Основной компонент в лечебной терапии острой или хронической клиники бактериального, либо неуточненной формы цистита – антибиотики. При инфекционно-воспалительном поражении структурных тканей мочевого пузыря, аугментин при цистите, является наиболее востребованным комплексным препаратом из группы защищенных пенициллинов, проявляющим антимикробную активность по отношению ко множеству патогенных возбудителей заболевания.
Эффективность препарата обеспечивают два действующих компонента в его составе – амоксициллина, бактерицидного антибиотика пенициллиновой группы и клавуланата (кислота клавулановая), защищающего антибиотик от действия бета лактамазного фермента, подавляющего антимикробное действие препаратов и угнетающего патогенную способность адаптации к действию препаратов, изготовленных на основе пенициллина.
Такой тандем пенициллинов с беталактамным ингибитором восстанавливает природную активность антибиотиков пенициллиновой группы против обширного ряда стафилококковых представителей, грам(-) и грам(+) бактерий, расширяет возможности подавления аэробной и анаэробной патогенной флоры, путем угнетения синтеза бактериальной клеточной стенки и блокирования возможности его восстановления вызывая гибель патогена.
Аугментин производится в различных дозировках и формах применения (с добавлением различных вспомогательных компонентов), подходящие, как для терапии заболеваний у взрослых пациентов, так и у детей.
- Таблетированная лекарственная форма имеет дозировки 250, 500 и 875 мг основного действующего компонента (амоксициллина) с добавлением 125 мг клавуналата к каждой форме – соответственно таблетки с дозой в 250 + 125 = 400 мг, 625 и 1 тыс. мг.
- Порошковая форма для изготовления инъекционных растворов – 500 +100 = 600 мг и соответственно 1000/200, 2000/200 мг.
- Порошковая форма для изготовления суспензии – 228,5 и 457 мг в 5 мл готовой суспензии.
Расширенные, бактериологические свойства защищенного ингибитором антибиотика дает возможность включать аугментин в лечебную терапию инфекционных процессов с различной очаговой локализацией в структурных тканях организма:
- при развитии очаговых инфекций в органах системы дыхания;
- при кожном и тканевом инфекционном поражении;
- при поражении ЛОР органов;
- при терапии костных и суставных патологий инфекционного характера;
- в лечебной терапии очаговых инфекций стоматологического, гинекологического и урологического характера (в том числе – при цистите у мужчин, женщин и детей).
Но, это совершенно не означает, что аугментин может быть абсолютной панацеей от влияния любых инфекций. Существует еще немало патогенных организмов, не проявляющих чувствительности к ЛС.
Обоснованность применения аугментина при развитии воспалительных реакций в МП обусловлена фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами:
- хорошей активностью в отношении основной патогенной флоры, вызвавшей развитие цистита;
- хорошим всасыванием и достижением высоких концентраций в различных органах, тканях и биологических жидкостях;
- обеспечением стойкого терапевтического эффекта за счет равномерного распределения активных компонентов в организме;
- низкой токсичностью и возможностью применения ступенчатой формы терапии, что позволяет рекомендовать аугментин от цистита пациентам различного возраста.
Дозировка аугментина определяется врачом на основании тяжести клинических проявлений, возраста пациентов и наличия фоновых патологий.
- Таблетки. Стандартная доза препарата для взрослых пациентов, при легкой клинике заболевания составляет – 400 мг/3 сутки. С равными промежутками между приемами (в 8 часов), что обеспечивает поддержание постоянной концентрации препарата в организме.
- При тяжелой клинике – 625 мг/3 сутки (интервал между приемами — 8 часов) или 2 раза/день по 1 тыс. мг. с промежутком между приемом в 12 часов.
Аугментин при цистите у детей рекомендован только в виде суспензии. Размер дозировки антибиотика зависит от возраста ребенка и его веса.
- Суспензия Младенцам до 3-месячного возраста суточная доза антибиотика равна 30 мг препарата на каждый килограмм веса.
- От 3 месяцев до 12 лет – от 20 до 40 мг на каждый килограмм веса суспензии с маркировкой в 125 мг и от 25 до 45 мг/кг суспензии с маркировкой основного вещества 200 или 400 мг препарат принимается 3 раза/день с равными между приемами промежутками.
