Меню

Дозировка экоклав при цистите

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до почти белого цвета, со слабым фруктовым запахом; приготовленная суспензия от почти белого до светло-желтого цвета, с фруктовым запахом.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 31.25 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза — 200 мг, аспартам — 5.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 16.885 мг, камедь ксантановая — 10 мг, кросповидон (коллидон CL-M) — 28.1 мг, лимонная кислота безводная — 2.165 мг, натрия цитрата дигидрат — 8.335 мг, натрия бензоат — 2.085 мг, тальк — 25 мг, ароматизатор апельсиновый — 4 мг, маннитол (маннит) — до 1.25 г.

25 г — флаконы темного стекла объемом 125 мл (1) в комплекте с дозировочной двухсторонней ложкой (на 2.5 мл и 5 мл) — пачки картонные.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая киcлота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая киcлота ингибирует бета-лактамазы II-V типов по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов :

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);

Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцируют бета-лактамазы);

Moraxella catarrhalis ( штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы).

По результатм исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Streptococcus pneumoniae** (бета-лактамаз не продуцирует);

Streptococcus pyogenes** (бета-лактамаз не продуцирует);

Streptococcus spp. группы viridans** (бета-лактамаз не продуцирует).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Neisseria gonorrhoeae** (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы).

Bacteroidesspp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).

ПРИМЕЧАНИЕ: ** — (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).

Лактулоза, входящая в состав Экоклава в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экоклава лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты — молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.

Таким образом, лактулоза в составе Экоклава снижает повреждающее действие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и риски побочных эффектов, связанные с дисбиозами.

Всасывание. После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.

После приема внутрь в дозе 125 мг+31.25 мг:

— Cmax амоксициллина – 1.96 мкг/мл, клавулановой кислоты – 0.77 мкг/мл;

— Tmax амоксициллина – 1.5 ч, клавулановой кислоты – 1.0 ч;

— AUC амоксициллина – 9.19 мг•ч/л, клавулановой кислоты – 2.69 мг•ч/л.

При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.

Распределение. Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения – терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%.

Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.

Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм, выведение. Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации в неизменном виде, около 10-25 % в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником. При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Лактулоза, входящая в состав Экоклава, не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

— инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);

— инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

— инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.

Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней, у детей до 2 лет – 7-10 дней.

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела (расчет по амоксициллину):

Дети до 3 месяцев — 30 мг/кг/сут в 2 приема;

Дети от 3 месяцев и старше:

— низкие дозы (для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также хронического тонзиллита) – 20 мг/кг/сут в 3 приема;

— высокие дозы (для лечения среднего отита, синусита, инфекций нижних дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей) – 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Детям массой тела 40 кг и более следует назначать дозы, как взрослым.

Суспензию можно применять у взрослых при затруднении глотания.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых: 20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31.25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62.5 мг/5 мл 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг.

Пациенты с нарушением функции почек:

Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Клиренс креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин – 15 мг/3.75 мг/кг 2 раза/сут, максимальная доза 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31.25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62.5 мг/5 мл) 2 раза/сут;

Клиренс креатинина менее 10 мл/мин – 15 мг/3.75 мг/кг 1 раз/сут, максимальная суточная доза 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31.25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62.5 мг/5 мл);

Клиренс креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин – 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31.25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62.5 мг/5 мл) 2 раза/сут;

Клиренс креатинина менее 10 мл/мин – 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31.25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62.5 мг/5 мл) 1 раз/сут;

Пациенты, находящиеся на гемодиализе:

Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина

Дети – 15 мг/3.75 мг/кг 1 раз/сут.

Перед сеансом гемодиализа следует принять одну дополнительную дозу 15 мг/3.75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных компонентов препарата в крови вторую дополнительную дозу 15 мг/3.75 мг/кг следует принять после сеанса гемодиализа.

Взрослые – 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31.25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62.5 мг/5 мл) однократно каждые 24 часа.

Дополнительно 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты)

Способ приготовления суспензии:

Суспензия приготавливается непосредственно перед применением.

