Аугментин 500 при цистите

Очень часто источником возникновения недуга являются патогенные микроорганизмы, они, собственно, и провоцируют развитие воспалительного процесса, с которым быстро и эффективно поможет справиться Аугментин при лечении цистита. Данное заболевание сегодня встречается достаточно часто и чаще всего поражает именно женскую половину населения. Многие задаются вопросом: почему именно женщины? На самом деле, это связано с некоторыми особенностями строения женского организма. На долю мужчин приходится всего 7-10% случаев заболеваемости циститом, в то время как женщины страдают от недуга в 70% случаев. Не стоит оставлять без внимания и детский возраст, поскольку цистит может возникать и у детей грудного, а также более старшего возраста.

Аугментин при цистите является достаточно эффективным лекарственным средством, но, прежде чем рассмотреть особенности его использования в лечении недуга, стоит особое внимание обратить на причины возникновения заболевания и его симптоматическую картину.

Данное заболевание характеризуется воспалительным процессом в мочевом пузыре, который сопровождается ярко выраженной клинической картиной. Что касается причин развития болезни, то они могут быть самыми различными, однако, самой основной причиной все же считается поражение органа бактерией. Чаще всего патогенными микроорганизмами выступает кишечная палочка, стрептококк, стафилококк и другие. Отзывы пациентов об использовании Аугментина при цистите показывают, что именно это лекарственное средство позволяет быстро и эффективно уничтожить вредоносные микроорганизмы и устранить воспалительный процесс в мочевом пузыре.

Кроме того, причинами развития недуга также могут стать:

• переохлаждение;
• использование средств личной гигиены, содержащих химические элементы;
• болезнь может развиться как осложнение или вследствие другого заболевания, например, связанного с почками;
• как следствие приема некоторых лекарственных препаратов.

Что касается симптоматики цистита, то она чаще всего ярко выражена, и спутать эти симптомы с другим заболеванием невозможно. Однако стоит учитывать тот момент, что каждый организм индивидуален и у каждого признаки болезни могут проявляться по-разному. К примеру, у одного больного это будет полный комплекс симптомов, а у другого лишь один или два признака, указывающих на заболевание. Поэтому очень важно даже при минимальных симптомах недуга сразу же обратиться к врачу, который назначит Аугментин при цистите у детей или взрослых, или же любое другое подходящее в данном случае лекарственное средство.

Основными симптомами цистита являются:

• частое мочеиспускание;
• минимальное количество выделяемой мочи при мочеиспускании;
• резь и боль во время похода в туалет;
• болевые ощущения в области лобка и живота;
• наличие крови в моче;
• моча становится мутной и неприятной на запах.

Отзывы женщин при лечении цистита Аугментином показывают то, что данное средство действительно высокоэффективное и дает возможность избавиться от болезни в кратчайшие сроки. Сам препарат представляет собой комбинированный антибиотик пенициллинового ряда. Производитель выпускает лекарство в таблетированной форме и в порошке для приготовления пероральной суспензии. Состоит Аугментин из двух мощнейших антибиотиков – это клавулановой кислоты и амоксициллина. Эта комбинация является отличным оружием в борьбе с целым перечнем грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Аугментин при цистите у женщин обычно назначается в таблетках, а пероральная суспензия — для детей. Следует обратить внимание на тот момент, что женщины во время приема Аугментина должны учитывать то, что препарат снижает эффективность противозачаточных средств. Поэтому, если женщина предохраняется таковыми, то должна быть крайне осторожной.

Безусловно, дозировку Аугментина при цистите должен рассчитывать исключительно специалист, исходя из физиологических особенностей организма пациента. Чаще всего при первой и второй степени тяжести течения болезни назначают по 250 мг три раза в день, длительность курса приема — семь дней. Чтобы снизить вероятность развития негативных явлений, оптимальным вариантом будет принимать препарат непосредственно перед едой.