Инъекционный раствор вводится, лишь в виде инфузий или струйных инъекций. Внутримышечное введение не практикуется. При легкой клинике цистита аугментин вводится взрослым пациентам в количестве 1 тыс. мг через промежутки в 8 часов, при тяжелом течении заболевания – промежутки между введением сокращают до 4–6 часов.
Инъекционное лечение допускается в детской терапии цистита (у младенцев, лишь в виде инфузий), а также при цистите у женщин и мужчин преклонного возраста.
Лечение пройдет результативней, если придерживаться определенных правил приема ЛС.
- Несмотря на то, что сами таблетки имеют внушительные размеры, раскусывать, разжевывать или измельчать их не рекомендуется. Они глотаются целыми и запиваются 100 мл обычной воды. Если нет желания заработать дисфункции в ЖКТ, необходимо сохранить оболочку таблетки.
- Не допускается самостоятельная замена большой дозы лекарства на две маленькие. Даже одни и та же формы препарата в различной дозировке не являются эквивалентными.
- Необходимое количество суспензии дается ребенку прямо из мерной ложки. Если суспензия в чистом виде провоцирует у ребенка рвотный рефлекс, допустимо ее разбавление кипяченой водичкой в пропорциональном объеме количеству суспензии.
- Особых ограничений по приему пищи и антибиотика нет, но, во избежание провокаций побочных эффектов в системе пищеварения, лекарство (в виде суспензии или таблеток) лучше употреблять перед едой.
- Инъекционные растворы готовятся перед самым проведением манипуляций. Нельзя готовить раствор заранее, даже если до манипуляций он будет храниться в холоде.
- Минимальный курс лечения – 5 дней. При необходимости он может быть продлен до 2 недель, а при медленной динамике выздоровления, при повторном обследовании, он может быть продлен до месяца.
Аугментин не назначается пациентам с предрасположенностью к аллергическим реакциям на любой антибиотик пенициллиновой группы, пациентам, в анамнезе которых имелись патологии, связанные с функциональным нарушением печени, либо развитие желтухи на фоне приема клавулановой кислоты и амоксициллина.
Беременным и кормящим женщинам аугментин не назначается, особенно в начале беременности, из-за риска развития воспалительного процесса в слизистой выстилке толстого и тонкого кишечника у новорожденных (некротизирующий энтероколит). А способность антибиотика выделять оба компонента через грудное молоко, чревато для ребенка развитием диареи и грибкового поражения слизистых тканей.
Проявление побочных эффектов при лечении цистита аугментином возможно, лишь при несоблюдении приема рекомендованных доз препарата, длительности терапии и нарушений правил приема ЛС.
Как и при любом антибиотике, побочные эффекты связаны с негативной симптоматикой в системе ЖКТ, что приводит к нарушению процессов водно-электролитных обменных процессов в организме, сопровождающихся кристаллизацией солей в урине, приводящей к почечной несостоятельности.
Обычно при отсутствии фоновых патологий, которые в большинстве случаев и провоцируют побочную симптоматику, аугментин переносится пациентами хорошо и проявляется при цистите нежелательными эффектами, лишь у 1% пациентов.
источник
Цистит – это воспалительное заболевание слизистой оболочки мочевого пузыря, сопровождающееся нарушением его функций и изменениями в анализе мочи. Аугментин при цистите является наиболее часто используемым препаратом, т.к. в основе лечения данного заболевания лежит применение антибактериальной терапии. Цистит встречается у мужчин, женщин и детей всех возрастов, поэтому для многих удобным является употребление Аугментина в виде суспензии. Особенно востребована данная форма выпуска у детей.
Аугментин относится к антибактериальным лекарственным средствам широкого действия. Аугментин можно использовать при заболеваниях инфекционной природы, поражающих любые органы и системы.
Аугментин принимают внутрь. Лекарство быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и сразу начинает действовать.
Суспензию готовят перед тем, как она будет употреблена в первый раз. В бутылку с лекарством нужно добавить кипяченую воду, охлажденную до комнатной температуры. Объем воды около 60 мл. Полученный раствор следует интенсивно встряхнуть и оставить стоять на 5 минут. По истечении времени надо долить воду до отметки и опять встряхнуть бутылку. Аугментин готов к применению.
