Дифлюкан при цистите доза

Цистит – одно из наиболее распространенных урологических заболеваний. В большинстве случаев оно требует назначения специфических антибактериальных препаратов. Но иногда патология вызвана грибковой микрофлорой. Ниже мы разберем, как принимать Флуконазол от цистита кандидозного характера, как он переносится пациентами, и какие возможные побочные эффекты проявляет.

Флуконазол – это препарат, который предназначен для перорального использования. Выпускается в форме капсул по 50, 100 или 150 мг различными отечественными и заграничными фармакологическими компаниями («Вертекс», «Штада», «Тева», «Сандоз», «Канонфарма», «Оболенское ФП», «Биоком», «Озон») под названиями «Флюкостат», «Дифлюкан», «Микосист», «Дифлазон», «Флуконазол».

Капсулы медикамента белого, голубого или синего цвета. В упаковке может быть от 1 до 5 штук. Цена Флуконазола находится в пределах – 40-180 рублей.

Флуконазол – это системный противогрибковый препарат из группы производных триазолов. Механизм действия медикамента заключается в ингибировании цитохрома Р450 патогенных микроорганизмов. Это нарушает процесс синтеза эргостерола, который является неотъемлемой частью их клеточной стенки, и приводит к ее деградации. При этом препарат не влияет на аналогический фермент в организме пациентки, и поэтому он хорошо переносится. Флуконазол от цистита эффективен против кандиды, криптококков, эндемических микозов, гистоплазмы, микроспор и трихофитона.

Препарат хорошо усваивается при пероральном приеме. Около 90% от принятой дозы Флуконазола всасывается в пищеварительном тракте и попадает в кровоток. При этом употребление пищи не влияет на этот процесс.

Существует методика начального приема начальной ударной дозы, которая помогает более быстро достичь терапевтической концентрации без учащения возникновения побочных эффектов. В печени молекулы лекарства не расщепляются.

Выводится из организма Флуконазол путем почечной фильтрации. Приблизительно через 8-10 часов в мочи наблюдается высокая доза медикамента, которая позволяет его использовать для лечения заболеваний мочевыводящих путей.

Цистит – это заболевание, которое вызывается в большинстве случаев бактериальными возбудителями (кишечной палочкой, клебсиеллой, стафилококками, стрептококками). Поэтому национальные и международные рекомендации советуют использовать не Флуконазол, а другие бактериальные средства (Фурагин, Фосфомицин, Аугментин, Абифлокс, Цефтриаксон).

Флуконазол поможет для лечения грибкового цистита. Он возникает наиболее часто при иммунодефицитных состояниях:

• вирус иммунодефицита человека (ВИЧ);
• гематологические заболевания (лейкоз, лимфома);
• проведение химиотерапии при онкологических заболеваниях;
• воздействие ионизирующего излечения;
• попадание в организм токсических веществ, которые угнетают процессы кроветворения;
• врожденные патологии иммунной системы.

Наиболее часто из грибков вызывает хронический цистит кандида. При этом необходимо учитывать, что редко этот микроорганизм поражает исключительно слизистую мочевого пузыря. Обычно обнаруживают еще кандидоз ротовой полости, пищевода, уретры, половых органов, кожи, а иногда и внутренних органов. Поэтому имеет большое значение системный прием Флуконазола.

Для уточнения возбудителя при цистите проводят бактериологический посев утренней порции мочи. Дополнительно можно определить чувствительность патологических микроорганизмов к антибактериальным или противогрибковым средствам.

Лечение начинают с приема нагрузочной дозы (200-400 мг), которая позволяет как можно быстрее достичь терапевтической концентрации лекарства. Со второго дня необходимо принимать Флуконазол по 100 мг каждые 12 часов, или 150 мг один раз в сутки. При тяжелой системной грибковой инфекции способ применения можно менять на внутривенное введение (по 100 мл).

Стандартная длительность терапии Флукоказолом составляет 7 дней. Однако при выраженном иммунодефиците она может удлиняться до 2-3 недель.

С особой осторожностью необходимо подходить к лечению препаратом у пациентов с хронической почечной недостаточностью. У них при цистите возможен старт терапии с более низких доз 100-150 мг, и ее продолжение на 50 мг Флуконазола. Это делается, чтобы избежать накопления препарата в организме.

Прием Флуконазола хорошо переносится пациентами. Однако иногда отмечается развитие следующих побочных эффектов:

• нарушение со стороны пищеварительной системы (тошнота, однократная рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боли в животе, диарея, ощущение жжения, снижение аппетита);
• токсическое воздействие на печень (транзиторное повышение концентрации ферментов, билирубина);
• местные или генерализированные аллергические реакции (возникновение сыпи на коже, анафилактические реакции, отек Квинке);
• угнетение кроветворения (уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, повышенная склонность к кровотечению, анемия, снижение иммунной реактивности организма);
• боли в периферических мышцах или суставах;
• повышенная утомляемость, сниженная работоспособность;
• возникновение желудочковой тахикардии (у пациентов с дополнительными путями проведения);
• нарушения слуха;
• головокружение;
• повышенная сонливость или наоборот нарушения сна;
• повышение температуры тела.

При передозировке Флуконазола (прием более 800 мг лекарства) отмечаются симптомы поражения центральной нервной системы. У пациентов наблюдаются галлюцинации, угнетение рефлексов и чувствительности, нарушение сознания (вплоть до комы). Одновременно возможно развитие острого токсического гепатита. При этом осложнении происходит быстрый цитолиз, резкое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов. Наиболее опасными здесь состояниями являются энцефалопатия, коагулопатия и накопление токсических метаболитов. Наиболее эффективными методами лечения во время острой передозировки является гемодиализ и форсированный диурез.

Нельзя пить Флуконазол при следующих состояниях:

• индивидуальная непереносимость любого препарата из группы триазолов;
• возраст пациента до 4 лет (нет исследований, которые бы показали безопасность медикамента);
• выраженное нарушение почечной функции (снижение скорости почечной фильтрации ниже 15 мл/мин).

При использовании Флуконазола при цистите его молекулы достаточно легко проникают через плацентарный барьер. В регистрах описаны случаи тератогенного действия препарата, поэтому американская ассоциация FDA присвоила ему категорию С. Это означает, что препарат можно назначать в период беременности только, если нет более безопасных альтернатив лечения.

Также Флуконазол при цистите хорошо попадает в грудное молоко, где создает концентрации, которые близкие к таковым в крови. Поэтому на время лечения необходимо прекратить природное кормление.

Во время лечения цистита Флуконазолом необходимо учитывать, какие еще медикаменты принимает пациент. Это обусловлено тем, что лекарство может влиять на процессы метаболизма в печени и ухудшать электрическую проводимость в сердце.

Из-за этих особенностей не рекомендуется совместное использование Флуконазола с Цизапридом, Терфенадином, Астемизолом, Хинидином, Эритромицином и Пимозидом. В научной литературе описаны случаи возникновения пируэт-тахикардии, которая может иметь летальный исход. Рифампицин способствует удлинению выведению Флуконазола. Поэтому здесь необходимая коррекция дозировки медикамента.

Применение препарата также способствует накоплению целого ряда групп лекарств в организме: бензодиазепинов, блокаторов Кальциевых каналов, Карбамазепина, некоторых НПВС, Амитриптилина и Теофиллина.

Одновременный прием непрямых антикоагулянтов требует контроля показателей свертывания крови. У трети пациентов требуется коррекция дозировки.

Во время проведения терапии необходимо периодически проверять лабораторные гематологические и биохимические показатели. Важно обращать внимание на угнетение кроветворения (уменьшение концентрации всех форменных элементов крови), рост концентрации печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), билирубина, нарушение почечной фильтрации (повышение креатинина, мочевины).

При наличии хронических заболеваний печени (цирроз, гепатит, онкологические заболевания, застойные явления при сердечной дисфункции) рекомендовано сдавать лабораторные анализы каждые 2-3 дня терапии. Отмена лечения необходима при двукратном росте концентрации АСТ, АЛТ.

При использовании препарата у пациентов с клинически выраженным синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) отмечается более частые побочные эффекты со стороны кожи. Обычно они проявляются возникновением сыпи, также может присоединяться бактерийный инфекционный процесс. В таком случае показана отмена лекарства.

Действующее вещество Флуконазол при цистите не влияет на функционирование центральной нервной системы и координацию движений. Поэтому во время терапии разрешено вождение автомобиля.

