миалгии) и суставные (артралгии) боли, развиваются тендосиновит, тендинит. Может произойти разрыв сухожилий.
Сбои в работе сердца, сосудов и кроветворной системы могут проявиться тахикардией, коллапсом, различными видами анемий. Снижается уровень лейкоцитов или тромбоцитов, или всех элементов крови одновременно.

Нежелательные реакции со стороны мочевыводящей системы проявляются повышением концентраций мочевины и креатинина, нарушениями работы почек.
Достаточно серьезные нарушения антибиотик провоцирует в работе системы пищеварения. Больные, принимающие Офлоксацин, жалуются на тошноту (иногда вплоть о рвоты), метеоризм и расстройства стула, болевые ощущения в области эпигастрия (верхняя область брюшной полости). Повышается ферментативная активность печени, развивается холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
Применение антибиотика при цистите у больных с сахарным диабетом может привести к развитию гипогликемии. Другими побочными эффектами лечения может стать суперинфекция, вагинит, дисбактериоз.
Развитие аллергической реакции на препарат можно распознать по появлению кожного зуда и сыпи, крапивницы. Возможна лихорадка, ангионевротический отек, спазм бронхов, повышение светочувствительности, в редких ситуациях – анафилактический шок.

Не только при цистите может помочь препарат. Показаниями к назначению Офлоксацина становятся любые бактериальные воспаления, за исключением тех, которые вызваны устойчивыми к антибиотику микроорганизмами. Это:

другие инфекционные поражения органов мочевыводящей системы – пиелонефрит, уретрит;
инфекции респираторного тракта – бронхит, пневмония и проч.;
ЛОР-патологии – ларингиты, фарингиты, отиты, синуситы;
дерматологические болезни и инфекционные воспаления мягких тканей;
воспаления суставов и костей инфекционного характера;
болезни органов пищеварительной системы, желчного пузыря и желчевыводящих протоков;
инфекционные воспаления органов половой системы – эндометрит, цервицит, кольпит, орхит, оофорит, эпидидемит, простатит;

При воспалении легких, вызываемом пневмококками, и при острой форме тонзиллита антибиотик не назначается.

Часто инфекционные воспаления органов мочевыводящей системы становятся осложнением различных медицинских процедур, включая комплексное уродинамическое обследование, катетеризацию мочевого пузыря. Для предупреждения инфицирования антибиотик назначается однократно в дозе 0,400 г за пару часов до проведения манипуляции.

Офлоксацин противопоказан пациентам с:

эпилепсией;
повышенной склонностью к судорогам, возникшей в результате инсульта, после воспаления головного мозга или черепно-мозговой травмы;
непереносимостью или гиперчувствительностью к компонентам средства.

Антибиотик нельзя пить при цистите и прочих инфекциях беременным и кормящим, пациентам младше 18 лет – до окончания формирования костной ткани, поскольку препарат вызывает нарушение этих процессов.

В терапии детей средство применяется в исключительных, угрожающих здоровью и жизни, ситуациях, когда лечение менее опасными медикаментами невозможно либо не дает положительных результатов. Тогда среднесуточная доза антибиотика равняется 7,5 мг на каждый килограмм веса, а максимально допустимая – 15 мг на килограмм массы тела.

С особой осторожностью Офлоксацин применяется в лечении больных с:

расстройствами мозгового кровообращения и атеросклерозом;
органическими болезнями головного мозга;
хронической формой почечной недостаточности (нужно корректировать дозировки).

При приеме антибиотика должны учитываться следующие моменты:

при печеночной недостаточности разрешается принимать не более 0,400 г препарата в сутки;
для больных с легкой почечной недостаточностью уменьшается вдвое разовая дозировка либо кратность применения;
людям с тяжелой почечной недостаточностью назначается 0,200 г Офлоксацина однократно, а затем по 0,100 г через день;
пациентам, находящимся на гемодиализе, Офлоксацин рекомендуется принимать по 0,100 г в день, ежедневно;