Что касается деток, то им назначается средство очень осторожно и, естественно, в виде суспензии. Также при наличии показаний для спасения жизни человека средство используется беременными, кормящими мамочками и больными с почечной недостаточностью. Не стоит самостоятельно определять дозировку Аугментина при лечении цистита у женщин, мужчин или детей. Это должен делать врач-уролог.

источник

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг;

кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Фармакодинамика

Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®

— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам

— инфекции верхних дыхательных путей (рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит)

— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония)

— инфекции мочеполового тракта (цистит, уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекции, гонорея)

— инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)

— инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)

— септический аборт, родовой сепсис, интраабдоминальный сепсис

Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Аугментин® может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин — и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин® рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)

1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки

Тяжелые инфекции (инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)

1-2 таблетка 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой. Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают Аугментин® в виде суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Режим дозирования Аугментина®

Корректировка дозы не требуется

1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки

30 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

источник

Основной компонент в лечебной терапии острой или хронической клиники бактериального, либо неуточненной формы цистита – антибиотики. При инфекционно-воспалительном поражении структурных тканей мочевого пузыря, аугментин при цистите, является наиболее востребованным комплексным препаратом из группы защищенных пенициллинов, проявляющим антимикробную активность по отношению ко множеству патогенных возбудителей заболевания.

Эффективность препарата обеспечивают два действующих компонента в его составе – амоксициллина, бактерицидного антибиотика пенициллиновой группы и клавуланата (кислота клавулановая), защищающего антибиотик от действия бета лактамазного фермента, подавляющего антимикробное действие препаратов и угнетающего патогенную способность адаптации к действию препаратов, изготовленных на основе пенициллина.

Такой тандем пенициллинов с беталактамным ингибитором восстанавливает природную активность антибиотиков пенициллиновой группы против обширного ряда стафилококковых представителей, грам(-) и грам(+) бактерий, расширяет возможности подавления аэробной и анаэробной патогенной флоры, путем угнетения синтеза бактериальной клеточной стенки и блокирования возможности его восстановления вызывая гибель патогена.

Аугментин производится в различных дозировках и формах применения (с добавлением различных вспомогательных компонентов), подходящие, как для терапии заболеваний у взрослых пациентов, так и у детей.

1. Таблетированная лекарственная форма имеет дозировки 250, 500 и 875 мг основного действующего компонента (амоксициллина) с добавлением 125 мг клавуналата к каждой форме – соответственно таблетки с дозой в 250 + 125 = 400 мг, 625 и 1 тыс. мг.
2. Порошковая форма для изготовления инъекционных растворов – 500 +100 = 600 мг и соответственно 1000/200, 2000/200 мг.
3. Порошковая форма для изготовления суспензии – 228,5 и 457 мг в 5 мл готовой суспензии.

Расширенные, бактериологические свойства защищенного ингибитором антибиотика дает возможность включать аугментин в лечебную терапию инфекционных процессов с различной очаговой локализацией в структурных тканях организма:

• при развитии очаговых инфекций в органах системы дыхания;
• при кожном и тканевом инфекционном поражении;
• при поражении ЛОР органов;
• при терапии костных и суставных патологий инфекционного характера;
• в лечебной терапии очаговых инфекций стоматологического, гинекологического и урологического характера (в том числе – при цистите у мужчин, женщин и детей).

Но, это совершенно не означает, что аугментин может быть абсолютной панацеей от влияния любых инфекций. Существует еще немало патогенных организмов, не проявляющих чувствительности к ЛС.

Обоснованность применения аугментина при развитии воспалительных реакций в МП обусловлена фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами:

• хорошей активностью в отношении основной патогенной флоры, вызвавшей развитие цистита;
• хорошим всасыванием и достижением высоких концентраций в различных органах, тканях и биологических жидкостях;
• обеспечением стойкого терапевтического эффекта за счет равномерного распределения активных компонентов в организме;
• низкой токсичностью и возможностью применения ступенчатой формы терапии, что позволяет рекомендовать аугментин от цистита пациентам различного возраста.

Дозировка аугментина определяется врачом на основании тяжести клинических проявлений, возраста пациентов и наличия фоновых патологий.