Необходимо знать, что перед каждым использованием Аугментина емкость с суспензией следует тщательно встряхивать. Для того чтобы набрать необходимую дозу, нужно воспользоваться мерным стаканчиком. Готовый к употреблению препарат хранят в холодильнике не более 1 недели.
Дозировка лекарственного средства назначается индивидуально в каждом случае. Учитывают вес пациента, его возраст, состояние выделительной системы, тяжесть инфекционного процесса. При хронической форме бактериального заболевания Аугментин назначают только при обострении болезни.
Для детей младше 3 месяцев Аугментин рассчитывается по весу: 30 мг лекарства на 1 кг веса. Эта доза является суточной и должна употребляться в 2 приема.
Детям в возрасте старше 3 месяцев, но младше 12 лет, препарат назначается до 3 раз в сутки. Дозировка варьирует от 20 до 45 мг на 1 кг веса в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет назначается суспензия объемом 11 мл. Эта категория пациентов должна получать дозировку 400 мг/5 мл.
Нужно знать, что предписывать лечение и рассчитывать необходимую дозировку Аугментина должен врач. Самостоятельный прием препарата может нанести непоправимый вред здоровью.
После приема Аугментина возможно развитие следующих нежелательных эффектов:
- Грибковые поражения кожных покровов.
- Со стороны кроветворной системы – снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина.
- Реакции гиперчувствительности.
- Нарушения нервной системы: головные боли, эмоциональная лабильность. Прием суспензии может спровоцировать головокружение, которое оказывает негативное влияние на управление транспортным средством.
- Рвота, тошнота, диарея.
Побочные эффекты чаще всего являются обратимыми.
Аугментин нельзя принимать в следующих случаях:
- при индивидуальной непереносимости действующих веществ или вспомогательных компонентов;
- если предыдущий прием данного препарата осложнился нарушениями в работе печени;
- при фенилкетонурии (наследственное заболевание);
- при нарушенной функции почек;
- детям младше 3 месяцев (для порошка дозировкой 200 и 400 мг).
Лечение Аугментином должно продолжаться не менее 5 дней. Нельзя принимать препарат дольше 2 недель без повторной сдачи анализов.
Не рекомендован одновременный прием Аугментина с препаратами, содержащими пробенецид, т.к. возможно повышение уровня концентрации амоксициллина в крови.
Одновременный прием амоксициллина и аллопуринола может привести к появлению реакций гиперчувствительности.
Применение Аугментина с гормональными контрацептивными препаратами снижает эффективность последних.
Совместимость с алкоголем у Аугментина плохая, т.к. есть большая вероятность появления осложнений со стороны печени и почек.
При передозировке могут развиться судорожный синдром и нарушения в работе почек. Лечение этих состояний проводит врач. Необходимо скорректировать нарушения водно-солевого обмена, возможно проведение гемодиализа.
Аугментин должен храниться при температуре не выше +25°C.
Разведенный порошок можно хранить не более 1 недели. Если после курса терапии лекарство не израсходовано полностью, его необходимо утилизировать. Невскрытый флакон годен в течение 2 лет.
Аугментин выпускается в виде порошка для приема внутрь. Препарат содержит амоксициллина тригидрат и клавуланат калия. Амоксициллин является антибактериальным компонентом, уничтожающим патогенные бактерии. Однако многие бактерии способны формировать устойчивость к амоксициллину через несколько дней после начала его приема. Поэтому в состав препарата добавлен второй компонент – клавуланат калия. Это вещество повышает эффективность антибиотика по отношению к бактериям, которые раньше имели устойчивость к нему.
Для того чтобы принять Аугментин, необходимо развести порошок водой. Полученная суспензия имеет белый цвет. Поскольку в состав препарата входят 2 действующих компонента, дозировка Аугментина обозначается 2 цифрами: первая указывает на количественное содержание амоксициллина, а вторая – клавулановой кислоты.