При приеме Флуконазола при цистите запрещено употреблять алкогольные напитки, поскольку это увеличивает гепатотоксичность и повышает частоту возникновения побочных эффектов.

Флуконазол – это противогрибковый медикамент, который иногда используют для терапии цистита. Кандидозное поражение наиболее часто наблюдается при иммунодефицитных состояниях (ВИЧ, химиотерапия, гематологические заболевания). Рекомендуется системный пероральный прием лекарства. Длительность лечения составляет 7-10 суток. Среди побочных эффектов наиболее опасными являются угнетение кроветворения, токсический гепатит и аллергические реакции.

источник

Цистит – воспаление слизистой мочевого пузыря. Оно носит инфекционный характер, изменяя цвет мочи и нарушая нормальное функционирование мочеполовой системы.

Флуконазол – действенный препарат, относящийся к группе антибиотиков, обладающий мощным противогрибковым эффектом. Лекарство Флуконазол при заболевании циститом следует принимать только по назначению врача-гинеколога в связи с вероятностью возникновения острых побочных реакций.

Воздействие Флуконазола на организм женщины основывается на торможение активности грибковых ферментов. Этому способствуют главное активное вещество препарата – флуконазол. Именно он разрушает грибковые клетки и нормализует работу мочеполовой системы. Компоненты средства скапливаются в клетках крови, органах и эпидермисе в количестве, необходимом для борьбы с грибком, остатки выводятся из организма вместе с мочой.

Несмотря на действенность препарат при борьбе с циститом, вы сможете добиться желаемого результата только при систематичном употреблении в соответствии с указанными нормами дозировки.

Вы можете приобрести Флуконазол в трех формах:

1. Капсулы и таблетки. Они в свою очередь различаются концентрацией вещества флуконазола в одном таблетке/капсуле – 50, 100 или 150 мг.
2. Ампулы. Их используют для применения фармакологического средства внутривенно, концентрация вещества составляет 2мг/мл.
3. Суспензия. Продается в пластмассовых баночках с мерной ложкой. Концентрация флуконазола в суспензии – 1 мл на 10-40 мг.

Единой для всех пациентов схемы приема — нет ни в одной из форм выпуска. Ее составляет врач индивидуально, отталкиваясь от характера заболевания и результатов анализов. Ниже приведем средние показатели дозировки употребления препарата.

1. Пациентам с легкой и средней формой заболевания чаще всего назначается дозировка 50-100 мг в сутки. Продолжительность лечения – от 1 до 4 недель. В данном случае чаще всего препарат назначается в форме таблеток, капсул или суспензии.
2. Пациентам с острой и хронической формой цистита обычно назначается дозировка 250-400 мг в форме внутривенных инъекций. Продолжительность лечения от одного до 2-3 месяцев. При выявлении улучшения состояния здоровья у пациента, ему научается прием лекарственного средства в таблетках или капсулах без инъекций.

Врачи рекомендуют пить таблетки или суспензию утром после еды. Натощак принимать средство запрещается.

Мнение гинекологов касательно применения препарата при цистите в период беременности расходятся. Одни считают, что женщинам в положении категорически не рекомендуется прием данного лекарственного средства в силу активности его компонентов, другие полагают, что безопасная дозировка для беременных все же есть, и лечение цистита Флуконоазлом никак не навредит пациентке.

В третьем триместре врач-гинеколог может назначать Флуконозол только в том случае, когда грибковое распространение в мочеполовой системе может угрожать жизни материли или ее плода.

При цистите в период лактации женщинам также не рекомендуется принимать препарат без острых к тому показаний. Дело в том, что главное активное вещество препарата – флуконазол стремительно проникает во все ткани и органы женщины, а значит, оно будет скапливаться и в грудном молоке, не говоря уже о плазме крови матери.

Флуконазол может быть назначен женщинам в период грудного вскармливания только при тех же обстоятельствах, что и беременным, т.е. при угрозе жизни матери или угрозе выкидыша. Но в этом случае грудное вскармливание должно быть незамедлительно прекращено.

Прием препарата Флуконазол при цистите детьми до трех лет категорически противопоказан. Если следовать инструкции препарата, то детям от четырех лет лекарство можно принимать свободно в соответствии с весом ребенка, но не следует это делать без назначения врача.

Он должен учесть силу иммунитета ребенка, его индивидуальную переносимость компонентов лекарства, а также характер заболевания.

Предусматривается пероральный прием, где дозировка и прием расписаны педиатром на основе результатов анализов.

Профилактическое действие Флуконазола для борьбы с циститом крайне слабо. Дело в том, что компоненты препарата вступают в борьбу с уже развивающим грибком. Они могут на корню разрушить грибковое поражение на самой ранней стадии его появления, однако предотвратить их развитие почти не могут.

Если цистит спровоцировала серьезная причина, например, обморожение, то Флуконазол как профилактическое средство вряд ли предотвратит грибок. Но это только то, что касается цистита. Лекарственное средство может оказать профилактическое действие в вопросе борьбы ос следующими заболеваниями:

• грибковый менингит;
• вагинальный кандидоз;
• пероральный кандидоз;
• разноцветный лишай;
• опоясывающий лишай;
• кандидоз кожи;
• микоз кожных покровов;
• прочие грибковые заболевания.

Побочные реакции могут возникнуть в двух случаях: либо имела место передозировка приема средства, либо оно принималось без назначения врача и к нему очевидно имелись противопоказания. Обе ситуации могут быть чреваты следующими последствиями:

• нарушение работы нервной системы (головные боли, мигрени, неоправданная нервозность, тремор конечностей, сонливость, судороги т.д.);
• болезненная реакция ЖКТ, проявляющаяся острой болью в животе, диареей, спазмами, метеоризмом и т.д.;
• аллергия и высыпания на кожных покровах;
• сбой работы сердечно-сосудистой системы, характеризующийся аритмией;
• анафилаксия, а именно зуд, сильный отек, крапивница;
• нарушения нормальной работы печени и желчевыводящих путей;
• сбой работы лимфатической и кровеносной системы, провоцирующей анемию, тромбоцитопению и лейкопению;
• нарушение нормального функционирования мышечного корсета;
• повешенная температуры, лихорадка, слабость, постоянная усталость.

О действии препарата Флуконазол и его эффективности лучше всего скажут отзывы пациентов, принимающих его, и точка зрения врачей:

Жигунова В.Д., врач-гинеколог

Флуконазол — достойное противогрибковое средство, помогающее в том числе и для борьбы с циститом на разных стадиях его прогрессирования. Также хотела бы отметить широкие возрастные рамки и клинические показания, при которых может быть назначен данный препарат. В большинстве случаев рекомендую пациентам принимать средство в форме суспензии.

Степаненко Г. М., врач-гинеколог

Смело назначаю Флуконазол для борьбы с циститом и взрослым, и детям старше 12 лет. Допускаю, что он не навредит и детям младшего возраста, однако считаю, что малыши могут вылечить цистит с помощью более лёгких противогрибковых препаратов.

Петраш К, 30 лет

Я — типичный офисный работник. Сидячая работа вкупе с малоподвижным образом жизни «наградила» меня циститом, и я даже никогда не думала, что заболевание может возникнуть по этой причине. Симптомы четко указывали на цистит, и я пошла к врачу. Мне было выписан Флуконазол. По советам гинеколога я пила таблетки 2 недели по 1 разу в день, после чего вновь сдала анализы, которые обнаружили, что я полностью здорова. Вывод – препарат мне помог и достаточно быстро, но надо отметить, что форма цистита у меня была самая легкая.

Лунина С., 25 лет

Я заработала свой грибок в бассейне. Оказывается, даже соблюдая все меры предосторожности, можно все равно стать несчастливой обладательницей цистита. Я уже была знакома с препаратом, но никогда его не использовала. После медицинского осмотра мне посоветовали принимать средство в форме таблеток 1 раз в день. Насколько я поняла, форма средства не имеет значения. Главное, что он работает. Не советую читателям пытаться ускорить процесс выздоровления и принимать таблетки чаще 1 раза в день. Я делаю это утром после еды.

К плюсам приема препарат относятся:

• эффективность;
• широкий спектр действия борьбы с грибком;
• минимальное возрастное ограничение;
• доступная цена.

Среди минусов стоит отметить:

• побочные реакции;
• необходимость предварительной консультации у врача.

