Основной компонент в лечебной терапии острой или хронической клиники бактериального, либо неуточненной формы цистита – антибиотики. При инфекционно-воспалительном поражении структурных тканей мочевого пузыря, аугментин при цистите, является наиболее востребованным комплексным препаратом из группы защищенных пенициллинов, проявляющим антимикробную активность по отношению ко множеству патогенных возбудителей заболевания.
Эффективность препарата обеспечивают два действующих компонента в его составе – амоксициллина, бактерицидного антибиотика пенициллиновой группы и клавуланата (кислота клавулановая), защищающего антибиотик от действия бета лактамазного фермента, подавляющего антимикробное действие препаратов и угнетающего патогенную способность адаптации к действию препаратов, изготовленных на основе пенициллина.
Такой тандем пенициллинов с беталактамным ингибитором восстанавливает природную активность антибиотиков пенициллиновой группы против обширного ряда стафилококковых представителей, грам(-) и грам(+) бактерий, расширяет возможности подавления аэробной и анаэробной патогенной флоры, путем угнетения синтеза бактериальной клеточной стенки и блокирования возможности его восстановления вызывая гибель патогена.
Аугментин производится в различных дозировках и формах применения (с добавлением различных вспомогательных компонентов), подходящие, как для терапии заболеваний у взрослых пациентов, так и у детей.
- Таблетированная лекарственная форма имеет дозировки 250, 500 и 875 мг основного действующего компонента (амоксициллина) с добавлением 125 мг клавуналата к каждой форме – соответственно таблетки с дозой в 250 + 125 = 400 мг, 625 и 1 тыс. мг.
- Порошковая форма для изготовления инъекционных растворов – 500 +100 = 600 мг и соответственно 1000/200, 2000/200 мг.
- Порошковая форма для изготовления суспензии – 228,5 и 457 мг в 5 мл готовой суспензии.
Расширенные, бактериологические свойства защищенного ингибитором антибиотика дает возможность включать аугментин в лечебную терапию инфекционных процессов с различной очаговой локализацией в структурных тканях организма:
- при развитии очаговых инфекций в органах системы дыхания;
- при кожном и тканевом инфекционном поражении;
- при поражении ЛОР органов;
- при терапии костных и суставных патологий инфекционного характера;
- в лечебной терапии очаговых инфекций стоматологического, гинекологического и урологического характера (в том числе – при цистите у мужчин, женщин и детей).
Но, это совершенно не означает, что аугментин может быть абсолютной панацеей от влияния любых инфекций. Существует еще немало патогенных организмов, не проявляющих чувствительности к ЛС.
Обоснованность применения аугментина при развитии воспалительных реакций в МП обусловлена фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами:
- хорошей активностью в отношении основной патогенной флоры, вызвавшей развитие цистита;
- хорошим всасыванием и достижением высоких концентраций в различных органах, тканях и биологических жидкостях;
- обеспечением стойкого терапевтического эффекта за счет равномерного распределения активных компонентов в организме;
- низкой токсичностью и возможностью применения ступенчатой формы терапии, что позволяет рекомендовать аугментин от цистита пациентам различного возраста.
Дозировка аугментина определяется врачом на основании тяжести клинических проявлений, возраста пациентов и наличия фоновых патологий.
- Таблетки. Стандартная доза препарата для взрослых пациентов, при легкой клинике заболевания составляет – 400 мг/3 сутки. С равными промежутками между приемами (в 8 часов), что обеспечивает поддержание постоянной концентрации препарата в организме.
- При тяжелой клинике – 625 мг/3 сутки (интервал между приемами — 8 часов) или 2 раза/день по 1 тыс. мг. с промежутком между приемом в 12 часов.
Аугментин при цистите у детей рекомендован только в виде суспензии. Размер дозировки антибиотика зависит от возраста ребенка и его веса.
- Суспензия Младенцам до 3-месячного возраста суточная доза антибиотика равна 30 мг препарата на каждый килограмм веса.
- От 3 месяцев до 12 лет – от 20 до 40 мг на каждый килограмм веса суспензии с маркировкой в 125 мг и от 25 до 45 мг/кг суспензии с маркировкой основного вещества 200 или 400 мг препарат принимается 3 раза/день с равными между приемами промежутками.