во время терапии не рекомендуется садиться за руль и совершать другую опасную работу;
при приеме антибиотика следует отказаться от спиртного;
во время приема средства нельзя допускать воздействия на организм ультрафиолетовых лучей (как солнца, так и искусственных источников);
если одновременно с антибиотиком принимается витамин К, рекомендуется контролировать показатели свертываемости крови;
если во время терапии Офлоксацином проводится бактериологическое исследование с целью выявления туберкулеза, то результаты анализа могут быть ложноотрицательными;
тендинит, возникающий как побочный эффект, может вызвать разрыв сухожилия (особенно у пожилых), поэтому при появлении опасных симптомов терапия антибиотиком прекращается;
при расстройствах нервной системы и при аллергии на препарат прием прекращается;
появление псевдомембранозного колита, обусловленного приемом Офлоксацина, требует отмены антибиотика, назначения Метронидазола и Ванкомицина.

Длительное лечение при хронических воспалениях (включая цистит) антибиотиком не проводится, поскольку его нельзя принимать дольше двух месяцев.

Офлоксацин – эффективный фторхинолоновый антибиотик, относящийся к препаратам выбора при цистите и других урологических заболеваниях. Препарат не только лечит острые воспаления, но и предотвращает инфицирование при проведении различных медицинских манипуляций. Но из-за большого числа побочных реакций и противопоказаний, препарат не должен использоваться в самостоятельном лечении. Любое антибактериальное средство можно принимать только по назначению доктора.

От чего развивается цистит Вы узнаете из видео:

источник

Опубликовано в журнале:
«Лечебное дело», 2007, №2, с. 33-38

В.Е. Охриц, Е.И. Велиев
Кафедра урологии и хирургической андрологии РМАПО

Антибактериальные препараты (АБП) класса фторхинолонов (ФХ), объединенные общим механизмом действия (ингибирование синтеза ключевого фермента бактериальной клетки – ДНК-гиразы), в настоящее время занимают одну из ведущих позиций в химиотерапии бактериальных инфекционных заболеваний. Первый хинолон был получен случайно в процессе очистки противомалярийного препарата хлорохина. Это была налидиксовая кислота, которая более 40 лет применялась для лечения инфекций мочевых путей (ИМП). В последующем введение атома фтора в структуру налидиксовой кислоты положило начало новому классу АБП – ФХ. Дальнейшее совершенствование ФХ привело к появлению в середине 1980-х годов монофтор-хинолонов (содержащих один атом фтора в молекуле): норфлоксацина, пефлоксацина, офлоксацина и ципрофлоксацина.

Спектр действия ФХ

Все ФХ являются препаратами широкого спектра действия, который включает бактерии (аэробные и анаэробные, грамположительные и грамотрицательные), микобактерии, хламидии, микоплазмы, риккетсии, боррелии, некоторые простейшие.

ФХ характеризуются активностью в отношении преимущественно грамотрицательных бактерий: семейств Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, в отношении которых минимальная подавляющая концентрация (МПК90)

ФХ в большинстве случаев составляет Среди ФХ имеются различия в активности против разных групп микроорганизмов и отдельных видов бактерий. Наиболее активными in vitro ФХ являются ципрофлоксацин (в отношении Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa) и офлоксацин (в отношении грамположительных кокков и хламидий).

Резистентность бактерий к ФХ развивается относительно медленно, в основном она связана с мутациями генов, кодирующих ДНК-гиразу или топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности бактерий к ФХ связаны с нарушением транспорта препаратов через пориновые каналы во внешней клеточной мембране микробной клетки или с активацией белков выброса, которые приводят к выведению ФХ из клетки.

Фармакокинетика ФХ

Все ФХ хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальных концентраций в крови через 1–3 ч; прием пищи несколько замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. ФХ характеризуются высокой биодоступностью при приеме внутрь, которая у большинства препаратов достигает 80–100% (за исключением норфлоксацина – 35–45%).

Все ФХ длительно циркулируют в организме в терапевтических концентрациях (период полувыведения 5–10 ч), благодаря чему применяются 1–2 раза в сутки.

Концентрации ФХ в большинстве тканей организма сопоставимы с сывороточными или превышают их; в большой концентрации ФХ накапливаются в паренхиме почек и в ткани простаты. Отмечается хорошее проникновение ФХ в клетки – полиморфно-ядерные лейкоциты, макрофаги, что важно при лечении внутриклеточных инфекций.