Порошок во флаконе предварительно встряхивают, затем, добавляя небольшое количество кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, перемешивают, получая однородную суспензию, затем добавляют воду до метки на флаконе. Для точного дозирования суспензии следует пользоваться дозировочной двухсторонней ложкой, которую нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.

Советуем прочитать:  Можно ли вылечить хронический цистит канефроном

Со стороны органов кроветворения : обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы : головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Аллергические реакции : крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие : кандидоз, развитие суперинфекции.

— гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам);

— эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;

Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.

Противопоказан при наличии эпизодов желтухи или нарушения функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью назначать при тяжелой печеночной недостаточности.

Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.

Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении содержания глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидазный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное применение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает.

Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применениякомбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Готовую суспензию хранят при температуре от 2 °С до 8°С в плотно закрытом флаконе.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовая суспензия – 7 дней.

Не использовать после истечения срока годности.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, допустимы вкрапления от белого до желтого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза — 300 мг, кросповидон (коллидон CL) — 24 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, тальк — 8 мг, аскорбиновая кислота — 5 мг, магния стеарат — 5.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1040 мг.

Состав пленочной оболочки: смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд» (гипромеллоза — 54%, этилцеллюлоза — 5%, диэтилфталат — 12%, титана диоксид — 25%, тальк — 4%) — до 1089 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1, 2, 3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1, 2, 3) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
15 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, допустимы вкрапления от белого до желтого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза — 600 мг, кросповидон (коллидон CL) — 45 мг, кроскармеллоза натрия — 45 мг, тальк — 12 мг, аскорбиновая кислота — 5 мг, магния стеарат — 13.84 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1730 мг.

Состав пленочной оболочки: смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд» (гипромеллоза — 54%, этилцеллюлоза — 5%, диэтилфталат — 12%, титана диоксид — 25%, тальк — 4%) — до 1774.3 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1, 2, 3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1, 2, 3) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
15 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, допустимы вкрапления от белого до желтого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза — 300 мг, кросповидон (коллидон CL) — 50 мг, кроскармеллоза натрия — 50 мг, тальк — 10 мг, аскорбиновая кислота — 5 мг, магния стеарат — 18.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1850 мг.

Состав пленочной оболочки: смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд» (гипромеллоза — 54%, этилцеллюлоза — 5%, диэтилфталат — 12%, титана диоксид — 25%, тальк — 4%) — до 1887.7 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминий) (1, 2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминий) (1, 2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1, 2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные алюминиевые (1, 2) — пачки картонные.
5 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
5 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
7 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Комбинированный препарат, в состав которого входят амоксициллин и клавулановая кислота — ингибитора β-лактамаз.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста.

Клавулановая киcлота обладает высоким сродством к бактериальным β-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина β-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая киcлота ингибирует β-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении β-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активна в отношении следующих микроорганизмов : грамположительные аэробные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы); грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительного системы), Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцируют β-лактамазы), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы).

По результатам исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов: грамположительные аэробные микроорганизмы — Enterococcus faecalis**, Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Streptococcus pneumoniae** (β-лактамаз не продуцирует), Streptococcus pyogenes** (β-лактамаз не продуцирует), Streptococcus viridans** (β-лактамаз не продуцирует); грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis** ( штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы); анаэробные микроорганизмы — Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Peptostreptococcus spp. (β-лактамаз не продуцирует).

Советуем прочитать:  Бисептол применяют при цистите

Примечание: ** — клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями.

источник

Экоклав: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ecoclav

Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота (amoxicillin + clavulanic acid)

Производитель: АВВА-РУС ОАО (Россия), СТИ-МЕД-СОРБ (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Экоклав – комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Лекарственные формы Экоклава:

  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: почти белого или белого цвета, со слабым фруктовым запахом; образуемая после растворения порошка суспензия – от бледно-желтого до почти белого цвета, с фруктовым запахом [по 25 г во флаконе из темного стекла объемом 125 мл, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерной двусторонней ложкой (2,5 и 5 мл)];
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, овальные; ядро на поперечном разрезе от почти белого до бледно-желтого с коричневым оттенком цвета, с возможными вкраплениями белого или желтого цвета (в дозировке 250 мг + 125 мг и 500 мг + 125 мг: 5 или 7 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; 14 или 15 шт. в полимерной банке или пластиковом флаконе, в картонной пачке 1 флакон/банка; в дозировке 875 мг + 125 мг: 5 или 7 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой или ПВХ/алюминия, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; 5, 7, 10 или 14 шт. в пластиковом флаконе или полимерной банке, в картонной пачке 1 флакон/банка).