Рассмотрев препарат Флуконазол, как средство для борьбы с циститом, можно сделать вывод, что он действительно является эффективным действующим средством. Однако, схема его приема, а также форма и продолжительность лечения должна быть расписана только врачом после прохождения предварительного осмотра. Систематический прием препарата уже через 7-10 дней обнаружат эффективный результат.

источник

В продаже можно встретить 3 формы выпуска:

• Капсулы для перорального применения по 1, 2, 4 или 7 штук в упаковке, в зависимости от концентрации действующего вещества в одной штуке (выпускается по 50 мг, 100 мг, 150 мг и 250 мг в капсуле)
• Раствор для внутривенного введения по 50 мл в банке (100 мг действующего вещества на банку), который вводится посредством инфузии
• Питьевой сладкий раствор по 60 мл в пластиковой баночке, где в 1 мл препарата содержится 10 мг или 40 мг действующего вещества в составе.

Средняя суточная дозировка, в зависимости от состояния пациентки и тяжести заболевания, составляет 100-200 мг при наличии цистита. Кратность принятой дозы – раз в сутки, желательно в одно и то же время. При внутривенном введении нужно соблюдать крайнюю осторожность и вводить медикамент очень медленно, в пределах 5-10 мл вещества за минуту.

Если цистит не осложненный, то оптимальная дозировка – 50 мг в сутки, на протяжении 7-30 дней подряд. Если же заболевание часто рецидивирует или переходит в хроническую форму, то дозировка возрастает до 300-400 мг в день, а длительность терапии составляет 45-60 дней подряд. При цистите, который возник исключительно из-за грибкового поражения, показана дозировка в 150 мг в день, длительность терапии индивидуальна.

У детей при грибковом цистите до трех лет суточная дозировка флуконазола рассчитывается – 2-4 мг на килограмм веса.

В период лечения флуконазолом воспаления мочевого пузыря нужно регулярно отслеживать гематологические показатели. При наличии ярко выраженной симптоматики грибкового поражения, можно начинать лечение, не ожидая результатов бактериологического посева. Когда окончательные результаты анализов придут, тогда можно будет скорректировать дозировку и схему лечения.

С осторожностью назначается медикамент при наличии нарушения функций печени и почек. Если нет возможности заменить медикамент более щадящим, тогда придется отслеживать показатели печени и почек. При изменении цвета мочи, возникновения поноса, боли в подреберье следует прервать терапию препаратом и все же подыскать более безопасный аналог.

Нельзя прерывать лечение, даже если все негативные симптомы исчезли, длительность терапии должна в строгости соблюдаться, иначе возникает высокий риск заработать резистентность к действующему веществу, а болезнь усугубится и перейдет в хроническую форму. Если с начала лечения спустя 2-3 дня негативные проявления не исчезают, значит, нужно изменить медикамент, потому что вряд ли он окажет терапевтическое воздействие.

Нельзя пить спиртные напитки в период терапии, чтобы препарат не утратил свои лечебные свойства, а заболевание и состояние организма не усугубились. Во время лактации при необходимости приема флуконазола грудное вскармливание временно прерывается. Во время беременности лекарство назначается только в исключительных случаях с разрешения гинеколога. Не рекомендуется совмещать противогрибковый медикамент с гормональными средствами и антибиотиками.

У флуконазола достаточное количество возможных побочных эффектов, начиная от гепатотоксического воздействия, тошноты, рвоты, поноса и боли в животе, заканчивая головной болью, головокружением, аллергическими реакциями. Не рекомендуется выписывать его диабетикам, так как увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Если неправильно рассчитать дозировку или пренебречь рекомендациями специалистов, то можно подпортить себе здоровье из-за увеличенного приема флуконазола, хотя в листке-вкладыше рекомендации по правильному дозированию четко указаны. Обычно на передозировке свидетельствует внезапное возникновение поноса, рвоты, тошноты и судорог в период лечения медикаментом.

Если такие симптомы появились, то прием средства прерывается, а улучшения возникают самостоятельно в течение 1-2 дней. В случае ухудшения состояния после прекращения либо отсутствия улучшений больному необходимо медикаментозное лечение в стационаре. Первая медицинская помощь заключается в промывании желудка и употребления большого количества собрентов – активированный уголь, 1 таблетка на 10 килограмм веса.

Нельзя пить флуконазол и параллельно принимать варфарин, так как это увеличивает протромбиновое время. Диуретик гидрохлортиазид увеличивает концентрацию в плазме крови противигрибкового препарата, такролимус несовместим с лекарственным средством, так как потенцирует его нефротоксические свойства.

источник

Цистит – это заболевание слизистого слоя мочевого пузыря инфекционно-воспалительного характера. Вызвать патологический процесс могут бактерии, вирусы или даже грибки. Иногда заболевание формируется на фоне эндокринных нарушений, ослабленного иммунитета или длительного приема антибиотика.

В этом случае врачи часто назначают Флуконазол. Этот препарат является одновременно и антибактериальным, и противогрибковым средством.

Совет уролога: «Прежде всего, я хотел бы сказать, что нельзя без назначения врача использовать сильные медицинские средства. Очень хорошо для профилактики заболеваний помогает. Читать далее »

Как говорят многочисленные отзывы пациентов, Флуконазол показывает замечательные результаты в борьбе с циститом. Несмотря на это, лекарство принимают строго по показаниям, это позволяет снизить риски возникновения нежелательных побочных эффектов. Во время лечения следует чётко следовать врачебным рекомендациям в отношении дозировок, а также учитывать указания из инструкции.

Флуконазол известен своими выраженными антимикозными свойствами. Механизм его терапевтического действия основан на подавлении реакций, протекающих в стенке клетки грибковой инфекции. В результате этого проницаемость мембраны клетки увеличивается, что приостанавливает рост и возможность активного размножения.

Особенностью Флуконазола является выборочное воздействие на клетки. Так, действующее вещество губительно воздействует на клетки именно патогена. При этом хорошие клетки организма остаются невредимыми.

Цистит грибковой природы часто возникает не в виде основного процесса, а как осложнение после оперативного вмешательства или онкологических заболеваний. В этой ситуации Флуконазол прекрасно справится со своей задачей и уничтожит грибковую инфекцию.

Действующие компоненты препарат быстро всасываются в кровь и на девяносто процентов усваиваются организмом. Они проникают во все биологические жидкости, поэтому их можно обнаружить даже в грудном молоке и слюне. Примерно через восемь часов наступает пик максимальной концентрации активных компонентов, который держится примерно в течении суток.

Выпускается средство в различных лекарственных формах:

• таблетки;
• капсулы. В зависимости от концентрации действующего вещества в блистерах 1, 2, 4 или 7 штук;
• раствор для внутривенных инъекций. Вводится средство очень медленно. Скорость введения не более десяти миллилитров в минуту;
• суспензия. Выпускается в пластмассовых бутылочках с мерной ложечкой.

Главным действующим компонентом является флуконазол. Помимо него в состав препарата входят такие элементы: желатин, крахмал, титан, индиготин и другое.

Механизм действия связан с торможением ферментативной активности клетки. Флуконазол способен накапливаться в крови и внутренних органах, достигая концентрации, способной погубить патогенную микрофлору. Принимают средство вне зависимости от приемов пищи.

Флуконазол поможет даже справиться с запущенными формами цистита, но при этом важно правильно подобрать дозировку. При лечении пациентам рекомендовано регулярно сдавать анализы крови для контроля за гематологическими показателями.

Спектр применения Флуконазола довольно широк. Его назначают в лечебных целях, например, при грибковом цистите на фоне травм или после операции. Также его используют и в профилактических целях при ослабленном иммунитете или после проведения лучевой терапии. Справляется средство как с острой, так и хронической формой воспалительного процесса.

Уролог: если хотите избавиться от цистита, чтобы он больше не вернулся, нужно всего лишь растворить Читать далее »

Выделим основные показания к применению:

• криптококкоз;
• системный кандидоз;
• эндемические микозы;
• после терапии иммунодепрессантами;
• молочница;
• лишай;
• заболевания, вызванные дрожжеподобными грибками;
• грибковый цистит.

Прежде чем приступать к лечению, важно обратить внимание на ряд ограничений:

• беременность;
• лактация;
• дети до трех лет;
• алкоголизм;
• непереносимость флуконазола;
• серьезные нарушения со стороны печени и почек.