Инъекционный раствор вводится, лишь в виде инфузий или струйных инъекций. Внутримышечное введение не практикуется. При легкой клинике цистита аугментин вводится взрослым пациентам в количестве 1 тыс. мг через промежутки в 8 часов, при тяжелом течении заболевания – промежутки между введением сокращают до 4–6 часов.
Инъекционное лечение допускается в детской терапии цистита (у младенцев, лишь в виде инфузий), а также при цистите у женщин и мужчин преклонного возраста.
Лечение пройдет результативней, если придерживаться определенных правил приема ЛС.
- Несмотря на то, что сами таблетки имеют внушительные размеры, раскусывать, разжевывать или измельчать их не рекомендуется. Они глотаются целыми и запиваются 100 мл обычной воды. Если нет желания заработать дисфункции в ЖКТ, необходимо сохранить оболочку таблетки.
- Не допускается самостоятельная замена большой дозы лекарства на две маленькие. Даже одни и та же формы препарата в различной дозировке не являются эквивалентными.
- Необходимое количество суспензии дается ребенку прямо из мерной ложки. Если суспензия в чистом виде провоцирует у ребенка рвотный рефлекс, допустимо ее разбавление кипяченой водичкой в пропорциональном объеме количеству суспензии.
- Особых ограничений по приему пищи и антибиотика нет, но, во избежание провокаций побочных эффектов в системе пищеварения, лекарство (в виде суспензии или таблеток) лучше употреблять перед едой.
- Инъекционные растворы готовятся перед самым проведением манипуляций. Нельзя готовить раствор заранее, даже если до манипуляций он будет храниться в холоде.
- Минимальный курс лечения – 5 дней. При необходимости он может быть продлен до 2 недель, а при медленной динамике выздоровления, при повторном обследовании, он может быть продлен до месяца.
Аугментин не назначается пациентам с предрасположенностью к аллергическим реакциям на любой антибиотик пенициллиновой группы, пациентам, в анамнезе которых имелись патологии, связанные с функциональным нарушением печени, либо развитие желтухи на фоне приема клавулановой кислоты и амоксициллина.
Беременным и кормящим женщинам аугментин не назначается, особенно в начале беременности, из-за риска развития воспалительного процесса в слизистой выстилке толстого и тонкого кишечника у новорожденных (некротизирующий энтероколит). А способность антибиотика выделять оба компонента через грудное молоко, чревато для ребенка развитием диареи и грибкового поражения слизистых тканей.
Проявление побочных эффектов при лечении цистита аугментином возможно, лишь при несоблюдении приема рекомендованных доз препарата, длительности терапии и нарушений правил приема ЛС.
Как и при любом антибиотике, побочные эффекты связаны с негативной симптоматикой в системе ЖКТ, что приводит к нарушению процессов водно-электролитных обменных процессов в организме, сопровождающихся кристаллизацией солей в урине, приводящей к почечной несостоятельности.
Обычно при отсутствии фоновых патологий, которые в большинстве случаев и провоцируют побочную симптоматику, аугментин переносится пациентами хорошо и проявляется при цистите нежелательными эффектами, лишь у 1% пациентов.
источник
Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг;
кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Фармакокинетика
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.
После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.
Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.
Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.
Фармакодинамика
Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик (бета-лактамный), широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.
Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.
Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Механизм развития резистентности
Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®:
— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D
— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму
Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.
Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans,
Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*
Микроорганизмы с природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам
* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности
— острый бактериальный синусит (при подтвержденном диагнозе)
— острое воспаление среднего уха (острый отит)
— обострение хронического бронхита (при подтвержденном диагнозе)
— инфекции мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит)
— инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)
— инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.
Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.
Аугментин® может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин – и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.
Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин® рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)
1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки
Тяжелые инфекции (отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)
1-2 таблетки 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой. Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).
Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг
Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают Аугментин® в виде суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.