В 5 мл готовой суспензии Экоклав содержатся:

  • активные вещества: амоксициллин (в виде тригидрата) – 125 или 250 мг, клавулановая кислота (в виде клавуланата калия) – 31,25 или 62,5 мг соответственно;
  • дополнительные компоненты: аспартам, лактулоза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонная кислота безводная, натрия бензоат, кросповидон (коллидон CL-M), маннитол (маннит), натрия цитрата дигидрат, ароматизатор апельсиновый, тальк.

В 1 таблетке Экоклав содержатся:

  • активные вещества: амоксициллин (в виде тригидрата) – 250, 500 или 875 мг; клавулановая кислота (в виде клавуланата калия) – 125 мг;
  • дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, лактулоза, кросповидон (коллидон CL), аскорбиновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд» (этилцеллюлоза, гипромеллоза, диэтилфталат, тальк, титана диоксид).

Экоклав – комбинированный препарат, активными компонентами которого являются полусинтетический пенициллин, обладающий широким спектром антибактериальной активности (амоксициллин) и ингибитор бета-лактамаз (клавулановая кислота). Амоксициллин проявляет бактерицидные свойства, подавляя синтез белка стенки клетки чувствительных бактерий в период роста. Клавулановая кислота, демонстрируя высокое сродство к бактериальным бета-лактамазам, формирует с ними стабильный комплекс. В результате удается избежать биодеградации амоксициллина бета-лактамазами и сохранить бактерицидную активность антибиотика.

Клавулановая кислота подавляет бета-лактамазы II–V типов по классификации Ричмонда-Сайкса и не проявляет активности по отношению к бета-лактамазам I типа, вырабатываемым Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Экоклав, согласно данным полученным при испытаниях in vitro и клиническим исследованиям, активен в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамотрицательные аэробы: Klebsiella spp. (все известные штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы); Enterobacter spp. (хотя большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, эффективность препарата клинически доказана при терапии инфекционных поражений мочевыделительной системы, возбуждаемых этой бактерией); Escherichia coli, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis – штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие бета-лактамазы;
  • грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие бета-лактамазы).

По результатам исследований in vitro к сочетанному использованию амоксициллина и клавулановой кислоты обнаружена сенситивность следующих микроорганизмов:

  • грамотрицательные аэробы: Neisseria gonorrhoeae 1 , Eikenella corrodens и Proteus mirabilis 1 – штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие бета-лактамазы;
  • грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis 1 ; Streptococcus pneumoniae 1 , Streptococcus spp. группы viridans 1 и Streptococcus pyogenes 1 – штаммы, не вырабатывающие бета-лактамазы; Staphylococcus saprophyticus и Staphylococcus epidermidis – штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие бета-лактамазы;
  • анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не вырабатывает); Fusobacterium spp., и Bacteroidesspp., включая Bacteroides fragilis, – штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие бета-лактамазы.

1 – эффективность амоксициллина клинически доказана при терапии ряда инфекций, возбуждаемых этими микроорганизмами.

Лактулоза, включенная в состав препарата в качестве бифидогенного фактора, относится к синтетическим дисахаридам. Молекула данного вещества состоит из остатков фруктозы и галактозы. В желудке и верхних отделах кишечника лактулоза не абсорбируется и не гидролизуется. Высвобождаясь из препарата, она подвергается ферментации в толстом кишечнике, активизируя рост лактобацилл и бифидобактерий. Вследствие процесса гидролиза лактулозы в толстой кишке формируются органические кислоты, такие как уксусная, молочная и муравьиная, препятствующие росту патогенных микробов, в результате чего снижается продукция азотсодержащих токсических веществ. Лактулоза, содержащаяся в Экоклаве, уменьшает его негативное воздействие на нормальную микрофлору кишечника, а также вероятность развития побочных реакций, связанных с дисбиозами.