Имеются различия по выраженности метаболизма, которому подвергаются ФХ в организме. В наибольшей степени биотрансформации подвержен пефлоксацин (50–85%), в наименьшей – офлоксацин (менее 10%, при этом 75–90% офлоксацина в неизмененном виде выводится почками).

Важным достоинством ФХ является наличие у ряда препаратов (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин) двух лекарственных форм – для приема внутрь и для парентерального применения. Это делает возможным применять их последовательно (ступенчатая терапия), начиная с внутривенного введения и затем переходя на прием препаратов внутрь, что, безусловно, повышает комплайнс и экономическую обоснованность лечения.

Переносимость ФХ

В целом ФХ хорошо переносятся, хотя у 4–8% пациентов они могут вызывать нежелательные эффекты (наиболее часто – со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и кожи).

Приблизительно 20 лет назад в исследованиях на животных была выявлена способность ФХ вызывать артропатии, что послужило причиной фактического запрета на использование ФХ у беременных и детей младше 12 лет. Назначение ФХ пациентам этих категорий возможно только по жизненным показаниям. В публикациях, касающихся применения ФХ у тяжело больных детей, не были подтверждены данные о частом развитии артротоксического эффекта. Он был отмечен менее чем у 1% детей и зависел от возраста и пола: встречался чаще у подростков, чем у детей раннего возраста, и у девочек чаще, чем у мальчиков.

Одним из самых безопасных ФХ считается офлоксацин. По данным некоторых исследователей при долгосрочном наблюдении за детьми и подростками, получавшими офлоксацин по жизненным показаниям, случаев артротоксичности (как острой, так и кумулятивной) выявлено не было. Кроме того, у больных с сопутствующими заболеваниями суставов не отмечалось обострения на фоне приема офлоксацина.

Особенности офлоксацина

Офлоксацин можно рассматривать как один из наиболее высокоактивных для лечения ИМП препаратов из ранних ФХ. Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (включая штаммы, резистентные к другим АБП), а также внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими АБП (макролидами, b-лактамами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин в отличие от ципрофлоксацина сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина), так как он практически не метаболизируется в печени.

Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного пути введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина). Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите – в ткань предстательной железы). Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость. Препарат выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на фармакокинетику теофиллина и кофеина.

Активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении грамположительной флоры и синегнойной палочки офлоксацин менее активен. Бактерицидный эффект офлоксацина проявляется достаточно быстро, а резистентность микроорганизмов к нему развивается медленно. Это обусловлено его влиянием на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу IV. Основные отличия офлоксацина от других ФХ (Яковлев В.П., 1996):

самый активный препарат среди ФХ II поколения в отношении хламидий, микоплазм и пневмококков;
равная с ципрофлоксацином активность против грамположительных бактерий;
отсутствие влияния на лакто- и бифидобактерии.

высокая биодоступность при приеме внутрь (95–100%);
высокие концентрации в тканях и клетках, равные или превышающие сывороточные;
низкий уровень метаболизма в печени (5–6%);
активность не зависит от pH среды;
выведение в неизмененном виде с мочой;
период полувыведения 5–7 ч.

наиболее благоприятный профиль безопасности: отсутствие серьезных нежелательных эффектов в контролируемых исследованиях;
отсутствие клинически значимого фототоксического эффекта;
не взаимодействует с теофиллином.

ФХ в урологической практике

Пожалуй, наиболее активно ФХ используются в урологической практике для антибактериальной профилактики и терапии ИМП. Препарат для антибактериальной терапии (АБТ) ИМП должен характеризоваться следующими свойствами:

доказанной клинической и микробиологической эффективностью;
высокой активностью в отношении основных уропатогенов, низким уровнем микробной резистентности в регионе;
способностью создавать высокие концентрации в моче;
высокой безопасностью;
удобством приема, хорошим комплайнсом больных.