Нежелательные симптомы редко возникают у пациентов, но если такое происходит, то чаще всего это связано с такими причинами:

• неправильный прием;
• несоблюдение дозировок;
• игнорирование противопоказаниями.

При лечении Флуконазолом могут возникнуть такие побочные эффекты:

• тошнота и рвота;
• отсутствие аппетита, вплоть до отвращения;
• метеоризм;
• крапивница;
• анафилаксия;
• желтуха;
• изменение вкуса, боли в животе;
• головные боли и головокружение;
• отеки;
• судороги;
• сыпь на коже;
• раздражительность.

Важно следить за показателями мочевыделительной системы. Если вы обнаружили изменение цвета мочи или боли в пояснице, лучше отменить препарат и обратиться к врачу.

Обычно симптомы передозировки проходят после отмены препарата. Если же клиническая картина сохраняется или же становится более выраженной, тогда следует обратиться к врачу. Тошнота, рвота, судороги, диарея, аритмия, сыпь, головокружение – все это свидетельствует о превышении дозы препарата. В тяжелых случаях до приезда врача рекомендовано сделать промывание желудка и принять адсорбирующее средство. Лечение также включает в себя проведение форсированного диуреза.

Если одновременно сочетать прием Флуконазола с препаратами против тромбоза, это может привести к увеличению показателей свертывающей системы. Не стоит сочетать противогрибковый препарат со средствами, в состав которых входит теофиллин. Это приведет к появлению интоксикации.

Доктор медицинских наук, заслуженный врач Российской Федерации и почетный член РАН, Антон Васильев:

«Занимаюсь лечением заболеваний мочеполовой системы много лет. По статистике Минздрава цистит в 60% случаев переходит в хроническую форму.

Основная ошибка — затягивание! Чем раньше начать лечение цистита, тем лучше. Есть средство, которое рекомендуется для самостоятельного лечения и профилактики цистита дома, так как многие больные не обращаются за помощью из-за нехватки времени или стыда. Это — Уреферон. Он наиболее универсален. В нем нет синтетических компонентов, действие у него мягкое, но ощутимое уже после первого дня приема. Он снимает воспаления, укрепляет стенки мочевого пузыря, его слизистую, восстанавливает общий иммунитет. Он подходит и женщинам, и мужчинам. Для мужчин будет еще и приятный бонус – усиление потенции. »

Запрещено сочетать Флуконазол с препаратами, понижающими уровень глюкозы в крови, это может привести к резкому падению сахара. Кроме того, будет замедлено выведение активных компонентов из организма. Одновременное использование с антигистаминными средствами грозит появлением аритмии и тахикардии.

Противотуберкулезные препараты в сочетании с Флуконазолом способны вызвать заболевания сосудов глазного яблока. А если одновременно используются иммунодепрессивные лекарства, то оказывается токсическое влияние на почки.

Как видно, самолечение грозит возникновением серьезных осложнений. Обязательно консультируйтесь у специалиста и сообщайте ему препараты, которые в данный момент принимаете.

Принимать Флуконазол следует до полного выздоровления. Если прервать курс лечения, есть высокие риски возникновения рецидива, а если заболевание перейдет в хроническую форму, то избавиться от него будет гораздо сложнее. Во время лечебного курса важно контролировать показатели крови и функциональное состояние печени и почек.

Применяют препарат после получения результатов бактериологического исследования. В том случае если симптомы явно говорят о наличии грибкового поражения, приступать к лечению можно не дожидаясь результатов анализов. Если в течении трех суток после начала лечения симптомы заболевания не стихают, возможно потребуется смена лекарственного средства.

Суточная дозировка препарата не должна превышать 200-400 мг. Употребляют средство за один раз. Если была назначена парентеральная форма введения, то вводится раствор должен осторожно и не спеша.

В случае неосложненных форм цистита взрослым назначается средство по 50 мг в сутки на протяжении одной-четырех недель. При хроническом цистите курс лечения может продлиться до двух месяцев.

При лечении детей дозировка рассчитывается таким образом: 2-4 мг на один килограмм веса. Что касаемо лечения беременных, то в исключительных случаях, когда присутствует угроза жизни, врач может назначить Флуконазол.

В некоторых случаях Флуконазол может быть заменен аналогами, например, Дифлюканом или Флюкостатом. Приобрести Флуконазол можно за 50-70 рублей, тогда как Флюкостат стоит порядка 200-220 рублей, а Дифлюкан — 500 рублей.

Флуконазол – это эффективное средство в лечении цистита. Препарат обладает выраженными антибактериальными и противогрибковыми свойствами. Применяется средство как в лечебных, так и профилактических целях.

Оно имеет ряд своих противопоказаний, поэтому прежде чем приступать к лечению, важно внимательно изучить инструкцию. Флуконазол нельзя использовать в качестве самолечения, назначением лекарственных средств занимается квалифицированный специалист.

источник

Дифлюкан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Diflucan

Действующее вещество: флуконазол (Fluconazole)

Производитель: Пфайзер Инк. (Pfizer, Inc.) США; Фарева Амбуаз (Fareva Amboise) (Франция)

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Цены в аптеках: от 149 руб.

Дифлюкан – противогрибковый препарат.

• капсулы 50/100/150 мг: №4/№2/№1 твердые желатиновые; бирюзовая крышка и белый корпус/белые крышка и корпус/бирюзовые крышка и корпус; маркировка черного цвета в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-50»/«FLU-100»/«FLU-150»; в капсулах содержится порошок от слабо-желтого до белого цвета (капсулы 50 и 100 мг: по 7 шт. в блистерах из ПВХ/Al фольги, в картонной пачке с инструкцией по применению 1 или 4 блистера; капсулы 150 мг: по 1 или 4 шт. в блистерах из ПВХ/Al фольги; в картонной пачке с инструкцией по применению 1 блистер по 1 или 4 шт., 2 блистера по 1 шт., 3 блистера по 4 шт.);
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: от почти белого до белого цвета, без видимых загрязнений [по 50 мг/5 мл или 200 мг/5 мл в пластиковых (ПЭВП) флаконах с завинчивающейся крышкой с системой защиты от доступа детей и пластмассовым кольцом для контроля первого вскрытия; в картонной пачке с инструкцией по применению 1 флакон в комплекте с мерной ложкой из пластика];
• раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 25, 50, 100 или 200 мл раствора во флаконах из бесцветного прозрачного стекла типа I, укупоренных резиновой пробкой и обжатых алюминиевым колпачком, снабженным пластиковой вставкой типа «flip off» и пластиковым держателем; в картонной пачке с инструкцией по применению 1 флакон).

• активное вещество: флуконазол – 50/100/150 мг;
• вспомогательные компоненты: лактоза – 49,708/99,415/149,123 мг; кукурузный крахмал – 16,5/33,0/49,5 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,117/0,235/0,352 мг; магния стеарат – 1,058/2,115/3,173 мг; натрия лаурилсульфат – 0,117/0,235/0,352 мг;
• капсульная оболочка: желатин – до 100%; [диоксид титана (Е171) – 4,47%, краситель патентованный синий (Е 131) – 0,03%]/[диоксид титана (Е171) – 3%]/[диоксид титана (Е171) – 1,47%, краситель патентованный синий (Е 131) – 0,03%];
• чернила для маркировки капсул: шеллаковая глазурь – 63%, оксид железа черный (Е172) – 25%, спирт N-бутиловый – 8,995%, спирт промышленный метилированный 74 ОР – 2%, лецитин соевый – 1%, компонент противопенный DC 1510 – 0,005%.

Состав на 1 мл готовой суспензии, приготовленной из порошка, 50 мг/5 мл или 200 мг/5 мл:

• активное вещество: флуконазол – 10 или 40 мг;
• вспомогательные компоненты: кислота лимонная безводная – 4,20/4,21 мг; бензоат натрия – 2,37/2,38 мг; ксантановая камедь – 2,03/2,01 мг; титана диоксид (Е 171) – 1,0/0,98 мг; сахароза – 576,23/546,27 мг; кремния диоксид коллоидный безводный – 1,0/0,98 мг; натрия цитрата дигидрат – 3,17/3,17 мг; ароматизатор апельсиновый (масло апельсиновое эфирное, мальтодекстрин, вода) – 10/10 мг.