Аугментин в форме порошка для суспензий выпускается в следующих дозировках:
- 125 мг + 31,25 мг на 5 мл суспензии;
- 200 мг + 28,5 мг на 5 мл суспензии;
- 400 мг + 57 мг на 5 мл суспензии.
Аугментин запрещен к приему беременными женщинами без назначения врача, т.к. препарат может нанести вред плоду. При грудном вскармливании Аугментин разрешается принимать.
Аугментин разрешен к применению у детей с первых дней жизни.
Из аптек лекарство отпускается только по рецептам.
источник
Очень часто источником возникновения недуга являются патогенные микроорганизмы, они, собственно, и провоцируют развитие воспалительного процесса, с которым быстро и эффективно поможет справиться Аугментин при лечении цистита. Данное заболевание сегодня встречается достаточно часто и чаще всего поражает именно женскую половину населения. Многие задаются вопросом: почему именно женщины? На самом деле, это связано с некоторыми особенностями строения женского организма. На долю мужчин приходится всего 7-10% случаев заболеваемости циститом, в то время как женщины страдают от недуга в 70% случаев. Не стоит оставлять без внимания и детский возраст, поскольку цистит может возникать и у детей грудного, а также более старшего возраста.
Аугментин при цистите является достаточно эффективным лекарственным средством, но, прежде чем рассмотреть особенности его использования в лечении недуга, стоит особое внимание обратить на причины возникновения заболевания и его симптоматическую картину.
Данное заболевание характеризуется воспалительным процессом в мочевом пузыре, который сопровождается ярко выраженной клинической картиной. Что касается причин развития болезни, то они могут быть самыми различными, однако, самой основной причиной все же считается поражение органа бактерией. Чаще всего патогенными микроорганизмами выступает кишечная палочка, стрептококк, стафилококк и другие. Отзывы пациентов об использовании Аугментина при цистите показывают, что именно это лекарственное средство позволяет быстро и эффективно уничтожить вредоносные микроорганизмы и устранить воспалительный процесс в мочевом пузыре.
Кроме того, причинами развития недуга также могут стать:
- переохлаждение;
- использование средств личной гигиены, содержащих химические элементы;
- болезнь может развиться как осложнение или вследствие другого заболевания, например, связанного с почками;
- как следствие приема некоторых лекарственных препаратов.
Что касается симптоматики цистита, то она чаще всего ярко выражена, и спутать эти симптомы с другим заболеванием невозможно. Однако стоит учитывать тот момент, что каждый организм индивидуален и у каждого признаки болезни могут проявляться по-разному. К примеру, у одного больного это будет полный комплекс симптомов, а у другого лишь один или два признака, указывающих на заболевание. Поэтому очень важно даже при минимальных симптомах недуга сразу же обратиться к врачу, который назначит Аугментин при цистите у детей или взрослых, или же любое другое подходящее в данном случае лекарственное средство.
Основными симптомами цистита являются:
- частое мочеиспускание;
- минимальное количество выделяемой мочи при мочеиспускании;
- резь и боль во время похода в туалет;
- болевые ощущения в области лобка и живота;
- наличие крови в моче;
- моча становится мутной и неприятной на запах.
Отзывы женщин при лечении цистита Аугментином показывают то, что данное средство действительно высокоэффективное и дает возможность избавиться от болезни в кратчайшие сроки. Сам препарат представляет собой комбинированный антибиотик пенициллинового ряда. Производитель выпускает лекарство в таблетированной форме и в порошке для приготовления пероральной суспензии. Состоит Аугментин из двух мощнейших антибиотиков – это клавулановой кислоты и амоксициллина. Эта комбинация является отличным оружием в борьбе с целым перечнем грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Аугментин при цистите у женщин обычно назначается в таблетках, а пероральная суспензия — для детей. Следует обратить внимание на тот момент, что женщины во время приема Аугментина должны учитывать то, что препарат снижает эффективность противозачаточных средств. Поэтому, если женщина предохраняется таковыми, то должна быть крайне осторожной.
Безусловно, дозировку Аугментина при цистите должен рассчитывать исключительно специалист, исходя из физиологических особенностей организма пациента. Чаще всего при первой и второй степени тяжести течения болезни назначают по 250 мг три раза в день, длительность курса приема — семь дней. Чтобы снизить вероятность развития негативных явлений, оптимальным вариантом будет принимать препарат непосредственно перед едой.