Важно выделять амбулаторные и нозокомиальные ИМП. При ИМП, возникших вне стационара, основным возбудителем является E. coli (до 86%), а другие микроорганизмы встречаются значительно реже: Klebsiella pneumoniae – 6%, Proteus spp. – 1,8%, Staphylococcus spp. – 1,6%, P. aeruginosa – 1,2%, Enterococcus spp. – 1%. При нозокомиальных ИМП лидирует также E. coli, однако значительно возрастает роль других микроорганизмов и микробных ассоциаций, намного чаще встречаются полирезистентные возбудители, а чувствительность к АБП различается между стационарами.

По данным проведенных в России многоцентровых исследований резистентность уропатогенов к широко применяемым АБП, таким как ампициллин и ко-тримоксазол, достигает 30%. Если уровень резистентности уропатогенных штаммов E. coli к антибиотику составляет в регионе более 10–20%, этот препарат не должен использоваться для эмпирической АБТ. Наибольшей активностью против E. coli среди ФХ обладают офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. В среднем по России выделяется 4,3% штаммов E. coli, резистентных к ФХ. Сопоставимые данные получены в США и большинстве европейских стран. В то же время, например, в Испании уровень резистентности кишечной палочки к ФХ гораздо выше – 14–22%. Регионы с более высоким уровнем устойчивости E. coli к ФХ существуют и России – это Санкт-Петербург (резистентны 13% штаммов) и Ростов-на-Дону (9,4%).

Анализируя устойчивость E. coli – основного возбудителя амбулаторных и стационарных ИМП в России, можно утверждать, что ФХ (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.) могут служить препаратами выбора для эмпирического лечения неосложненных, а в ряде случаев и осложненных ИМП.

Применение офлоксацина для профилактики и лечения ИМП

Острый цистит

Острый цистит является наиболее частым проявлением ИМП. Частота острого цистита у женщин составляет 0,5–0,7 эпизода заболевания на 1 женщину в год, а у мужчин в возрасте 21–50 лет заболеваемость крайне низка (6–8 случаев на 10 тыс. в год). Распространенность острого цистита в России, по расчетным данным, составляет 26–36 млн. случаев в год.

При остром неосложненном цистите целесообразно назначать короткие (3–5-дневные) курсы АБТ.

Однако при хроническом рецидивирующем цистите короткие курсы терапии неприемлемы – продолжительность АБТ для полной эрадикации возбудителя должна составлять не менее 7–10 дней.

При циститах офлоксацин назначают по 100 мг 2 раза в день или по 200 мг 1 раз в день. При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (в 20–40% случаев вызванных хламидиями, микоплазмами или уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других ФХ.

Острый пиелонефрит

Острый пиелонефрит является самым частым заболеванием почек во всех возрастных группах; среди больных преобладают женщины. Заболеваемость острым пиелонефритом составляет в России, по расчетным данным, 0,9–1,3 млн. случаев в год.

Лечение пиелонефрита основывается на применении эффективной АБТ при условии восстановления уродинамики и, по возможности, коррекции других осложняющих факторов (эндокринные нарушения, иммунодефицит и др.). Первоначально проводится эмпирическая АБТ, которую при необходимости изменяют после получения антибиотикограммы; АБТ должна быть длительной.

Офлоксацин может применяться для лечения пиелонефрита с учетом его накопления в паренхиме почек и высоких концентраций в моче, препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

Несмотря на успехи современной урологии, лечение хронического простатита по-прежнему является неразрешенной проблемой. Этиопатогенетические представления о хроническом простатите предполагают, что инфекция и воспаление запускают каскад патологических реакций: морфологические изменения в ткани предстательной железы (ПЖ) с нарушением ее ангиоархитектоники, персистирующее иммунное воспаление, гиперсенситизацию автономной нервной системы и др. Даже после элиминации инфекционного агента перечисленные патологические процессы могут сохраняться, сопровождаясь тяжелой клинической симптоматикой. Длительная АБТ рекомендована многими исследователями как компонент комплексного лечения хронического простатита категорий II, III, IV по классификации Национального института здоровья США (NIH, 1995).

Острый простатит (категория I по NIH, 1995) в 90% случаев развивается без предшествующих урологических манипуляций, а примерно в 10% случаев становится осложнением урологических вмешательств (биопсии ПЖ, катетеризации мочевого пузыря, уродинамического исследования и др.). Основой лечения служит ступенчатая АБТ в течение 2–4 нед.