Состав на 1 мл раствора для в/в введения:

• активное вещество: флуконазол – 2 мг;
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 9 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Действующее вещество Дифлюкана – флуконазол, входит в группу триазолов, обладает противогрибковой активностью, основанной на мощном селективном ингибировании в клетке грибов синтеза стеролов.

Флуконазол демонстрировал активность в клинических инфекциях и in vitro к большинству следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (многие штаммы проявляют умеренную чувствительность), Candida tropicalis и Cryptococcus neoformans.

Активность флуконазола in vitro была показана в отношении следующих микроорганизмов (клиническое значение неизвестно): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Как при приеме внутрь, так и при парентеральном (в/в) введении, флуконазол проявлял активность на разных моделях грибковых поражений животных:

• оппортунистические микозы: вызванные Candida spp. (в т. ч. генерализованный кандидоз у исследуемых животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (в т. ч. внутричерепные инфекции), Trichophyton spp., Microsporum spp. и др.;
• эндемические микозы: вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в т. ч. внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у исследуемых животных с нормальным/подавленным иммунитетом.

Высокую специфичность флуконазол проявляет в отношении ферментов грибков, зависимых от CYP450.

Применение Дифлюкана в суточной дозе 50 мг в течение 4 недель на плазменную концентрацию тестостерона у мужчин или уровень стероидов у женщин детородного возраста не влияет. Флуконазол в суточной дозе 200–400 мг на уровни эндогенных стероидов, а также их реакцию на стимуляцию АКТГ (адренокортикотропного гормона) у здоровых мужчин-добровольцев клинически значимого влияния не оказывает.

Существуют следующие механизмы развития невосприимчивости к флуконазолу: качественная или количественная модификация фермента-мишени для флуконазола – ланостерол 14-α-деметилазы либо уменьшение доступа к ней (возможна комбинация двух механизмов).

Точечные мутации в кодирующем фермент-мишень гене ERG11 приводят к модификации мишени с последующим снижением аффинности к азолам. Вследствие роста экспрессии гена ERG11 фермент-мишень продуцируется в высоких концентрациях, создавая потребность в повышении уровня флуконазола во внутриклеточной жидкости с целью подавления в клетке всех молекул фермента.

Другой значительный механизм резистентности состоит в активном удалении флуконазола из внутриклеточного пространства путем активации транспортеров двух типов, принимающих участие в эффлюксе (активном выведении) веществ из грибковой клетки. Такими транспортерами являются главный посредник, кодируемый генами множественной лекарственной устойчивости (MDR), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам (CDR). При гиперэкспрессии гена MDR формируется резистентность к флуконазолу, в то же время в результате гиперэкспрессии генов CDR возможно формирование резистентности к различным азолам.

Устойчивость к Candida glabrata обычно является следствием гиперэкспрессии гена CDR, что вызывает резистентность ко многим азолам. Для штаммов с минимальной ингибирующей концентрацией (МИК), определяющейся как промежуточная, в диапазоне 16–32 мкг/мл, рекомендуется использовать флуконазол в максимальных дозах.

Candida krusei необходимо рассматривать как невосприимчивую к флуконазолу. Механизм ее резистентности основан на сниженной чувствительности фермента-мишени к угнетающему влиянию препарата.

Флуконазол – селективный ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, и ингибитор изофермента CYP2C19.

Фармакокинетика флуконазола при в/в введении и пероральном приеме сходна и демонстрирует следующие характеристики:

абсорбция: после перорального приема флуконазол хорошо всасывается, концентрация в плазме крови и величина общей биодоступности составляют более 90% от данных показателей при в/в введении; одновременный прием пищи на всасывание не влияет. Уровень вещества плазме крови пропорционален дозе и достигает максимальных значений (Cmax) спустя 0,5–1,5 ч после приема Дифлюкана натощак, период полувыведения (T_1/2) при этом составляет

30 ч. До 90% равновесной концентрации (Css) достигается к 4–5-му дню от начала лечения (при условии приема Дифлюкана один раз в сутки). Введение в 1-й день ударной дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную, способствует достижению 90% Css ко 2-му дню терапии. Объем распределения (Vd) приближается к общему количеству воды в организме. С белками плазмы связывается 11–12% вещества;

Продолжительное выведение вещества из плазмы крови дает возможность принимать Дифлюкан при вагинальном кандидозе однократно, при других показаниях – 1 раз в сутки или 1 раз в неделю.

При сравнении концентраций флуконазола в плазме крови и слюне после разового приема 100 мг в форме суспензии (при условии полоскания, сохранения во рту в течение 2 мин, проглатывания) и капсулы установлено, что Cmax вещества в слюне после приема суспензии достигалась спустя 5 мин и в 182 раза превышала Cmax после приема капсулы, достигавшуюся через 4 ч. Спустя примерно 4 ч уровень флуконазола в слюне был одинаковым. AUC_0–96 (средняя площадь под кривой «концентрация – время») за период от начала приема до 4 суток, в слюне была значительно больше при приеме суспензии, чем капсул. Применение двух пероральных лекарственных форм не выявило существенных различий в скорости выведения из слюны и показателей фармакокинетики в плазме крови.

Фармакокинетические параметры применения флуконазола у детей:

• прием внутрь (капсулы, суспензия): возраст от 9 месяцев до 13 лет – доза однократно 2мг/кг или 8мг/кг, T_1/2 соответственно 25 или 19,5 ч, AUC 94,7 или 362,5 мкг×ч/мл; средний возраст 7 лет – доза многократно 3мг/кг, T_1/2 = 15,5 ч, AUC = 41,6 мкг×ч/мл;
• парентеральное (в/в) введение (раствор): возраст от 11 дней до 11 месяцев – доза однократно 3 мг/кг, T_1/2 = 23 ч, AUC = 110,1 мкг×ч/мл; возраст от 5 до 15 лет – доза многократно 2/4/8 мг/кг, T_1/2 (отмеченное в последний день терапии) – 17,4/15,2/17,6 ч, AUC (отмеченное в последний день терапии) – 67,4/139,1/196,7 мкг×ч/мл.

Показатели некоторых фармакокинетических характеристик при парентеральном (в/в) введении раствора Дифлюкан недоношенным детям (около 28 недель развития) в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день (максимум 5 доз), в период нахождения в отделении интенсивной терапии:

• средний T_1/2 – 74 ч (в интервале от 44 до 185 ч) в 1-й день, со снижением к 7-му дню в среднем до 53 ч (в интервале от 30 до 131 ч), к 13-му дню в среднем до 47 ч (в интервале от 27 до 68 ч);
• AUC – 271 мкг×ч/мл (в интервале от 173 до 385 мкг×ч/мл) в 1-й день, с увеличением до 490 мкг×ч/мл (в интервале от 292 до 734 мкг×ч/мл) к 7-му дню и снижением в среднем до 360 мкг×ч/мл (в интервале от 167 до 566 мкг×ч/мл) на 13-й день;
• Vd – 1183 мл/кг (в интервале от 1070 до 1470 мл/кг) в 1-й день, с увеличением в среднем до 1184 мл/кг (в интервале от 510 до 2130 мл/кг) к 7-му дню и до 1328 мл/кг (в интервале от 1040 до 1680 мл/кг) к 13-му дню.

Фармакокинетику флуконазола изучали у пожилых пациентов от 65 лет и старше при однократном применении Дифлюкана внутрь в дозе 50 мг (некоторые больные одновременно принимали диуретики). Cmax = 1,54 мкг/мл достигалась спустя 1,3 ч после приема; средний показатель AUC = 76,4 ± 20,3 мкг×ч/мл; средний T_1/2 = 46,2 ч. Параметры были несколько выше, чем у молодых пациентов, скорее всего, этот эффект обусловлен характерной для пожилого возраста пониженной функцией почек. Прием одновременно с диуретиками не влиял значимо на показатели AUC и Cmax. Характеристики, которые в пожилом возрасте ниже чем у молодых пациентов: КК = 74 мл/мин; в неизмененном виде выводится почками за период от 0 до 24 ч – 22% флуконазола; почечный клиренс = 0,124 мл/мин/кг.