После перорального приема оба активных компонента препарата хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально при приеме Экоклава в начале еды.

Значения максимальной концентрации (Сmах), периода достижения Сmах (Тmах) и площади под кривой «концентрация – время» (AUC) действующих веществ препарата при пероральном приеме:

  • дозировка 125 мг + 31,25 мг: для амоксициллина Cmax – 1,96 мг/л, Тmах – 1,5 часа и AUC – 9,19 (мг × ч)/л; для клавулановой кислоты Cmax – 0,77 мг/л, Тmах – 1,0 час и AUC – 2,69 (мг × ч)/л;
  • дозировка 250 мг + 125 мг: для амоксициллина Cmax – 3,7 мг/л, Тmах – 1,1 часа и AUC – 10,9 (мг × ч)/л; для клавулановой кислоты Cmax – 2,2 мг/л, Тmах – 1,2 часа и AUC – 6,2 (мг × ч)/л;
  • дозировка 500 мг + 125 мг: для амоксициллина Cmax – 6,5 мг/л, Тmах – 1,5 часа и AUC – 23,2 (мг × ч)/л; для клавулановой кислоты Cmax – 2,8 мг/л, Тmах – 1,3 часа и AUC – 7,3 (мг × ч)/л;
  • дозировка 875 мг + 125 мг: для амоксициллина Cmax – 8,8 мг/л, Тmах – 1,5 часа и AUC – 25,4 (мг × ч)/л; для клавулановой кислоты Cmax – 2,07 мг/л, Тmах – 1,5 часа и AUC – 6,1 (мг × ч)/л.

При использовании Экоклава концентрации амоксициллина в сыворотке аналогичны таковым при пероральном приеме равнозначных доз одного амоксициллина.

Для обоих активных веществ характерен хороший объем распределения. Амоксициллин и клавулановая кислота в терапевтических дозах проникают в интерстициальную жидкость и большое число органов и тканей, к которым относятся: кожа, среднее ухо, органы брюшной полости, легкие, органы малого таза (яичники, матка, предстательная железа); мышечная, костная и жировая ткань; перитонеальная, синовиальная и плевральная жидкости; желчь, плазма, мокрота, гнойное отделяемое, бронхиальный секрет.

Степень связи активных веществ с белками крови умеренная: амоксициллина – на 18%; клавулановой кислоты – на 25%. Оба компонента проходят через плацентарный барьер и в незначительном количестве выявляются в грудном молоке.

Почками экскретируется приблизительно 60–70% амоксициллина, посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Процесс метаболической трансформации клавулановой кислоты активно протекает в печени, экскретируется вещество путем клубочковой фильтрации – примерно 40–65%, частично в форме метаболитов. В меньшем объеме выводится через кишечник.

Согласно инструкции, Экоклав рекомендован к применению для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к комбинации действующих веществ препарата возбудителями:

  • инфекции ЛОР-органов: тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония, бронхит;
  • инфекции кожи и мягких тканей: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы, флегмона, абсцесс; раневая инфекция;
  • инфекции органов малого таза и мочеполовой системы: цервицит, бактериальный простатит, уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, сальпингоофорит, сальпингит, бактериальный вагинит, эндометрит, септический аборт, гонорея, мягкий шанкр;
  • инфекции костей и суставов: остеомиелит.
  • инфекционный мононуклеоз;
  • указания в анамнезе на функциональные нарушения печени или эпизоды желтухи, обусловленные применением амоксициллина/клавулановой кислоты;
  • фенилкетонурия – для порошка для приготовления суспензии (т. к. данная форма содержит аспартам);
  • хроническая почечная недостаточность (ХПН), при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин – для таблеток дозировкой 875 мг + 125 мг;
  • возраст младше 12 лет и вес тела менее 40 кг – для таблеток;
  • гиперчувствительность к любому составляющему средства, а также к другим бета-лактамным антибиотикам и к цефалоспоринам.