Режим дозирования Аугментина®
Корректировка дозы не требуется
1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки
30 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза – в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты с нарушениями функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
Побочные действия, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде, представлены ниже и перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
источник
Очень часто источником возникновения недуга являются патогенные микроорганизмы, они, собственно, и провоцируют развитие воспалительного процесса, с которым быстро и эффективно поможет справиться Аугментин при лечении цистита. Данное заболевание сегодня встречается достаточно часто и чаще всего поражает именно женскую половину населения. Многие задаются вопросом: почему именно женщины? На самом деле, это связано с некоторыми особенностями строения женского организма. На долю мужчин приходится всего 7-10% случаев заболеваемости циститом, в то время как женщины страдают от недуга в 70% случаев. Не стоит оставлять без внимания и детский возраст, поскольку цистит может возникать и у детей грудного, а также более старшего возраста.
Аугментин при цистите является достаточно эффективным лекарственным средством, но, прежде чем рассмотреть особенности его использования в лечении недуга, стоит особое внимание обратить на причины возникновения заболевания и его симптоматическую картину.
Данное заболевание характеризуется воспалительным процессом в мочевом пузыре, который сопровождается ярко выраженной клинической картиной. Что касается причин развития болезни, то они могут быть самыми различными, однако, самой основной причиной все же считается поражение органа бактерией. Чаще всего патогенными микроорганизмами выступает кишечная палочка, стрептококк, стафилококк и другие. Отзывы пациентов об использовании Аугментина при цистите показывают, что именно это лекарственное средство позволяет быстро и эффективно уничтожить вредоносные микроорганизмы и устранить воспалительный процесс в мочевом пузыре.
Кроме того, причинами развития недуга также могут стать:
- переохлаждение;
- использование средств личной гигиены, содержащих химические элементы;
- болезнь может развиться как осложнение или вследствие другого заболевания, например, связанного с почками;
- как следствие приема некоторых лекарственных препаратов.
Что касается симптоматики цистита, то она чаще всего ярко выражена, и спутать эти симптомы с другим заболеванием невозможно. Однако стоит учитывать тот момент, что каждый организм индивидуален и у каждого признаки болезни могут проявляться по-разному. К примеру, у одного больного это будет полный комплекс симптомов, а у другого лишь один или два признака, указывающих на заболевание. Поэтому очень важно даже при минимальных симптомах недуга сразу же обратиться к врачу, который назначит Аугментин при цистите у детей или взрослых, или же любое другое подходящее в данном случае лекарственное средство.
Основными симптомами цистита являются:
- частое мочеиспускание;
- минимальное количество выделяемой мочи при мочеиспускании;
- резь и боль во время похода в туалет;
- болевые ощущения в области лобка и живота;
- наличие крови в моче;
- моча становится мутной и неприятной на запах.
Отзывы женщин при лечении цистита Аугментином показывают то, что данное средство действительно высокоэффективное и дает возможность избавиться от болезни в кратчайшие сроки. Сам препарат представляет собой комбинированный антибиотик пенициллинового ряда. Производитель выпускает лекарство в таблетированной форме и в порошке для приготовления пероральной суспензии. Состоит Аугментин из двух мощнейших антибиотиков – это клавулановой кислоты и амоксициллина. Эта комбинация является отличным оружием в борьбе с целым перечнем грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Аугментин при цистите у женщин обычно назначается в таблетках, а пероральная суспензия — для детей. Следует обратить внимание на тот момент, что женщины во время приема Аугментина должны учитывать то, что препарат снижает эффективность противозачаточных средств. Поэтому, если женщина предохраняется таковыми, то должна быть крайне осторожной.
Безусловно, дозировку Аугментина при цистите должен рассчитывать исключительно специалист, исходя из физиологических особенностей организма пациента. Чаще всего при первой и второй степени тяжести течения болезни назначают по 250 мг три раза в день, длительность курса приема — семь дней. Чтобы снизить вероятность развития негативных явлений, оптимальным вариантом будет принимать препарат непосредственно перед едой.
Что касается деток, то им назначается средство очень осторожно и, естественно, в виде суспензии. Также при наличии показаний для спасения жизни человека средство используется беременными, кормящими мамочками и больными с почечной недостаточностью. Не стоит самостоятельно определять дозировку Аугментина при лечении цистита у женщин, мужчин или детей. Это должен делать врач-уролог.
источник
Аугментин 875+125 мг — антибактериальный препарат из группы пенициллинов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмо в.
- Тригидрат амоксициллина в пересчете на амоксициллин 875,0 мг.
- Клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту 125,0 мг.