Что касается деток, то им назначается средство очень осторожно и, естественно, в виде суспензии. Также при наличии показаний для спасения жизни человека средство используется беременными, кормящими мамочками и больными с почечной недостаточностью. Не стоит самостоятельно определять дозировку Аугментина при лечении цистита у женщин, мужчин или детей. Это должен делать врач-уролог.
источник
Аугментин – антибактериальный препарат группы пенициллина. Средство широкого спектра действия назначается при различных инфекционных заболеваниях. Зачастую специалисты назначают Аугментин при цистите.
Главный активный компонент препарата – амоксициллин, который проявляет эффективное воздействие на большую часть грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Дополнительной основой лекарственного препарата выступает клавулановая кислота. Входящее в состав вещество купирует действие бета-лактамаз, которое производится вирусами и бактериями. Высокая терапевтическая активность таблеток достигается за счет присутствующей клавулановой кислоты. Именно этот компонент позволяет Аугментину воздействовать на патогенные микроорганизмы.
Врач-уролог о цистите: Не покупайте дорогих препаратов, не все они лечат цистит, я провел исследования и нашел наиболее эффективное и дешевое средство!
После принятия комбинированного препарата вещества активно растворяются, всасываются в ЖКТ и равномерно распределяются по системам и органам, участвующих в обменных процессах. Максимальный эффект Аугментина достигается при приеме таблетки натощак.
При воспалении мочевого пузыря урологи рекомендуют прием препарата в таблетках. Назначается препарат исходя из стадии и формы заболевания, веса и индивидуальных особенностей пациента. Обычно рассчитывают 3 раза в сутки по 250 мг таблеток Аугментин при цистите. Дозировка может быть увеличена по рекомендации врача.
Обязательно параллельно с антибактериальным средством необходимо осуществлять прием пробиотиков. Ферментная активность под воздействием пенициллина существенно снижается, что может привести к затяжному дисбактериозу.
Проблемы с мочевыделительной системой в детском возрасте поможет устранить суспензия Аугментин. При цистите у детей в возрасте до 3 месяцев расчет препарата ведется в мг на 1 кг веса ребенка. С целью безопасности такой терапии дозировку определяет только врач.
Ирина, 30 лет: «Только это средство помогло мне при лечении цистита:
Детям до 12 лет – по 5 мл суспензии утром, в обед и вечером. Если масса тела ребенка более 40 кг, то лечение проводиться по «взрослым» дозировкам.
Комплексная терапия продолжается не менее 5 дней.
Ввиду того, что пенициллин, распределяясь по организму, затрагивает все системы, не всей категории пациентов разрешен препарат Аугментин. При цистите у женщин, кормящих грудью или с почечной недостаточностью, медикамент назначают только, когда его эффективность превышает потенциальный вред. По возможности рекомендуется найти альтернативные способы лечения более щадящими препаратами.
При непереносимости препарата возможны проявления аллергической реакции, рвота, молочница, нарушения со стороны пищеварительной системы.
Благодаря лабораторным разработкам обезболивающим, противовоспалительным и антибактериальным направлениями характеризуется Аугментин. При цистите отзывы во врачебной практике свидетельствуют о высокой эффективности препарата.
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью «AUGMENTIN» на одной стороне; на изломе — от желтовато-белого до почти белого цвета.
1 таб. | |
амоксициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 6.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 6.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 650 мг.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 9.63 мг, гипромеллоза (5сР) — 7.39 мг, гипромеллоза (15сР) — 2.46 мг, макрогол 4000 — 1.46 мг, макрогол 6000 — 1.46 мг, диметикон — 0.013 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).
10 шт. — блистеры (1) с пакетиком с силикагелем — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с выдавленной надписью «AС» и риской на одной стороне.
1 таб. | |
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) | 500 мг |
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) | 125 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 7.27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 21 мг, кремния диоксид коллоидный — 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1050 мг.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 11.6 мг, гипромеллоза (5 cps) — 8.91 мг, гипромеллоза (15 cps) — 2.97 мг, макрогол 4000 — 1.76 мг, макрогол 6000 — 1.76 мг, диметикон 500 (масло силиконовое) — 0.013 мг.