С осторожностью требуется использовать препарат при следующих болезнях:

  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • ХПН;
  • заболевания ЖКТ (включая колит, вызванный использованием пенициллинов в анамнезе).

Экоклав принимают перорально.

Режим дозирования определяется индивидуально с учетом возраста и веса тела пациента, чувствительности возбудителя, локализации и степени тяжести инфекционного процесса. Минимальный курс лечения – 5 дней. Продолжительность терапии не должна превышать 14 дней, более длительный курс возможен при пересмотре клинической ситуации.

Курс лечения острого неосложненного среднего отита у детей младше 2 лет составляет 7–10 дней, у пациентов старше 2 лет – 5–7 дней.

Рекомендуемые разовые дозы Экоклава в зависимости от веса тела и возраста ребенка (расчет по амоксициллину):

  • дети младше 3 месяцев: 30 мг/кг в сутки, разделенные на 2 приема;
  • дети от 3 месяцев и старше: хронический тонзиллит, инфекции кожи и мягких тканей – 20 мг/кг в сутки, разделенные на 3 приема; синусит, средний отит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции нижних дыхательных путей – 40 мг/кг в сутки, разделенные на 3 приема.

Детям с массой тела 40 кг и более назначаются дозы аналогичные дозам для взрослых.

При затруднении глотания таблеток суспензию также можно применять у взрослых: 2–3 раза в сутки по 10 мл в дозировке 250/62,5 мг или по 20 мл в дозировке 125/31,25 мг.

Советуем прочитать:  Чем лечить цистит вызванный кишечной палочкой

Максимальные суточные дозы активных веществ препарата:

  • дети до 12 лет: амоксициллин – 45 мг/кг веса тела, клавулановая кислота – 10 мг/кг;
  • взрослые и подростки старше 12 лет: амоксициллин – 6000 мг, клавулановая кислота – 600 мг.

В случае нарушений деятельности почек, дозы корректируют на основании максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина и значений КК.

Детям с нарушением функции почек суспензию Экоклав назначают в дозе 15 мг/3,75 мг/кг; при КК ниже 10 мл/мин – 1 раз в сутки, при КК 10–30 мл/мин – 2 раза в сутки.

Максимальная доза для детей составляет – 500 мг + 125 мг [10 мл в дозировке (250 мг + 62,5 мг)/5 мл или 20 мл в дозировке (125 мг + 31,25 мг)/5 мл]; при КК ниже 10 мл/мин – 1 раз в сутки, при КК 10–30 мл/мин – 2 раза в сутки.

Взрослым суспензию назначают в дозе 500 мг + 125 мг [10 мл в дозировке (250 мг + 62,5 мг)/5 мл или 20 мл в дозировке (125 мг + 31,25 мг)/5 мл]; при КК ниже 10 мл/мин – 1 раз в сутки, при КК 10–30 мл/мин – 2 раза в сутки.

При КК более 30 мл/мин детям и взрослым корректировка доз Экоклава не требуется.

Для больных, находящихся на гемодиализе, при коррекции доз базируется на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Детям назначают (15 мг/3,75 мг)/кг 1 раз в сутки. До проведения сеанса гемодиализа рекомендуется принять одну дополнительную дозу (15 мг/3,75 мг)/кг, а также вторую идентичную дозу после сеанса с целью восстановления сывороточных концентраций действующих веществ препарата.

Взрослым следует принимать Экоклав однократно каждые 24 часа в дозе 500 мг + 125 мг [10 мл в дозировке (250 мг + 62,5 мг)/5 мл или 20 мл в дозировке (125 мг + 31,25 мг)/5 мл]. Дополнительно назначают одну дозу во время сеанса диализа и еще одну – в конце.