1. Таблетки. Стандартная доза препарата для взрослых пациентов, при легкой клинике заболевания составляет – 400 мг/3 сутки. С равными промежутками между приемами (в 8 часов), что обеспечивает поддержание постоянной концентрации препарата в организме.
2. При тяжелой клинике – 625 мг/3 сутки (интервал между приемами — 8 часов) или 2 раза/день по 1 тыс. мг. с промежутком между приемом в 12 часов.

Аугментин при цистите у детей рекомендован только в виде суспензии. Размер дозировки антибиотика зависит от возраста ребенка и его веса.

1. Суспензия Младенцам до 3-месячного возраста суточная доза антибиотика равна 30 мг препарата на каждый килограмм веса.
2. От 3 месяцев до 12 лет – от 20 до 40 мг на каждый килограмм веса суспензии с маркировкой в 125 мг и от 25 до 45 мг/кг суспензии с маркировкой основного вещества 200 или 400 мг препарат принимается 3 раза/день с равными между приемами промежутками.

Инъекционный раствор вводится, лишь в виде инфузий или струйных инъекций. Внутримышечное введение не практикуется. При легкой клинике цистита аугментин вводится взрослым пациентам в количестве 1 тыс. мг через промежутки в 8 часов, при тяжелом течении заболевания – промежутки между введением сокращают до 4–6 часов.

Инъекционное лечение допускается в детской терапии цистита (у младенцев, лишь в виде инфузий), а также при цистите у женщин и мужчин преклонного возраста.

Лечение пройдет результативней, если придерживаться определенных правил приема ЛС.

1. Несмотря на то, что сами таблетки имеют внушительные размеры, раскусывать, разжевывать или измельчать их не рекомендуется. Они глотаются целыми и запиваются 100 мл обычной воды. Если нет желания заработать дисфункции в ЖКТ, необходимо сохранить оболочку таблетки.
2. Не допускается самостоятельная замена большой дозы лекарства на две маленькие. Даже одни и та же формы препарата в различной дозировке не являются эквивалентными.
3. Необходимое количество суспензии дается ребенку прямо из мерной ложки. Если суспензия в чистом виде провоцирует у ребенка рвотный рефлекс, допустимо ее разбавление кипяченой водичкой в пропорциональном объеме количеству суспензии.
4. Особых ограничений по приему пищи и антибиотика нет, но, во избежание провокаций побочных эффектов в системе пищеварения, лекарство (в виде суспензии или таблеток) лучше употреблять перед едой.
5. Инъекционные растворы готовятся перед самым проведением манипуляций. Нельзя готовить раствор заранее, даже если до манипуляций он будет храниться в холоде.
6. Минимальный курс лечения – 5 дней. При необходимости он может быть продлен до 2 недель, а при медленной динамике выздоровления, при повторном обследовании, он может быть продлен до месяца.

Аугментин не назначается пациентам с предрасположенностью к аллергическим реакциям на любой антибиотик пенициллиновой группы, пациентам, в анамнезе которых имелись патологии, связанные с функциональным нарушением печени, либо развитие желтухи на фоне приема клавулановой кислоты и амоксициллина.

Беременным и кормящим женщинам аугментин не назначается, особенно в начале беременности, из-за риска развития воспалительного процесса в слизистой выстилке толстого и тонкого кишечника у новорожденных (некротизирующий энтероколит). А способность антибиотика выделять оба компонента через грудное молоко, чревато для ребенка развитием диареи и грибкового поражения слизистых тканей.

Проявление побочных эффектов при лечении цистита аугментином возможно, лишь при несоблюдении приема рекомендованных доз препарата, длительности терапии и нарушений правил приема ЛС.

Как и при любом антибиотике, побочные эффекты связаны с негативной симптоматикой в системе ЖКТ, что приводит к нарушению процессов водно-электролитных обменных процессов в организме, сопровождающихся кристаллизацией солей в урине, приводящей к почечной несостоятельности.