- ядро таблетки: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая;
- пленочная оболочка таблетки: титана диоксид, гипромеллоза (5 сР), гипромеллоза (15 сР), макрогол-4000, макрогол-6000, диметикон.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы от белого до почти белого цвета с буквами А и С на обеих сторонах таблеток и линией разлома на одной стороне таблетки. Таблетки от желтовато-белого до почти белого цвета на изломе.
Аугментин является антибиотиком широкого спектра действия. Активные вещества лекарства способствуют оказанию таких фармакологических эффектов:
- Амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком, оказывающим активность в отношении грамотрицательных и грамположительных микробов. Спектр воздействия амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, вырабатывающие фермент бета-лактамазу.
- Клавулановая кислота оказывает воздействие в отношении бета-лактамаз и защищает амоксициллин от преждевременного разрушения данными ферментами. Это позволяет расширить антибактериальное воздействие амоксициллина.
Бактериальные микроорганизмы, чувствительные к комбинации амоксициллин+клавулановая кислота:
- Грамположительные аэробные бактерии: бациллы, фекальные энтерококки, листерии, нокардии, стрептококковые и стафилококковые инфекции.
- Грамположительные анаэробные бактерии: клостидии, пептострептококки, пептококки.
- Грамотрицательные аэробные бактерии: коклюшные палочки, хеликобактер пилори, гемофильные палочки, холерные вибрионы, гонококки.
- Грамотрицательные анаэробные бактерии: клостридиальные инфекции, бактероиды.
Оба действующих вещества препарата Аугментин® , амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро- 4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 Н-пиррол-3- карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси- бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.
Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после назначения препарата. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте микроорганизмами:
- Инфекции ЛОР-органов, например рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
- Инфекции нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
- Инфекции мочевых путей, например цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae.
- Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides.
- Инфекции костей и суставов, например остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии.
- Другие смешанные инфекции (например септический аборт, акушерский сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом «Аугментин®», поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.
- Гиперчувствительность к бета-лактамам, например к пенициллинам и цефалоспоринам или другим компонентам препарата;
- предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
- детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы);
- нарушение функции почек (клиренс креатинина менее или равен 30 мл/мин).
Для приема внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания, препарат следует принимать в начале приема пищи.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата Аугментин® в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для внутривенного введения с последующим переходом на препарат Аугментин® в лекарственных формах для перорального применения).
По 1 таблетке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.
Детям младше 12 лет (или с массой тела менее 40 кг) рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин.
Не требуется коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.
Таблетки 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл/мин, при этом коррекции режима дозирования не требуется.
В большинстве случаев, по возможности, следует отдавать предпочтение парентеральной терапии.
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.
В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат Аугментин можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Аугментин 875+125 мг может способствовать развитию нежелательных побочных реакций.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения.
- Очень редко: обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.
Нарушения со стороны нервной системы:
- Нечасто: головокружение, головная боль.
- Очень редко: обратимая гиперактивность, судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата. Бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — диарея, тошнота, рвота.
Тошнота наиболее часто была связана с использованием высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть — устранены, если принимать Аугментин® в начале приема пищи.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- Нечасто: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (ACT и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна.
- Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха. Данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы.
Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.
Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель по завершении терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы.
Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- Нечасто: сыпь, зуд, крапивница.
- Редко: многоформная эритема.
- Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водноэлектролитного баланса. Эти проявления передозировки следует лечить симптоматически, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.
Аугментин выводится из крови с помощью гемодиализа.
Одновременное применение препарата Аугментин и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата Аугментин® и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.
Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин) может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Перед началом применения Аугментина требуется сбор анамнеза пациента с целью выявления возможных реакций гиперчувствительности к пенициллину, цефалоспорину и другим компонентам.
Прием суспензии Аугментин может окрашивать зубы пациента. Во избежание развития подобного эффекта достаточно соблюдения элементарных правил гигиены полости рта – чистка зубов, использование ополаскивателей.
Прием Аугментина может стать причиной развития головокружения, поэтому на время терапии стоит воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Аугментин не может быть использован при подозрении на инфекционную форму мононуклеоза.
Аугментин обладает хорошей переносимостью и низкой токсичностью. Если требуется длительное использование лекарства, то необходимо периодически проверять функционирования почек и печени.
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
источник