Суспензию следует приготавливать непосредственно перед приемом. Флакон с порошком требуется предварительно встряхнуть, а затем добавив в небольшом количестве охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды, перемешать содержимое до получения однородной суспензии. После этого нужно добавить воду до нанесенной на флакон метки. Для точного дозирования Экоклава рекомендуется использовать дозировочную двухстороннюю ложку, которую требуется тщательно споласкивать водой после каждого применения.

Рекомендуемый режим дозирования Экоклава для взрослых и подростков старше 12 лет или с весом тела более 40 кг:

  • легкие и среднетяжелые инфекции: 3 раза в сутки по 1 таблетке 250 мг + 125 мг или 2 раза в сутки по 1 таблетке 500 мг + 125 мг;
  • инфекции тяжелого течения или инфекции нижних дыхательных путей: 3 раза в сутки по 1 таблетке 500 мг + 125 мг или 2 раза в сутки по 1 таблетке 875 мг + 125 мг.

Необходимо учитывать, что поскольку клавулановая кислота содержится во всех дозировках таблеток Экоклав в одинаковом количестве (125 мг), то 2 таблетки 250 мг + 125 мг не являются эквивалентными 1 таблетке 500 мг + 125 мг.

Максимально допустимая суточная доза амоксициллина составляет 6000 мг, клавулановой кислоты – 600 мг.

При наличии ХПН коррекцию дозы и кратности использования таблеток проводят в зависимости от КК:

  • легкие и среднетяжелые инфекции: в дозе 1 таблетка 250 мг + 125 мг при КК ниже 10 мл/мин – 1 раз в сутки, при КК 10–30 мл/мин – 2 раза в сутки;
  • инфекции тяжелого течения или инфекции нижних дыхательных путей: в дозе 1 таблетка 500 мг + 125 мг при КК ниже 10 мл/мин – 1 раз в сутки, при КК 10–30 мл/мин – 2 раза в сутки;
  • при КК свыше 30 мл/мин в коррекции дозы нет необходимости.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуют принимать каждые 24 часа по 1 таблетке Экоклав 500 мг + 125 мг или по 2 таблетки 250 мг + 125 мг, а также назначают 1 дозу во время гемодиализа и 1 дозу после проведения сеанса для нормализации концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в крови.

  • система кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, обратимое возрастание протромбинового времени и времени кровотечения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия;
  • пищеварительная система: потемнение зубной эмали, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, диарея, тошнота, гастрит, рвота, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (преимущественно у пожилых, мужчин на фоне длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), усиление активности печеночных трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы и концентрации билирубина;
  • нервная система: головокружение, гиперактивность, головная боль, изменение поведения, тревога, судороги;
  • аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема, крапивница, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона);
  • почки и мочевыводящие пути: кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия;
  • прочие: развитие суперинфекции, кандидоз.

Экоклав, как правило, хорошо переносится. Вышеуказанные нежелательные реакции появляются редко, в большинстве случаев слабо выражены и носят транзиторный характер.

Симптомами передозировки являются нарушения функции ЖКТ и водно­электролитного баланса.

Терапия назначается симптоматическая. Гемодиализ эффективен.

Для снижения угрозы появления побочных реакций со стороны ЖКТ, а также уменьшения степени их выраженности, рекомендуется принимать Экоклав в начале еды.

В случае проведения курсовой терапии необходимо осуществлять контроль состояния кроветворения, деятельности печени и почек.

В период лечения существует риск развития суперинфекции вследствие селекции нечувствительных к антибиотику форм возбудителя.

На фоне приема Экоклава возможно получение ложноположительных результатов при выявлении глюкозы в моче. В данном случае следует использовать глюкозооксидазный метод установления уровня содержания глюкозы в моче.

При наличии повышенной чувствительности к пенициллинам может отмечаться появление перекрестных аллергических реакций с цефалоспориновыми антибиотиками.

Если имеются подозрения на развитие инфекционного мононуклеоза, принимать препарат нельзя, т. к. у больных с этим заболеванием амоксициллин способен спровоцировать появление кореподобной кожной сыпи, что может затруднить диагностику заболевания.

Ввиду возможных нарушений со стороны нервной системы, во время использования Экоклава требуется проявлять осторожность при вождении автотранспортных средств и управлении сложной техникой.