Обычно при отсутствии фоновых патологий, которые в большинстве случаев и провоцируют побочную симптоматику, аугментин переносится пациентами хорошо и проявляется при цистите нежелательными эффектами, лишь у 1% пациентов.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью «AUGMENTIN» на одной стороне; на изломе — от желтовато-белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 6.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 6.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 650 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 9.63 мг, гипромеллоза (5сР) — 7.39 мг, гипромеллоза (15сР) — 2.46 мг, макрогол 4000 — 1.46 мг, макрогол 6000 — 1.46 мг, диметикон — 0.013 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

10 шт. — блистеры (1) с пакетиком с силикагелем — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с выдавленной надписью «AС» и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 7.27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 21 мг, кремния диоксид коллоидный — 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1050 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 11.6 мг, гипромеллоза (5 cps) — 8.91 мг, гипромеллоза (15 cps) — 2.97 мг, макрогол 4000 — 1.76 мг, макрогол 6000 — 1.76 мг, диметикон 500 (масло силиконовое) — 0.013 мг.

7 шт. — блистеры (1) с пакетиком с силикагелем — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) с пакетиком с силикагелем — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с гравировкой «AC» на обеих сторонах и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 14.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 29 мг, кремния диоксид коллоидный — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 243.16 мг.

Состав пленочной оболочки Опадрай OY-S-7300 белый: титана диоксид — 43%, гипромеллоза 5 сПз — 33%, гипромеллоза 15 сПз — 11%, макрогол 4000 — 6.5%, макрогол 6000 — 6.5%.

7 шт. — блистеры (1) с пакетом осушителя — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий.

Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:

1. Инактивация бактериальными β-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С, и D по классификации Ambler.

2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами — β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Streptococcus spp. (другие β-гемолитические стрептококки) 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae 1 , Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , Streptococcus группы Viridans 2 .

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

1 В отношении данных видов бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Оба действующих вещества препарата Аугментин, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали натощак:

— 1 таблетку препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);

— 2 таблетки препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);

— 1 таблетку препарата Аугментин 500 мг/125 мг (625 мг);

— 125 мг клавулановой кислоты;

— 2 таблетки препарата Аугментин 875 мг/125 мг (1000 мг).

Основные фармакокинетические параметры

Как и при в/в введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина.

В исследованиях на животных кумуляция ингредиентов препарата Аугментин не обнаружена.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер, при этом не было выявлено признаков негативного влияния на плод.

10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота, подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Исследования показали, что, в среднем, примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после назначения препарата.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*, Streptococcus pyogenes;

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis* (кроме таблеток 250 мг/125 мг);

— инфекции мочеполового тракта: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus;

— гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae* (кроме таблеток 250 мг/125 мг);

— инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides*;

— инфекции костей и суставов (например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus*), при необходимости проведения длительной терапии;

— одонтогенные инфекции (например, периодонтит, верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом) — для таблеток 500 мг/125 мг или 875 мг/125 мг;

— другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовый сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.

* Отдельные представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину.

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин, поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.

Аугментин также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

— повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;

— предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;

— детский возраст до 12 лет и масса тела менее 40 кг;

— нарушение функции почек (КК ≤30 мл/мин) — (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью: нарушения функции печени.

Препарат принимают внутрь.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Аугментин рекомендуется принимать в начале приема пищи.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале в/в введение препарата Аугментин в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для в/в введения с последующим переходом на препарат Аугментин в лекарственных формах для перорального применения).

Необходимо помнить, что 2 таблетки 250 мг/125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг/125 мг.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более

По 1 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут при инфекциях легкой и средней степени тяжести .

При инфекциях тяжелой степени (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, хронические и рецидивирующие инфекции нижних дыхательных путей) рекомендованы другие дозировки препарат Аугментин — по 1 таб. 500 мг/125 мг 3 раза/сут или по 1 таб. 875 мг/125 мг 2 раза/сут.

Дети младше 12 лет с массой тела менее 40 кг

Рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы препарата. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений КК.