Подавляющее большинство возбудителей бактериальных простатитов относятся к грамотрицательным микробам кишечной группы (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp. и др.). Этиологическими факторами могут быть также C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., анаэробы и др. Препаратами выбора для лечения простатита служат ФХ, которые лучше всего проникают в ткань и секрет ПЖ и перекрывают основной спектр возбудителей простатита. Условием успешной АБТ при простатите является ее достаточная длительность – в течение как минимум 4 нед с последующим бактериологическим контролем.

Офлоксацин может с успехом применяться для лечения простатита, так как он высокоактивен против хламидий, а в отношении микоплазм и уреаплазм его эффективность сопоставима с другими ФХ и доксициклином. При хроническом простатите офлоксацин назначают внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед. При остром простатите проводят ступенчатую терапию: препарат вначале назначают внутривенно по 400 мг 2 раза в сутки, переходя на пероральный прием после нормализации температуры тела и клинического улучшения состояния.

Рак ПЖ и ИМП

Молекулярные и генетические исследования последних лет свидетельствуют о том, что простатит может инициировать развитие рака ПЖ. Хроническое воспаление активирует канцерогенез за счет повреждения генома клетки, стимуляции клеточной пролиферации и ангиогенеза. Активно проводятся исследования эффективности антибактериальной и противовоспалительной терапии в профилактике рака ПЖ.

Воспалительные изменения ПЖ могут приводить к повышению в крови уровня простатоспецифического антигена (ПСА). Согласно современным рекомендациям повышение уровня ПСА выше возрастных норм является показанием для биопсии ПЖ. Однако при отсутствии подозрительных на рак ПЖ изменений при пальцевом ректальном исследовании возможно применение антибактериальной и противовоспалительной терапии в течение 3–4 нед с последующим контролем уровня ПСА. В случае его нормализации биопсия ПЖ не проводится.

Доброкачественная гиперплазия ПЖ и ИМП

Доброкачественная гиперплазия ПЖ

(ДГПЖ) и симптомы инфекции нижних мочевых путей очень распространены среди мужчин. Основой медикаментозного лечения ДГПЖ являются а-блокаторы и ингибиторы 5а-редуктазы. Однако общеизвестен тот факт, что ДГПЖ почти всегда сопровождается простатитом, который зачастую вносит значительный вклад в клиническую симптоматику. Поэтому АБТ в ряде случаев целесообразна при ДГПЖ. При подтвержденном воспалительном процессе необходимо назначение АБТ на срок 3–4 нед. Препаратами выбора являются ФХ с учетом спектра их антимикробного действия и фармакокинетических особенностей.

Профилактика при урологических вмешательствах

ИМП наиболее часто становятся осложнением таких вмешательств, как трансректальная биопсия ПЖ, катетеризация мочевого пузыря, комплексное уродинамическое исследование и др. По современным стандартам антибактериальная профилактика ИМП является обязательной перед инвазивными урологическими вмешательствами. Это связано с тем, что стоимость антибактериальной профилактики и связанные с ней риски намного меньше риска возникновения и стоимости лечения ИМП. Для профилактики инфекционных осложнений при большинстве трансуретральных манипуляций, а также при трансректальной биопсии ПЖ достаточно назначения одной дозы ФХ за 2 ч до вмешательства (например, 400 мг офлоксацина).

Неразрешенной урологической проблемой является катетер-ассоциированная инфекция. Колонии микроорганизмов формируют так называемые биопленки на инородных материалах, недоступные для действия АБП и антисептиков. АБП не могут ликвидировать уже сформировавшуюся биопленку, но есть данные, что профилактическое назначение ФХ (например, офлоксацина, ципрофлоксацина или левофлоксацина) может предотвращать или замедлять ее образование.

Фторхинолоны в течение многих лет с успехом применяются для лечения инфекций мочевых путей. Офлоксацин отвечает принципам рациональной антибактериальной терапии ИМП, его применение целесообразно для лечения и профилактики ИМП – цистита, пиелонефрита, простатита. Наличие пероральной и парентеральной лекарственной форм офлоксацина делает его применение удобным в амбулаторной практике и в стационаре.

источник