Активные составляющие препарата проходят через плацентарный барьер, но данные о негативном воздействии на плод не зафиксированы. При необходимости использования Экоклава во время беременности нужно тщательно соотнести предполагаемую пользу лечения для женщины с возможной угрозой для здоровья плода.

Препарат разрешено принимать в период лактации, поскольку кроме вызванного попаданием в материнское молоко следовых количеств активных веществ риска сенсибилизации, других нарушений у детей, находящихся на грудном вскармливании, обнаружено не было.

Детям до 12 лет и/или при весе тела менее 40 кг прием Экоклава в форме таблеток противопоказан.

При наличии ХПН (КК ниже 30 мл/мин) прием таблеток в дозировке 875 мг + 125 мг противопоказан. Таблетки Экоклава в других дозировках и порошок для приготовления суспензии пациентам с ХПН требуется применять с осторожностью, ввиду того что клиренс действующих компонентов при почечной недостаточности снижается.

Использование препарата противопоказано при имеющихся нарушениях функции печени или эпизодах желтухи вследствие приема амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

При печеночной недостаточности тяжелой степени Экоклав следует принимать с осторожностью.

  • фенилбутазон, аллопуринол, диуретики, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию: возрастает концентрация амоксициллина (ввиду того, что клавулановая кислота экскретируется преимущественно посредством клубочковой фильтрации);
  • аскорбиновая кислота: усиливается всасывание амоксициллина;
  • аллопуринол: усугубляется угроза развития кожной сыпи;
  • глюкозамин, антациды, слабительные средства: замедляется и снижается абсорбция амоксициллина;
  • пробенецид: снижается канальцевая секреция амоксициллина, что может привести к возрастанию и персистенции его сывороточной концентрации, при этом концентрация клавулановой кислоты в сыворотке не изменяется (данную комбинацию не рекомендуется использовать);
  • пероральные контрацептивы: снижается эффективность этих препаратов;
  • непрямые антикоагулянты: требуется тщательно контролировать международное нормализованное отношение (МНО) или протромбиновое время в начале и при завершении лечения Экоклавом.

Аналогами Экоклава являются Амовикомб, Амоксициллин + Клавулановая кислота, Амоксиклав, Амоксиван, Амоксиклав Квиктаб, Амоксициллин + Клавулановая кислота-Виал, Аугментин, Арлет, Аугментин ЕС, Бактоклав, Аугментин СР, Верклав, Медоклав, Кламосар, Новаклав, Ранклав, Панклав, Рапиклав, Флемоклав Солютаб, Фибелл, Фораклав.

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C. Приготовленную суспензию требуется хранить в тщательно закрытом флаконе, при температуре 2–8 °C, не замораживая.

Срок годности – 2 года, готовой суспензии – 7 дней.

Отзывы об Экоклаве в основном хорошие. Пациенты указывают на эффективность препарата при терапии значительного числа заболеваний инфекционно-воспалительного характера, при этом многие отмечают его щадящее действие на нормальную микрофлору кишечника. Положительный результат лечения, согласно отзывам, отмечается уже на третий день приема.

Однако имеются также сообщения об отсутствии эффекта при использовании данного средства (преимущественно в форме таблеток). К недостаткам антибиотика относят развитие побочных эффектов, главным образом в виде сыпи и диареи. В некоторых случаях пациенты выражают недовольство по поводу короткого срока действия готовой суспензии и некоторых сложностей при расчете дозы для ребенка.

Примерная цена на Экоклав может варьировать в следующих пределах:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в дозировке 250 + 125 мг, 15 шт. в упаковке – от 170 до 245 рублей; в дозировке 500 + 125 мг, 15 шт. – от 280 до 390 рублей; в дозировке 875 + 125 мг, 14 шт. – от 300 до 440 рублей;
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: в дозировке (125 мг + 31,25 мг)/5 мл – 25 г во флакончике с дозировочной ложкой – от 140 до 190 рублей; в дозировке (250 мг + 62,5 мг)/5 мл – от 260 до 295 рублей.

источник