Капсулы Дифлюкан назначают для лечения следующих заболеваний у взрослых пациентов:

• кокцидиоидомикоз;
• криптококковый менингит;
• инвазивный кандидоз;
• слизистый кандидоз, включая кандидоз пищевода, кандидурию, орофарингеальный кандидоз, хронический кожно-слизистый кандидоз;
• хронический атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, при недостаточности соблюдения гигиены полости рта или местной терапии;
• острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, при невозможности применения местной терапии;
• кандидозный баланит, при невозможности применения местной терапии;
• дерматомикозы, включая дерматофитию стоп и (или) туловища, паховую дерматофитию, кожный кандидоз, разноцветный лишай, при необходимости системной терапии;
• онихомикоз (дерматофития ногтей), при неприемлемости терапии другими препаратами.

Капсулы Дифлюкан показаны для профилактики следующих заболеваний у взрослых пациентов:

• криптококковый менингит, профилактика рецидивов у пациентов с высоким риском повторного заболевания;
• орофарингеальный кандидоз и кандидоз пищевода у пациентов с ВИЧ-инфекцией при высоких рисках рецидива;
• вагинальный кандидоз у пациенток с 4 или более эпизодами в год, для уменьшения частоты рецидивов;
• продолжительная нейтропения при гемобластозах вследствие химиотерапии или трансплантации гемопоэтических стволовых клеток, для профилактики кандидозных инфекций.

Детям капсулы Дифлюкан назначают для лечения слизистого кандидоза (орофарингеального и органов пищеварения), криптококкового менингита, инвазивного кандидоза и для профилактики кандидозных инфекций при ослабленном иммунитете. При высоком риске рецидива криптококкового менингита у детей флуконазол рекомендуется применять для поддерживающей терапии с целью предотвращения повторного заболевания.

• криптококкоз, в том числе криптококковый менингит, инфекционные поражения легких, кожи и других органов у больных с нормальным иммунитетом, реципиентов пересаженных органов, у больных с различными формами иммунодефицита и СПИД; поддерживающая терапия у больных СПИД с целью недопущения рецидивов криптококкоза;
• генерализованный кандидоз, включая диссеминированный кандидоз, кандидемию, инвазивные кандидозные инфекции глаз, брюшины, эндокарда, мочевых и дыхательных путей, в том числе у онкобольных, находящихся на интенсивной терапии иммуносупрессивными и цитотоксическими препаратами, и у пациентов с другими патологиями, предрасполагающими к возникновению кандидоза;
• кандидозный баланит, генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз – лечение острой или рецидивирующей формы и профилактика снижения частоты рецидивов (3 и более случая в год);
• кандидоз слизистых оболочек организма, включая полость рта, глотку, пищевод, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурию, хронический кожно-слизистый и атрофический кандидоз полости рта, вызванный ношением зубных протезов, у пациентов с нормальной и нарушенной иммунной функцией; у больных СПИД – профилактика орофарингеального кандидоза;
• глубокие эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз и споротрихоз) у пациентов с нормальным иммунитетом;
• отрубевидный лишай, микоз (стоп, паховой области, кожи тела), онихомикоз и кожные кандидозные инфекции.

Кроме этого, прием суспензии и в/в введение раствор Дифлюкан показано больным со злокачественными опухолями для профилактики грибковой инфекции на фоне лучевой и цитотоксической терапии.

• одновременное применение с терфенадином при продолжительном курсе терапии флуконазолом в суточной дозе 400 мг и более;
• одновременное применение с цизапридом, астемизолом, эритромицином, пимозидом, хинидином, амиодароном и другими лекарственными препаратами, повышающими интервал QT и метаболизирующимися изоферментом цитохрома P450 3A4;
• для капсул и суспензии – дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• для капсул – детский возраст до 3 лет;
• период грудного вскармливания (лактации);
• гиперчувствительность к азольным соединениям со структурой, сходной флуконазолу;
• гиперчувствительность к флуконазолу и вспомогательным компонентам Дифлюкана.

Относительные (применять Дифлюкан следует с осторожностью, под наблюдением врача):

• нарушение функции печени/почек (печеночная/почечная недостаточность);
• беременность;
• появление сыпи у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными (системными) грибковыми инфекциями на фоне применения флуконазола;
• одновременное применение терфенадина с флуконазолом в суточной дозе менее 400 мг;
• потенциально проаритмические состояния у пациентов с множественными факторами риска: органическими заболеваниями сердца, нарушениями электролитного баланса, а также при сопутствующей терапии, способствующей развитию подобных болезней.

Применение Дифлюкана можно начинать до получения результатов лабораторных бактериологических исследований, в т. ч. бакпосева. Но сразу после их получения требуется скорректировать противогрибковую терапию соответствующим образом.

Дифлюкан принимают внутрь или вводят парентерально (в/в), выбор лекарственной формы препарата и способа применения зависит от клинического состояния пациента. При переводе больного с в/в введения флуконазола на пероральный прием или наоборот не требует коррекции суточной дозы.

Способ применения Дифлюкана в зависимости от формы выпуска:

• капсулы: принимают внутрь целиком, не разжевывая, прием пищи на абсорбцию флуконазола клинически значимого влияния не оказывает;
• порошок для приготовления суспензии: к содержимому флакона с порошком добавляют 24 мл воды и тщательно взбалтывают при разведении и перед каждым применением; суспензию принимают внутрь, независимо от приема пищи;
• раствор: вводят путем в/в инфузии со скоростью ≤ 10 мл/мин.

Раствор для внутривенного введения Дифлюкан содержит 0,9% раствор NaCl, в 1 флаконе 100 мл (200 мг) – 15 ммоль ионов натрия и хлора. Пациентам, ограничивающим потребление натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость инфузии.

Суточную дозу Дифлюкана врач назначает на основании оценки характера и тяжести грибкового заболевания. При инфицировании, требующем повторного курса, терапию продолжают до исчезновения клинических/лабораторных симптомов активной грибковой инфекции. Пациентам со СПИДом, криптококковым менингитом, рецидивирующим орофарингеальным кандидозом, как правило, необходимо поддерживающее лечение с целью профилактики возобновления болезни после кажущегося полного выздоровления.