7 шт. — блистеры (1) с пакетиком с силикагелем — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) с пакетиком с силикагелем — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с гравировкой «AC» на обеих сторонах и риской на одной стороне.
1 таб. | |
амоксициллина тригидрат | 1004.43 мг, |
что соответствует содержанию амоксициллина | 875 мг |
клавуланат калия | 148.91 мг, |
что соответствует содержанию клавулановой кислоты | 125 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 14.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 29 мг, кремния диоксид коллоидный — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 243.16 мг.
Состав пленочной оболочки Опадрай OY-S-7300 белый: титана диоксид — 43%, гипромеллоза 5 сПз — 33%, гипромеллоза 15 сПз — 11%, макрогол 4000 — 6.5%, макрогол 6000 — 6.5%.
7 шт. — блистеры (1) с пакетом осушителя — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота является ингибитором β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий.
Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:
1. Инактивация бактериальными β-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С, и D по классификации Ambler.
2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами — β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Streptococcus spp. (другие β-гемолитические стрептококки) 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae 1 , Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , Streptococcus группы Viridans 2 .
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.
1 В отношении данных видов бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Оба действующих вещества препарата Аугментин, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали натощак:
— 1 таблетку препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
— 2 таблетки препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
— 1 таблетку препарата Аугментин 500 мг/125 мг (625 мг);
— 125 мг клавулановой кислоты;
— 2 таблетки препарата Аугментин 875 мг/125 мг (1000 мг).
Основные фармакокинетические параметры
Препараты | Доза (мг) | С max (мг/л) | T max (ч) | AUC (мг×ч/л) | T 1/2 (ч) |
Амоксициллин в составе препарата Аугментин | |||||
Аугментин 250 мг/125 мг | 250 | 3.7 | 1.1 | 10.9 | 1.0 |
Аугментин 250 мг/125 мг, 2 таб. | 500 | 5.8 | 1.5 | 20.9 | 1.3 |
Аугментин 500 мг/125 мг | 500 | 6.5 | 1.5 | 23.2 | 1.3 |
Амоксициллин 500 мг | 500 | 6.5 | 1.3 | 19.5 | 1.1 |
Аугментин 875 мг/125 мг | 1750 | 11.64±2.78 | 1.5 (1-2.5) | 53.52±12.31 | 1.19±0.21 |
Клавулановая кислота в составе препарата Аугментин | |||||
Аугментин 250 мг/125 мг | 125 | 2.2 | 1.2 | 6.2 | 1.2 |
Аугментин 250 мг/125 мг, 2 таб. | 250 | 4.1 | 1.3 | 11.8 | 1.0 |
Аугментин 500 мг/125 мг | 125 | 2.8 | 1.3 | 7.3 | 0.8 |
Клавулановая кислота 125 мг | 125 | 3.4 | 0.9 | 7.8 | 0.7 |
Аугментин 875 мг/125 мг | 250 | 2.18±0.99 | 1.25 (1-2) | 10.16±3.04 | 0.96±0.12 |
Как и при в/в введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина.
В исследованиях на животных кумуляция ингредиентов препарата Аугментин не обнаружена.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер, при этом не было выявлено признаков негативного влияния на плод.
10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота, подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Исследования показали, что, в среднем, примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после назначения препарата.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*, Streptococcus pyogenes;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis* (кроме таблеток 250 мг/125 мг);
— инфекции мочеполового тракта: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus;
— гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae* (кроме таблеток 250 мг/125 мг);
— инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides*;
— инфекции костей и суставов (например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus*), при необходимости проведения длительной терапии;
— одонтогенные инфекции (например, периодонтит, верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом) — для таблеток 500 мг/125 мг или 875 мг/125 мг;
— другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовый сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.
* Отдельные представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину.
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин, поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.
Аугментин также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.
— повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;
— предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
— детский возраст до 12 лет и масса тела менее 40 кг;
— нарушение функции почек (КК ≤30 мл/мин) — (для таблеток 875 мг/125 мг).
С осторожностью: нарушения функции печени.
Препарат принимают внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Аугментин рекомендуется принимать в начале приема пищи.
Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале в/в введение препарата Аугментин в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для в/в введения с последующим переходом на препарат Аугментин в лекарственных формах для перорального применения).
Необходимо помнить, что 2 таблетки 250 мг/125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг/125 мг.
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более
По 1 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут при инфекциях легкой и средней степени тяжести .
При инфекциях тяжелой степени (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, хронические и рецидивирующие инфекции нижних дыхательных путей) рекомендованы другие дозировки препарат Аугментин — по 1 таб. 500 мг/125 мг 3 раза/сут или по 1 таб. 875 мг/125 мг 2 раза/сут.
Дети младше 12 лет с массой тела менее 40 кг
Рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы препарата. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений КК.
КК | Таблетки 250 мг+125 мг | Таблетки 500 мг+125 мг |
>30 мл/мин | Коррекция режима дозирования не требуется | Коррекция режима дозирования не требуется |
10-30 мл/мин | 1 таб. 250 мг+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза/сут | 1 таб. 500 мг+125 мг (при среднем и тяжелом течении инфекции) 2 раза/сут |
пациентов с КК >30 мл/мин , при этом коррекции режима дозирования не требуется. Пациенты, находящиеся на гемодиализе Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина: 2 таб. 250 мг/125 мг или 1 таб. 500 мг/125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса гемодиализа дополнительно 1 доза (1 таб.) и еще 1 доза (1 таб.) в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Пациенты с нарушениями функции печени Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для проведения коррекции режима дозирования у этой категории пациентов. Нежелательные реакции , представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек. Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению) и обратимая тромбоцитопения; очень редко — обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз. Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит. Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — обратимая гиперактивность, судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения. Со стороны пищеварительной системы: взрослые: очень часто — диарея, часто — тошнота, рвота; дети: часто — диарея, тошнота, рвота; вся популяция: тошнота наиболее часто наблюдается при приеме высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале приема пищи. Нечасто — нарушения пищеварения; очень редко — антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит) (см. раздел «Особые указания»), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — умеренное повышение активности ACT и/или АЛТ (наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна); очень редко — гепатит и холестатическая желтуха (данные реакции отмечались при терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами), увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы. Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, являются обратимыми. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — многоформная эритема; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический зпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Аугментин необходимо прекратить. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия. Симптомы: могут возникать симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности. Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата. Лечение: симптомы со стороны ЖКТ — симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. В случае передозировки амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа. Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка. Одновременное применение препарата Аугментин и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты. Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому, одновременное применение препарата Аугментин и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата. Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. В литературе описываются редкие случаи увеличения MHO у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин с антикоагулянтами протромбиновое время или MHO должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь. У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. Перед началом лечения препаратом Аугментин необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента. Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Аугментин и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Аугментин необходимо прекратить. В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Аугментин не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания. Длительное лечение препаратом Аугментин иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. В целом, препарат Аугментин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии препаратом Аугментин рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и ситсемы кроветворения. У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении MHO). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться корректировка их дозы. У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Прием препарата Аугментин внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче. Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание иммуноглобулина G и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса. Упаковка из ламинированной алюминиевой фольги содержит пакет с осушителем, который не предназначен для приема внутрь. Необходимо использовать препарат Аугментин в течение 30 дней с момента вскрытия упаковки из ламинированной алюминиевой фольги. Злоупотребление и лекарственная зависимость Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением препарата Аугментин. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку препарат может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами. В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Аугментин можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание. Противопоказано применение препарата при нарушении функции почек (КК ≤30 мл/мин) — для таблеток 875 мг/125 мг. Коррекция дозы при нарушении фунцкии почек основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений КК. С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени. Противопоказан при предшествующих эпизодах желтухи или нарушении функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе. Препарат отпускается по рецепту. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток 875 мг+125 мг и 250 мг+125 мг — 2 года, таблеток 500 мг+125 мг — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности препарата после вскрытия упаковки из ламинированной алюминиевой фольги — 30 дней. источник |