• криптококковый менингит и криптококковые инфекции другой локализации: начальная суточная доза – 400 мг, далее лечение продолжают в суточной дозе – 200–400 мг за 1 прием. Продолжительность курса зависит от клинической и микологической эффективности Дифлюкана; терапия криптококкового менингита обычно продолжается минимум 6–8 недель. При угрожающих жизни инфекциях суточную дозу можно повысить до 800 мг. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском возобновления болезни по завершении полного курса первичной терапии прием Дифлюкана в суточной дозе 200 мг можно продолжать неопределенно долго;
• кокцидиоидомикоз: может потребоваться прием суточных доз 200–400 мг, для более тяжелых инфекций, в особенности при поражении мозговых оболочек, возможно увеличение суточной дозы до 800 мг. Продолжительность курса определяют индивидуально, лечение может длиться до 24 месяцев, в т. ч. при кокцидиоидомикозе – 11–24 месяца; при паракокцидиоидомикозе – 2–17 месяцев; при споротрихозе – 1–16 месяцев; при гистоплазмозе – 3–17 месяцев;
• кандидемия, диссеминированный кандидоз, другие инвазивные кандидозные инфекции: насыщающая суточная доза в первый день – 800 мг, последующие суточные дозы – 400 мг. Продолжительность курса зависит от клинической эффективности, рекомендуется продолжать лечение на протяжении двух недель после первого отрицательного результата бакпосева крови и исчезновения симптомов и признаков кандидемии;
• орофарингеальный кандидоз: насыщающая суточная доза в первый день – 200–400 мг, последующие суточные дозы – 100–200 мг, продолжительность курса от 7 до 21 дня. В случае необходимости, при выраженном подавлении иммунной функции, терапию можно продлить. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у пациентов с ВИЧ-инфекцией при высоком риске возобновления болезни Дифлюкан применяют в суточной дозе 100–200 мг ежедневно или по 200 мг в сутки 3 раза в неделю при терапии пациентов с хронически пониженным иммунитетом в течение неопределенного периода времени;
• кандидурия: эффективная суточная доза – 200–400 мг, продолжительность курса от 7 до 21 дня. Пациентам с тяжелым нарушением функции иммунной системы может понадобиться более длительное лечение;
• хронический кожно-слизистый кандидоз: суточная доза – 50–100 мг, продолжительность курса до 28 дней; более длительное лечение может быть назначено в зависимости от тяжести заболевания, сопутствующего инфицирования и нарушений иммунной системы;
• кандидоз пищевода: насыщающая суточная доза в первый день – 200–400 мг, последующие суточные дозы – 100–200 мг. Курс терапии – 14–30 дней (до достижения ремиссии). Пациентам с тяжелым нарушением функции иммунной системы может понадобиться более длительное лечение. Для профилактики рецидивов кандидоза пищевода у пациентов с ВИЧ-инфекцией и высоким риском возобновления болезни Дифлюкан применяют в суточной дозе 100–200 мг ежедневно или по 200 мг в сутки 3 раза в неделю при терапии пациентов с хронически пониженным иммунитетом в течение неопределенного периода времени;
• хронический атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов: суточная доза 50 мг за один прием курсом 14 дней в комплексе с обработкой протеза местными антисептиками;
• острый вагинальный кандидоз, кандидозный баланит: Дифлюкан применяют однократно в дозе 150 мг. С целью снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза капсулы 150 мг принимают 1 раз в три дня, всего 3 шт. (в 1, 4 и 7-й день), после чего переходят на профилактический прием в поддерживающей дозе – 150 мг один раз в 7 дней, продолжительность профилактического курса может быть до 6 месяцев;
• дерматомикозы кожи, в т. ч. дерматофития стоп, дерматофития туловища, паховая дерматофития, кандидозные инфекции: эффективная доза – 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в день. Продолжительность курса обычно составляет от 2 до 4 недель, при микозах стоп может понадобиться более продолжительное лечение – до 6 недель;
• разноцветный лишай: эффективная доза – 300–400 мг 1 раз в неделю. Продолжительность курса обычно составляет от 1 до 3 недель. По другой схеме Дифлюкан принимают по 50 мг 1 раз в день на протяжении 2–4 недель;
• онихомикоз: эффективная доза – 150 мг 1 раз в неделю; терапию продолжают до замещения инфицированной ногтевой пластины здоровой. Повторный рост ногтей на пальцах рук требует 3–6 месяцев, на пальцах стоп – 6–12 месяцев. При этом скорость роста у разных людей может варьировать в широких пределах и зависеть также от возраста пациента. В результате успешного лечения хронических инфекций, сохранявшихся длительное время, иногда возможно изменение формы ногтей;
• профилактика кандидоза у пациентов со злокачественными опухолями: суточная доза – 200–400 мг (в зависимости от степени риска развития грибкового поражения). При высокой вероятности развития генерализованной инфекции, к примеру, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуется принимать 400 мг 1 раз в сутки. Дифлюкан начинают принимать за несколько дней до прогнозируемого развития нейтропении, затем, после роста числа нейтрофилов более 1000 в мм 3 , терапию продолжают еще 7 дней.

Порошок для приготовления суспензии, раствор для в/в введения:

• криптококковый менингит и криптококковые инфекции другой локализации: насыщающая суточная доза в первый день – 400 мг, последующие суточные дозы – 200–400 мг. Продолжительность курса зависит от клинической и микологической эффективности Дифлюкана; терапия криптококкового менингита обычно продолжается минимум 6–8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, по завершении полного курса первичной терапии прием Дифлюкана в суточной дозе 200 мг можно продолжать неопределенно долго;
• кандидемия, диссеминированный кандидоз, другие инвазивные кандидозные инфекции: насыщающая суточная доза в первый день – 400 мг, последующие суточные дозы – 200 мг. Допускается увеличение ежедневной суточной дозы до 400 мг, в зависимости от выраженности клинического действия Дифлюкана. Продолжительность курса зависит от клинической эффективности терапии;
• орофарингеальный кандидоз: стандартная суточная доза – 50–100 мг, продолжительность курса – 7–14 дней. Пациентам с выраженным угнетением иммунной функции при необходимости можно продлить лечение. У больных СПИДом с целью профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза после завершения полного курса первичной терапии Дифлюкан может быть назначен 1 раз в неделю по 150 мг;
• хронический атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов: суточная доза – 50 мг за один прием курсом 14 дней с одновременной обработкой протеза местными антисептиками;
• эзофагит, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурии, кандидоз кожи/слизистых оболочек, другие кандидозные инфекции слизистых (кроме генитального кандидоза): эффективная суточная доза – 50 мг за один прием курсом 14–30 дней;
• вагинальный кандидоз, баланит, вызванный Candida spp.: однократно, только для пероральных лекарственных форм, внутрь в дозе 150 мг. С целью снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза Дифлюкан можно применять 1 раз в неделю в дозе 150 мг. Продолжительность профилактического лечения определяется индивидуально и, как правило, может составлять до 6 месяцев. Детям до 18 лет и больным старше 60 лет применять однократную дозу без назначения врача не следует;
• профилактика кандидоза у пациентов со злокачественными опухолями: суточная доза – 50–400 мг (в зависимости от степени риска развития грибкового поражения). При высокой вероятности развития генерализованной инфекции, к примеру, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуется принимать 400 мг 1 раз в сутки. Дифлюкан начинают принимать за несколько дней до прогнозируемого развития нейтропении, затем, после роста числа нейтрофилов более 1000 в мм 3 , терапию продолжают еще 7 дней;
• микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, другие кожные инфекции, в т. ч. кандидозные: эффективная доза – 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса обычно составляет от 2 до 4 недель, при микозах стоп может понадобиться более продолжительное лечение – до 6 недель;
• отрубевидный лишай: эффективная доза – 300 мг 1 раз в неделю курсом – 2 недели; некоторым пациентам может потребоваться третья доза 300 мг в неделю, в то время как другим больным оказывается достаточно однократного применения Дифлюкана в дозе 300–400 мг. По другой схеме препарат принимают по 50 мг 1 раз в день на протяжении 2–4 недель;
• онихомикоз: эффективная доза – 150 мг 1 раз в неделю; терапию продолжают до замещения инфицированной ногтевой пластины здоровой. Повторный рост ногтей на пальцах рук требует 3–6 месяцев, на пальцах стоп – 6–12 месяцев. При этом скорость роста у разных людей может варьировать в широких пределах и зависеть также от возраста пациента. В результате успешного лечения хронических инфекций, сохранявшихся длительное время, иногда возможно изменение формы ногтей;
• глубокие эндемические микозы: может потребоваться применение Дифлюкана в суточной дозе 200–400 мг. Продолжительность курса определяют индивидуально, лечение может длиться до 24 месяцев; при кокцидиоидомикозе – 11–24 месяца.

Как и при лечении сходных инфекций у взрослых, продолжительность терапии определяет лечащий врач, в зависимости от клинической и микологической эффективности. Суточная доза флуконазола для детей не должна превышать таковую для взрослых пациентов. Максимальная детская суточная доза Дифлюкана – 400 мг.

Применять Дифлюкан следует ежедневно, один раз в сутки, в соответствии с рекомендациями:

• терапия кандидоза слизистых оболочек: по 3 мг/кг/сут; в первый день для более быстрого достижения Css можно применить насыщающую суточную дозу – 6 мг/кг;
• терапия генерализованного кандидоза и криптококковых инфекций: от 6 до 12 мг/кг/сут в зависимости от сложности инфекции;
• профилактика рецидива криптококкового менингита у детей со СПИД: по 6 мг/кг;
• профилактика грибковых инфекций у детей с угнетенным иммунитетом, риск развития инфекции у которых связан с развивающейся на фоне цитотоксической химио- или радиационной терапии нейтропенией: от 3 до 12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и продолжительности сохранения индуцированной нейтропении.

Поскольку флуконазол у новорожденных выводится медленно, на 1 и 2-й неделе жизни Дифлюкан применяют в той же дозе мг/кг, что и при терапии детей более старшего возраста, но с интервалом 1 раз в 3 дня. Новорожденным 3 и 4-й недель жизни эту же дозу применяют 1 раз в 2 дня.

При затруднении с приемом капсул Дифлюкан детьми старше 3 лет рекомендуется рассмотреть возможность их замены на другие лекарственные формы препарата (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или раствор для в/в введения) в эквивалентных дозах.

Переносимость всех лекарственных форм Дифлюкана при применении с соблюдением рекомендованного режима дозирования обычно очень хорошая.

По результатам клинических и постмаркетинговых исследований были отмечены следующие побочные реакции:

• нервная система: головокружение*, головная боль, судороги*, парестезия, изменение вкуса*, бессонница/сонливость, тремор;
• пищеварительная система: боль в животе, метеоризм, диарея, тошнота, рвота*, диспепсия*, сухость слизистой оболочки ротовой полости, запор;
• гепатобилиарная система: гепатотоксичность (в некоторых случаях вплоть до летального исхода), повышение уровня билирубина, рост сывороточной активности печеночных ферментов [аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)], нарушение функции печени*, желтуха*, гепатит*, холестаз, гепатоцеллюлярный некроз*, гепатоцеллюлярное поражение;
• кожные покровы: алопеция*, сыпь, эксфолиативные поражения кожи * (включая синдром Стивенса – Джонсона и Синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез; дополнительно при приеме капсул и суспензии – повышенное потоотделение, лекарственная сыпь; дополнительно при приеме суспензии – кожный зуд, крапивница, отек лица;
• органы кроветворения и лимфатическая система*: анемия, тромбоцитопения, лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз);
• иммунная система*: анафилаксия (включая ангионевротический отек; дополнительно при приеме раствора и суспензии – крапивница, зуд, отек лица);
• сердечно-сосудистая система*: увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), torsade de pointes (желудочковая тахисистолическая аритмия типа «пируэт»), дополнительно при приеме суспензии – аритмия;
• метаболизм*: повышение в плазме крови уровня холестерина и триглицеридов, гипокалиемия;
• опорно-двигательный аппарат: миалгия;
• прочие реакции: астения, слабость, лихорадка, повышенная утомляемость, вертиго; дополнительно при приеме раствора – гипергидроз.

* – по результатам постмаркетинговых исследований.

При применении Дифлюкана, как и препаратов со сходным механизмом действия, у некоторых пациентов, особенно с такими серьезными заболеваниями, как СПИД или злокачественные новообразования, наблюдались изменения функции почек и печени, показателей крови, но клиническое значение таких изменений и их связь с применением флуконазола не установлены.

Сообщения о передозировке Дифлюкана поступали, но только в одном эпизоде у пациента 42 лет, инфицированного ВИЧ, вследствие приема флуконазола в дозе 8,2 г были отмечены галлюцинации и параноидальное поведение. Больного немедленно госпитализировали и на протяжении 2 суток его состояние нормализовалось.

При передозировке проводится симптоматическое лечение (в том числе поддерживающие мероприятия и промывание желудка).

Выводится флуконазол преимущественно через почки, поэтому высока вероятность, что форсированный диурез может ускорить экскрецию препарата. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови снижается примерно на 50%.

Поступали сообщения о суперинфекции, вызванной штаммами Candida, отличными от Candida albicans (например, Candida krusei), которые зачастую обладают природной резистентностью к флуконазолу. В таких случаях может понадобиться альтернативная антимикотическая терапия.

В редких случаях во время применения флуконазола регистрировались токсические изменения печени, в том числе со смертельным исходом, преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими болезнями. Гепатотоксические реакции, связанные с применением флуконазола, не выявляли явной зависимости от принимаемой суточной дозы Дифлюкана, продолжительности курса терапии, пола и возраста пациентов. Обычно такое действие было обратимым и после прекращения терапии его признаки исчезали. Пациентов с нарушением показателей функции печени рекомендуется тщательно наблюдать для выявления признаков более серьезных печеночных патологий. Если клинические признаки или симптомы нарушения печеночной функции коррелируют с применением флуконазола, Дифлюкан следует отменить.

Как и другие азолы, флуконазол в редких случаях способен вызывать анафилаксию.

В редких случаях при терапии Дифлюканом развивались такие эксфолиативные поражения кожи, как синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема) и Синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз). При применении многих лекарственных средств, включая флуконазол, более склонны к развитию таких тяжелых кожных реакций Больные СПИДом. Появление у пациента сыпи во время лечения поверхностной грибковой инфекции, которое можно связать с флуконазолом, требует отмены препарата. Высыпания у больных с инвазивными/системными грибковыми поражениями нужно тщательно мониторить, а в случае появления буллезных поражений либо многоформной экссудативной эритемы незамедлительно отменить Дифлюкан.

Флуконазол, как и прочие азолы, способен вызывать рост интервала QT на ЭКГ. Повышение интервала QT, а также мерцание/трепетание желудочков вследствие применения флуконазола крайне редко отмечалось у пациентов с тяжелыми болезнями, усугубленными множественными факторами риска. Например, с органическими поражениями сердца, нарушениями электролитного баланса, а также при способствующей развитию подобных отклонений сопутствующей терапии. В связи с чем, применять флуконазол больным с потенциально проаритмическими состояниями следует с осторожностью.

При наличии диагностированных заболеваний печени, почек и сердца до начала применения Дифлюкана следует проконсультироваться с врачом.

Пероральный прием флуконазола в дозе 150 мг для терапии вагинального кандидоза обычно дает улучшение симптоматики через 24 ч, а для полного излечения порой может потребоваться несколько дней. Если симптомы заболевания сохраняются длительно, необходимо обратиться к врачу.

Случаев специфической несовместимости флуконазола с другими лекарственными растворами не описано, тем не менее смешивать в инфузионной системе раствор Дифлюкан с любыми другими препаратами, кроме перечисленных в главе «Лекарственное взаимодействие», перед введением не рекомендуется.

В связи с ограниченностью доказательной базы эффективности флуконазола при терапии прочих видов эндемичных микозов, например, паракокцидиоидомикоза, споротрихоза, гистоплазмоза, не представляется возможным определить конкретные рекомендации по режиму дозирования.

Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9, умеренным – изофермента CYP3A4, кроме того, он ингибирует изофермент CYP2C19. Применение Дифлюкана одновременно с лекарственными препаратами узкого терапевтического профиля, метаболизирующимися этими изоферментами, требуется проводить с соблюдением осторожности.

Пациентам, применяющим Дифлюкан, в случае необходимости выполнения видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и высокой скорости реакции, необходимо учитывать возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и судороги.

Адекватные и контролируемые исследования по применению флуконазола во время беременности не проводились.

Поступали сообщения о случаях самопроизвольного аборта, развитии врожденных отклонений у новорожденных, чьи матери в I триместре беременности получали флуконазол однократно в дозе 150 мг либо повторно. Описаны также эпизоды множественных врожденных аномалий у младенцев, матери которых получали терапию флуконазолом в высокой дозе от 400 до 800 мг/сут в течение большей части или на протяжении всего I триместра. Были зарегистрированы следующие патологии: брахицефалия, нарушение формирования свода черепа, нарушение развития лицевой части черепа, волчья пасть, истончение/удлинение ребер, искривление бедренных костей, артрогрипоз, врожденные пороки сердца.

В связи с вышеизложенным, во время беременности следует избегать применения флуконазола, за исключением необходимости терапии тяжелых (угрожающих жизни) грибковых инфекций, когда предполагаемая польза лечения для матери значительно превышает потенциальные риски для плода.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в количестве, сопоставимом с плазменной концентрацией, поэтому его не рекомендуется применять женщинам в период лактации.

Женщинам детородного возраста при необходимости применения Дифлюкана требуется рассмотреть эффективные методы контрацепции на весь период лечения, а также на приблизительно 1 неделю (5–6 периодов полувыведения) после завершения курса.

Капсулы Дифлюкан противопоказано назначать детям младше 3-летнего возраста.
Суспензию, приготовленную из порошка, и раствор для в/в введения допускается применять у новорожденных с первых дней жизни по показаниям, согласно назначенному врачом режиму дозирования.

При необходимости однократного применения Дифлюкана пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Больным с почечной недостаточностью, в т. ч. детям, при многократном применении Дифлюкана первоначально вводят ударную дозу 50–400 мг (в зависимости от показаний), после чего корректируют суточную дозу следующим образом:

• КК > 50 – стандартная доза;
• КК ≤ 50 (без диализа) – 1 /₂ стандартной дозы;
• регулярный диализ – стандартная доза после каждого сеанса.

Пациентам на регулярном диализе после каждого сеанса необходимо применять 100% рекомендуемой дозы. В дни, когда процедура не проводится, дозу уменьшают в соответствии с показателем КК.

В связи с ограниченностью опыта применения флуконазола при нарушении функции печени (печеночной недостаточности) данной категории пациентов Дифлюкан следует назначать с осторожностью.

Согласно инструкции, Дифлюкан пациентам пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности назначают в обычной дозе соответственно показаниям. Пожилым пациентам с почечной недостаточностью (КК

источник